比托特羅又稱叔丁腎上腺素雙甲苯酸酯，是一種無活性的前藥，體內水解成可爾特羅（colterol），是一種選擇性β-2腎上腺素受體激動劑，與沙丁胺醇有類似的作用。已於2001年撤回上市。
基本介紹
- 中文名：比托特羅
- 外文名：bitolterol
- CAS號：30392-40-6
- 分子式：C28H31NO5
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化合物簡介
基本信息
中文名稱：比托特羅
中文別名：雙甲苯喘定、雙甲苯苄酯、叔丁腎上腺素雙甲苯酸酯
英文名稱：bitolterol
英文別名：Bitolterolum; S 1540; [4-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(4-methylbenzoyl)oxyphenyl] 4-methylbenzoate; Bitolterol;
CAS號：30392-40-6
分子式：C28H31NO5
結構式：
分子量：461.54900
精確質量：461.22000
PSA：84.86000
LogP：5.55420
物化性質
密度：1.169g/cm3
沸點：640.5ºC at 760 mmHg
閃點：341.2ºC
折射率：1.585
安全信息
海關編碼：2922509090
藥理作用
比托特羅在體內經過酯酶水解生成叔丁腎上腺素髮揮作用，其擴張支氣管作用為異丙腎上腺上腺上腺素的2倍，對心率的影響較小，不影響血壓。
藥代動力學
口服5～10分鐘生效,0.5～2小時可達血藥峰值，作用持續時間達4～5小時。療效優於喘速寧，與叔丁喘寧相似。
適應症
1.用於治療支氣管哮喘、慢性支氣管炎。
2.還可治療其他慢性阻塞性肺疾患所致支氣管痙攣。
禁忌
1.對比托特羅過敏者、孕婦、哺乳者禁用。
2.糖尿病、高血壓、甲狀腺功能亢進患者慎用。
注意事項
密封貯存。
不良反應
1.少數病例有頭痛、手顫和胃腸道反應。
2.大劑量時可出現噁心、嘔吐、心悸、心動過速、神經過敏等。
用法用量
一般口服4～8mg，3次/d。
