氟甲睪酮藥理作用與睪酮相似,但在體內分解緩慢,作用持久,其雄激素較睪酮強10倍,其蛋白同化作用則強20倍。
基本介紹
- 中文名: 氟甲睪酮
- 外文名: Fluoxymesterone
- 藥物分類:性腺疾病用藥
基本信息,物化性質,氟甲睪酮相關藥品說明書信息,藥理作用,適應症,不良反應,注意事項,用法用量,藥效評價,物質毒性,
基本信息
中文名稱:氟甲睪酮
中文別名:氟羥甲基睪酮;氟羥甲基睪丸素;龍坦特倫
英文名稱:Fluoxymesterone
英文別名:Androst-4-en-3-one, 9-fluoro-11,17-dihydroxy-17-methyl-, (11β,17β)-;
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,17S)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,17-trimethyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one;Halotestin;
CAS號:76-43-7
分子式:C20H29FO3
分子量:336.44100
精確質量:336.21000
PSA:57.53000
LogP:3.33220
結構式:
物化性質
外觀與性狀:白色至淡黃色晶體粉末
密度:1.22 g/cm3
熔點:240 °C
沸點:474.2ºC at 760 mmHg
閃點:240.6ºC
折射率:1.562
儲存條件:庫房通風低溫乾燥
氟甲睪酮相關藥品說明書信息
藥理作用
藥理作用與睪酮相似,但在體內分解緩慢,作用持久,其雄激素較睪酮強10倍,其蛋白同化作用則強20倍。
劑型與規格
片劑:2.5mg、5mg、10mg。
適應症
適應證與睪酮相似。
不良反應
同睪酮。
注意事項
同睪酮。
用法用量
每日5mg~20mg,分1次~3次含服。
藥效評價
氟甲睪酮藥理作用與睪酮相似,適應證與睪酮相似。不良反應 同睪酮。注意事項同睪酮。在體內分解緩慢,作用持久,其雄激素較睪酮強10倍,其蛋白同化作用則強20倍。
物質毒性
編號 | 毒性類型 | 測試方法 | 測試對象 | 使用劑量 | 毒性作用 |
---|---|---|---|---|---|
1 | 急性毒性 | 口服 | 人類 | 400 ug/kg | 1.肺部、胸部或者呼吸毒性——其他變化 2.皮膚和附屬檔案毒性——皮炎 (全身暴露後) 3.生化毒性——抑制轉氨酶活性、改變了轉氨酶空間結構 |
2 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 2350 mg/kg | 1.行為毒性——睡眠時間發生變化 (包括翻正反射變化) 2.行為毒性——運動行為發生變化(具體情況具體分析) |
3 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 437500 ug/kg/35D-C | 1.血液毒性——白細胞計數發生變化 2.內分泌毒性——腎上腺皮質增生症 3.內分泌毒性——胸腺重量變化 |
4 | 突變毒性 | 人類淋巴細胞 | 1 mg/L | ||
5 | 突變毒性 | 人類淋巴細胞 | 1 mg/L | ||
6 | 突變毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 50 mg/kg | |
7 | 突變毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 100 ug/kg | |
8 | 生殖毒性 | 口服 | 成年男性 | 12 mg/kg,雄性配種 84 天前 | 1.生殖毒性——雄性生精功能異常 (包括遺傳物質,精子形態,精子活力和計數) |
9 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 800 mg/kg,雌性受孕 3-10 天后 | 1.生殖毒性——流產 |
10 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 500 mg/kg,雌性受孕 3-7 天后 | 1.生殖毒性——影響產仔數 |
11 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 8 mg/kg,雄性配種 10 天前 | 1.生殖毒性——前列腺,精囊,考伯氏腺,附屬腺體發生變化 |
12 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 438 mg/kg,雄性配種 35 天前 | 1.生殖毒性——睪丸,附睪,輸精管發生變化 |
13 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 6 mg/kg,雌性受孕 17-20 天后 | 1.生殖毒性——泌尿系統發育異常 |
14 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 16 mg/kg,雄性配種 10 天前 | 1.生殖毒性——睪丸,附睪,輸精管發生變化 2.生殖毒性——前列腺,精囊,考伯氏腺,附屬腺體發生變化 3.生殖毒性——影響雄性生育能力 |
15 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 小鼠 | 12 mg/kg,雌性受孕 3 天前 | 1.生殖毒性——影響母體子宮,宮頸,陰道 |
16 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 兔 | 20 mg/kg,雌性受孕 10 天前 | 1.生殖毒性——雌性生育能力下降 |