氨來占諾

氨來占諾（Amlexanox）是抗炎抗過敏免疫調節劑，臨床用於治療復發性口瘡性潰瘍（潰瘍瘡）和幾種炎性病症（在日本）， 該藥已在美國停藥。

基本介紹

• 中文名：氨來占諾
• 外文名：Amlexanox
• CAS：68302-57-8
• 分子式：C16H14N2O4
• 分子量 :：298.29300
• 藥品類型：抗哮喘藥
• 劑型：糊劑，口腔貼片，片劑

基本信息

中文名稱：氨來占諾

中文別名：氨來仙司；2-氨基-7-異丙基-5-氧代-5H-[1]苯並吡喃並[2,3-b]吡啶-3-甲酸；氨來諾；氨來呫諾；氨來諾;

英文名稱：Amlenanox;

英文別名：2-amino-5-oxo-7-propan-2-ylchromeno[2,3-b]pyridine-3-carboxylic acid;

2-amino-7-isopropyl-5-oxo-5H-chromeno[2,3-b]pyridine-3-carboxylic acid；Elics；Amlexanoxum；[14C]-Amlexanox;

CAS號：68302-57-8

分子式：C₁₆H₁₄N₂O₄

結構式：

分子量：298.29300

精確質量：298.09500

PSA：106.42000

LogP：3.32620

物化性質

外觀與性狀：白色結晶固體

密度：1.408 g/cm

熔點：>3000C

沸點：570ºC at 760 mmHg

閃點：298.5ºC

折射率：1.668

安全信息

海關編碼：2934999090

WGK Germany：3

危險類別碼：R22; R36/37/38

安全說明：S26; S36

RTECS號：XZ3012000

危險品標誌：Xn; Xi

生產方法

3-氰基6-異丙基苯並吡喃酮(I)在含嗎啉和二甲基甲醯胺的水溶液中，在60℃加熱反應，得到化合物(Ⅱ)。再和丙二酸單乙酯醯胺縮合環合，然後水解得到氨來咕諾。

用途

有組胺游離反應抑制作用、白三烯生成抑制作用和抗白三烯作用，從而產生抗哮喘作用。 用於支氣管哮喘、變態性鼻炎的治療。

說明書信息

適應證

用於防治支氣管哮喘，其鼻用氣霧劑可用於治療過敏性鼻炎。氨來占諾口腔貼片治療復發性口腔潰瘍。

用法用量

成人

阿弗他口腔潰瘍： 1.經口給藥(1)本藥糊劑：一日4次，療程3日。最好於三餐後、睡前做好口腔衛生清潔後用藥，擠出少量糊劑於棉棒上，塗於潰瘍表面，用藥量以覆蓋潰瘍面為準。(2)本藥口腔貼片：每個口腔潰瘍處2mg(1片)，有多處潰瘍的情況下一次最多使用6mg(3片)，一日4次，最好於三餐後及睡前80分鐘做好口腔衛生清潔後用藥。持續用藥至潰瘍癒合，但用藥不可超過10日。
支氣管哮喘、變態反應性鼻炎： 1.口服給藥本藥片劑：一次25-50mg，一日3次，於早、晚及就寢前服用。

兒童

阿弗他口腔潰瘍： 1.經口給藥12歲以上兒童使用本藥口腔貼片參見成人用法與用量項。

不良反應

1.心血管系統可見心悸。
2.呼吸系統臨床試驗中可出現咽喉痛。
3.泌尿生殖系統偶見腎功能損害。
4.神經系統可見頭痛、眩暈。
5.肝臟偶見肝功能損害。
6.胃腸道可見接觸性黏膜炎、噁心、腹瀉、嘔吐、腹痛。
7.血液偶見嗜酸粒細胞增多。
8.皮膚可見皮疹、瘙癢。
9.其他可見瞬時疼痛、用藥部位刺激後灼燒感、刺激性、異樣感。

藥理作用

氨來呫諾不僅對肥大細胞具有穩定作用，還抑制白三烯的形成。

氨來呫諾為哮喘治療藥，能顯著抑制抗原吸入或白三烯引起的實驗性哮喘。其作用機制可能是：①抑制組胺釋放反應：本品能抑制IgE參與的大鼠肥大細胞釋放出組胺反應，這與提高細胞內cAMP的水平可能有關；②抑制白三烯生成：對主動致敏豚鼠的肺組織由抗原引起的白三烯形成（體外）、大鼠腹腔巨噬細胞由鈣離子載體刺激引起的白三烯形成（體內外）均有抑制作用；③拮抗白三烯引起的平滑肌收縮反應：對豚鼠離休肺、氣管平滑肌及迴腸標本能抑制白三烯D4引起收縮反應（體外）。

藥代動力學

飯後1次口服氨來呫諾50mg後，於0.9小時達到血藥峰值。t1/2為2.6小時。大部分原藥和代謝物在給藥後11小時內隨尿排出。

禁忌證

1.對氨來呫諾過敏者、孕婦、哺乳者禁用。兒童暫不使用。

2.有過敏性病史者慎用。

注意事項

1.氨來呫諾不可能緩解哮喘的急性發作。

2.有季節性發作特點的病人，應當在季節尚未到來之時提前使用氨來呫諾，並持續用藥到好發季節結束。

3.哮喘病人在使用氨來呫諾時如出現大發作，就必須給予支氣管擴張藥或皮質激素。

4.長期接受激素的病人在同時使用氨來呫諾時，應試行減少激素的用量，並予小心監護病情的發展趨勢。

5.對使用氨來呫諾而減少激素的病人，在停用氨來呫諾時應注意病情會有反覆。

劑型與規格

氨來呫諾糊劑(1)2g:0.1g。(2)5g:0.25g。
氨來呫諾口腔貼片2mg。
氨來呫諾片50mg。