氟哌噻噸/二甲胺丙烯

氟哌噻噸/二甲胺丙烯是一種神經系統藥物，有良好的抗精神病作用及興奮和激活作用。

藥品名稱

氟哌噻噸/二甲胺丙烯

英文名稱

Flupentixol/Melitracen

別名

黛安神；黛力新；氟哌噻噸/美利曲辛；Deanxit；Flupentixol-melitracen

分類

神經系統藥物 > 抗焦慮藥物 > 其他

劑型

10.5mg（含氟哌噻噸0.5mg，美利曲辛10mg）。

藥理作用

氟哌噻噸有良好的抗精神病作用及興奮和激活作用。與其他的神經安定藥類似，氟哌噻噸是突觸後膜多巴胺D1、D2受體抑制藥，通過阻斷腦內多巴胺D2受體而起到抗精神病作用。低劑量的氟哌噻噸還可能選擇性抑制突觸前膜的多巴胺自身受體。美利曲辛是一種三環類抗抑鬱藥，具有典型抗抑鬱藥的特點，包括對利血平的拮抗作用、抗強直性木僵、增強腎上腺素及去甲腎上腺上腺上腺素的作用，還有微弱的鎮靜作用。由於美利曲辛具有抑制神經遞質再吸收的作用，故可使突觸間隙的5-羥色胺和去甲腎上腺上腺上腺素濃度增加。

藥代動力學

氟哌噻氟哌噻噸吸收後約4h血藥濃度達到高峰，2～3天后起效，生物利用度為40%～50%，經血液分布於腦、脊髓、肺、肝、腸道、腎及心臟。可少量通過胎盤屏障。有廣泛的首過代謝作用，主要在肝臟和腸壁代謝，代謝後主要從糞便排泄，少量從尿中排泄。也可通過乳汁排泄。美利曲辛吸收後，達峰時間約為3.5h，蛋白結合率為89%，可經乳汁排泄，31天內經腎臟排泄60%，經糞便排泄17%，半衰期為19h。

適應證

1.神經衰弱、慢性疲勞綜合徵、神經性抑鬱症、焦慮症等。

2.各種焦慮抑鬱狀態：包括更年期、經前期、嗜酒及藥物依賴者的焦慮抑鬱狀態。

3.神經性頭痛、偏頭痛、緊張性疼痛（肌源性頭痛）、某些頑固性疼痛及慢性疼痛等。

禁忌證

1.嚴重心臟疾病（如心肌梗死恢復早期、束支傳導阻滯）。

2.未經治療的閉角性青光眼。

3.高度興奮。

4.急性酒精、巴比妥類藥物及鴉片中毒。

5.造血功能紊亂。

6.前列腺腺瘤。

注意事項

1.（1）妊娠期及哺乳期婦女；（2）癲癇患者；（3）肝腎功能損害者；（4）心臟疾病患者。

2.為避免影響睡眠，每天最後一次服藥不應晚於下午4點。

3.如患者在服用鎮靜藥物，則鎮靜藥物可逐步減量停用。在與鎮靜藥同時使用的過程中，應在中午以前服鎮靜藥。

4.超量中毒的解救：超量中毒的臨床表現可見不同程度的意識障礙直至昏迷、瞳孔縮小、錐體外系症狀、血壓下降、心動過速、休克、體溫下降等。處理原則同一般藥物中毒，如洗胃、催吐；支持療法，給予保溫、吸氧、預防感染、抗驚厥、維持水電解質和酸鹼平衡；對症治療，如抗休克，糾正心律，慎用中樞興奮劑，如必要時可給予貝美格50～150mg於5%葡萄糖溶液100～200ml中靜脈滴注，或哌甲酯30～50mg肌內或靜脈注射。

不良反應

在推薦的劑量範圍內，氟哌噻噸/二甲胺丙烯的不良反應少而輕微，主要為錐體外系反應，也可見失眠、抑鬱。

用法用量

成人每天2片，早晨一次頓服或早晨及中午各服1片。嚴重者每天3片，早晨2片，中午1片。維持劑量為每天1片，早晨服。

藥物相互作用

1.氟哌噻噸/二甲胺丙烯可增強機體對巴比妥類和其他中樞神經系統抑制藥的反應。

2.氟哌噻噸/二甲胺丙烯中的氟哌噻噸與三環類抗抑鬱藥（如阿米替林、阿莫沙平、甲氨二氮/阿米替林、氯米帕明、地昔帕明、多塞平、丙咪嗪、洛非帕明、去甲替林、曲米帕明、奮乃靜/阿米替林、普羅替林）可相互影響，導致各自的血濃度增高及毒性增強。以上各種藥都有抗膽鹼作用，故合用可能會引起協同作用。

3.卡麥角林為長效多巴胺受體促效藥，對多巴胺D2受體有高度親和力，而氟哌噻噸/二甲胺丙烯中的氟哌噻噸為多巴胺受體拮抗藥，故兩者合用會使雙方的治療作用均降低。

4.氟哌噻噸/二甲胺丙烯與鋰劑合用，可引起衰弱、運動障礙，加重錐體外系症狀和腦損害等。

5.氟哌噻噸/二甲胺丙烯與曲馬朵或佐替平合用，可增加癲癇發作的危險，引起中樞和呼吸抑制。

6.氟哌噻噸/二甲胺丙烯與單胺氧化化酶抑制劑合用可導致高血壓危象。

7.氟哌噻噸/二甲胺丙烯可增強機體對酒精的反應，用藥期間應避免飲酒。

專家點評

氟哌噻噸/二甲胺丙烯是由兩種高效化合物組成的複方製劑。兩種成分的合劑具有協同的調整中樞神經系統的功能，抗抑鬱、抗焦慮和興奮特性。並且還具有鎮痛、抗驚厥作用，但無抗精神病作用。