長效的苯二氮卓類鎮靜催眠藥,適用於各種失眠.
分類:神經系統藥物 > 鎮靜及催眠藥物 > 苯二氮卓類藥物
氟二乙氨乙基安定為苯二氮卓類新型催眠藥，具有較好的催眠作用，有縮短入眠時間、減少夜間覺醒次數和增加睡眠時間等作用。催眠效果優於利眠寧、安定、甲喹酮等。臨床用於各種慢性病伴頑固性失眠症患者71例，總有效率達91%～97%，且劑量小、不良反應少、毒性低、超劑量服用不致引起生命危險。
基本介紹
- 藥品名稱：氟二乙氨乙基安定
- 別名：安眠靈；當眠多；氟安定；氟胺安定；氟苯安定；氟西律；氟西泮；妥眠當；妥眠靈；鹽酸氟苯安定
- 外文名稱：Flurazepam
- 主要適用症：失眠、睡眠習慣不規則及慢性病失眠障礙
- 不良反應：精神錯亂、情緒抑鬱、噁心、排尿障礙等。
- 主要用藥禁忌：對苯二氮卓類藥物過敏
- 藥品類型：神經系統藥物>鎮靜及催眠藥物
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氟二乙氨乙基安定
分類
神經系統藥物 > 鎮靜及催眠藥物 > 苯二氮卓類藥物
劑型
膠囊劑：15mg，30mg。
氟二乙氨乙基安定的藥理作用
氟西氟二乙氨乙基安定是長效的苯二氮卓類鎮靜催眠藥，其催眠作用較同類藥強，可縮短入睡時間，延長睡眠時相，減少覺醒次數。作用機制參見地西泮。
氟二乙氨乙基安定的藥代動力學
口服後由胃腸道充分吸收。口服氟二乙氨乙基安定後15～45min起效，0.5～1h血藥深度達峰值，7～10天血藥濃度達穩態。可透過胎盤屏障。經肝臟代謝，有明顯的首過效應。其主要代謝產物為去烴氟二乙氨乙基安定，有較強的藥理活性。緩慢經腎臟由尿排泄，也可能泌入乳汁。代謝產物可滯留在血液中數日，導致後遺效應。代謝物去烴氟二乙氨乙基安定的半衰期為30～100h，老年患者則半衰期更長。
氟二乙氨乙基安定的用法用量
口服給藥，每次15～30mg，睡前服。 年老體弱者開始每次服用15mg，根據反應適當加量。15歲以下兒童不宜使用。
注意事項
注意事項
1.（1）肝、腎功能不全者；（2）中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒者；（3）有濫用藥物或成癮史者；（4）低蛋白血症患者；（5）嚴重的精神抑鬱患者；（6）重症肌無力伴呼吸困難者；（7）急性閉角型青光眼患者；（8）嚴重慢性阻塞性肺病患者。
2.藥物對兒童的影響小。
3.對氟二乙氨乙基安定耐受量小的患者初量宜小。
4.氟二乙氨乙基安定的效果在用藥第2或第3天顯著，在停藥後第1至2天仍維持藥效，入睡潛伏期和總的覺醒時間仍縮短。
5.避免長期大量使用而成癮。長期使用氟二乙氨乙基安定，停藥前應逐漸減量，不要驟停。
6.突然停藥後要注意可能發生的撤藥症狀。較多見的為睡眠困難、異常的激惹狀態和神經質；較少見或罕見的有腸道或胃痙攣、精神錯亂、驚厥，肌肉痙攣、噁心或嘔吐、顫抖、異常的多汗。嚴重的撤藥症狀比較多見於長期過量服用的患者。
7.過量症狀和體徵：持續的精神錯亂、嗜睡、震顫、持續的言語不清，站立不穩、心動過緩、呼吸短促或困難以及嚴重的肌無力等。
8.氟二乙氨乙基安定沒有特效的拮抗藥，如有超量或中毒，宜及早進行對症處理，包括催吐或洗胃等，以及呼吸和循環方面的支持治療；如有興奮異常，不能用巴比妥類藥，以免中樞性興奮加劇或延長中樞神經系統的抑制。
藥物相互作用
1.與全麻藥、鎮痛藥、單胺氧化化酶抑制藥、三環類抗抑鬱藥及可樂定等合用時，可相互增效。阿片類鎮痛藥的用量至少應先減至三分之一，而後按需逐漸增加。
2.地西泮與丙泊酚聯用可以延長地西泮的鎮靜效應持續時間。
3.與安潑那韋、利托那韋聯用可以升高地西泮的血清濃度，引起過度鎮靜和呼吸抑制的潛在危險。
4.大環內酯類抗生素（如克拉黴素、紅黴素、紅黴素/磺胺異噁異噁唑、交沙黴素、羅紅黴素，醋竹桃黴素等）可以抑制肝酶對氟二乙氨乙基安定的代謝，使地西泮的血漿濃度升高。
5.西咪替丁、雙硫侖，依索莫拉唑、奧美拉唑、氟伏沙明（每天500mg，持續2周）會使地西泮的清除率降低，清除半衰期延長。
6.伊曲康唑、酮康唑可以升高地西泮的血清濃度，並增加地西泮的不良反應（鎮靜、疲勞、言語不清、反應減慢和其他精神運動損害）。
7.口服避孕藥及丙戊酸，異煙肼可減慢氟二乙氨乙基安定的代謝，升高氟二乙氨乙基安定的血漿濃度。
8.可使酮洛芬，苯妥英鈉、地高辛的清除率降低，血漿濃度升高。
9.與卡馬西平合用時，由於肝微粒體酶的誘導使卡馬西平和（或）氟二乙氨乙基安定的血藥濃度下降，清除半衰期縮短。
10.雷尼替丁可以明顯降低口服地西泮的穩態血漿濃度，提高它的血漿清除率。
11.與利福平、利福布汀合用時，可增加氟二乙氨乙基安定的排泄，血藥濃度隨而降低。
12.氟二乙氨乙基安定與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。
13.與抗酸藥合用時，可延遲地西泮的吸收。
14.與鈣離子通道拮抗藥合用，可使血壓下降加重。
15.與其他易成癮的藥物合用時，成癮的危險性增加。
16.給予地西泮作為誘導劑，接著使用芬太尼引起全身血管阻力降低，並繼發平均動脈壓明顯降低。
17.與普萘洛爾、撲米酮合用時，可導致癲癇發作的類型和（或）頻率改變。
18.茶鹼可以逆轉地西泮的鎮靜作用。
19.聯用治療劑量的地西泮和丁丙諾啡會導致患者呼吸系統和心血管系統衰竭。
20.服用氟二乙氨乙基安定時飲酒，可使氟二乙氨乙基安定增效。
21.菸草中的某些成分可誘導肝藥酶，從而加速氟二乙氨乙基安定經肝臟的代謝清除。吸菸者需要更大的劑量，才能達到與不吸菸者相同的療效。
22.大劑量咖啡因（500mg，相當於4杯或4杯以上煮好的咖啡）可以干擾抗焦慮作用，但其臨床意義尚不確定。
專家點評
氟二乙氨乙基安定為苯二氮卓類新型催眠藥，具有較好的催眠作用，有縮短入眠時間、減少夜間覺醒次數和增加睡眠時間等作用。催眠效果優於利眠寧、安定、甲喹酮等。臨床用於各種慢性病伴頑固性失眠症患者71例，總有效率達91%～97%，且劑量小、不良反應少、毒性低、超劑量服用不致引起生命危險。
