欣順爾（鹽酸托烷司瓊膠囊），適應症為預防癌症化療引起的噁心和嘔吐。
基本介紹
- 藥品名稱：欣順爾
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：5-HT3受體阻斷藥
性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,生產企業,
性狀
本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色顆粒。
適應症
預防癌症化療引起的噁心和嘔吐。
規格
5mg(按托烷司瓊計)。
用法用量
口服。本品需與鹽酸托烷司瓊注射液配合使用。
1、兒童 一般不推薦用於兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：在2歲以上的兒童中，推薦劑量為0.1mg/kg體重，最高可達每天5mg(一粒)。
第一天靜脈給藥：在化療前，給予鹽酸托烷司瓊注射液靜脈滴注(1安瓿藥物溶於100ml常用的輸注液如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液中)或緩慢靜脈內推注。
第2-6天口服給藥：鹽酸托烷司瓊膠囊口服，在早晨(至少於早餐前1小時)服用。
2、成人 鹽酸托烷司瓊的成人推薦劑量為每天5mg(一粒)，療程為6天。
第1天靜脈給藥：在化療前，靜脈滴注鹽酸托烷司瓊注射液(1安瓿藥物溶於100ml常用的輸注液如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液中)或緩慢靜脈內推注。
第2-6天口服給藥：在早晨起床時(至少於早餐前一小時)立即用水送服本品5mg(一粒)。
代謝不良者套用：在為期6天的套用中無需調整劑量。
肝腎功能不全患者套用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者的血藥濃度則較健康志願者高50%，然而如果採用5毫克/天共六天的給藥方案，則不必減量。
1、兒童 一般不推薦用於兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：在2歲以上的兒童中，推薦劑量為0.1mg/kg體重，最高可達每天5mg(一粒)。
第一天靜脈給藥：在化療前，給予鹽酸托烷司瓊注射液靜脈滴注(1安瓿藥物溶於100ml常用的輸注液如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液中)或緩慢靜脈內推注。
第2-6天口服給藥：鹽酸托烷司瓊膠囊口服，在早晨(至少於早餐前1小時)服用。
2、成人 鹽酸托烷司瓊的成人推薦劑量為每天5mg(一粒)，療程為6天。
第1天靜脈給藥：在化療前，靜脈滴注鹽酸托烷司瓊注射液(1安瓿藥物溶於100ml常用的輸注液如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液中)或緩慢靜脈內推注。
第2-6天口服給藥：在早晨起床時(至少於早餐前一小時)立即用水送服本品5mg(一粒)。
代謝不良者套用：在為期6天的套用中無需調整劑量。
肝腎功能不全患者套用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者的血藥濃度則較健康志願者高50%，然而如果採用5毫克/天共六天的給藥方案，則不必減量。
不良反應
本品通常耐受性良好。推薦劑量下的不良反應為一過性的。常見的不良反應有頭痛、頭昏、便秘、眩暈、疲勞及胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉。極少數病人可出現一過性血壓改變或過敏反應，前者無需特殊治療，後者經抗過敏治療後可好轉。
禁忌
對托烷司瓊過敏者及孕婦禁用。
注意事項
1.高血壓未控制的患者，用藥後可能引起血壓進一步升高，故高血壓患者應慎用，其用量不宜超過10毫克/天。
2.鹽酸托烷司瓊常見不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥後在駕車或操縱機械者應慎用。
3.肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續用藥6天的治療中不會發生藥物蓄積，因此不必調整用藥劑量。
2.鹽酸托烷司瓊常見不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥後在駕車或操縱機械者應慎用。
3.肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續用藥6天的治療中不會發生藥物蓄積，因此不必調整用藥劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用。鹽酸托烷司瓊是否泌入人乳尚未證實，故用藥患者不應授乳。
兒童用藥
一般不推薦使用，如病情需要必須使用時，其劑量參見[用法用量]。
老年用藥
老年人套用無需調整劑量。
藥物相互作用
1.鹽酸托烷司瓊若與利福平或其他肝酶誘導藥物(如苯巴比妥)同時使用，則可導致鹽酸托烷司瓊的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量(代謝不良者不需增加)。
2.細胞色素P450酶抑制劑如西米替丁對鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響極微，在正常使用的情況下無需調整劑量。
null
2.細胞色素P450酶抑制劑如西米替丁對鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響極微，在正常使用的情況下無需調整劑量。
null
藥物過量
症狀：多次大劑量使用時可有幻視。高血壓患者的血壓可升高。
處理：對症治療，應對患者的重要生命體徵做嚴密觀察。
處理：對症治療，應對患者的重要生命體徵做嚴密觀察。
藥理毒理
藥理作用
本品是一種外周神經原及中樞神經系統5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟粘模的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發伴噁心的嘔吐反射。本品主要通過選擇性地阻斷外周神經原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5- HT3受體的直接阻斷而抑制最後區的迷走神經的刺激作用有關。
毒理研究
遺傳毒性：文獻報導甲磺酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。
生殖毒性：動物生殖毒性試驗提示本品有潛在的胚胎毒性。
本品是一種外周神經原及中樞神經系統5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟粘模的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發伴噁心的嘔吐反射。本品主要通過選擇性地阻斷外周神經原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5- HT3受體的直接阻斷而抑制最後區的迷走神經的刺激作用有關。
毒理研究
遺傳毒性：文獻報導甲磺酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。
生殖毒性：動物生殖毒性試驗提示本品有潛在的胚胎毒性。
藥代動力學
根據文獻資料：
口服本品幾乎完全吸收(]95%)，半衰期平均約為20分鐘。用藥後三小時內達血漿峰濃度。其絕對生物利用度取決於劑量，當劑量為5mg時，可達60%左右，劑量為45mg量，則更高(可高達100%)。71%的本品非特異地與血漿蛋白結合(主要為α1-糖蛋白)。兒童的絕對生物利用度及終末半衰期與健康志願者的相似。成人的分布容積為400-600L，兒童的分布容積較小；六歲以下的約為145L，15歲以下的約為265L。
鹽酸托烷司瓊經5、6或7位羥化後，再與葡萄糖苷酸或硫酸結合，然後經尿或膽汁排出(代謝物經尿和糞排出的比例為5：1)。代謝物對5-羥色胺3受體的作用極弱，故不呈藥理作用。代謝正常者的消除半衰期(β相)約為8小時，在代謝不良者中，該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1 L/min，其中經腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中，儘管經腎清除的比例不變，但總體清除率卻降為0.1-0.2 L/min。這種降低可導致消除半衰期延長約4-5倍，AUC值提高5-7倍，而Cmax和分布容積卻與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中，經尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。
在劑量超過10mg，每天二次的多天用藥期間，參與托烷司瓊代謝的肝酶系統的代謝能力可達飽和，並可造成托烷司瓊血濃度的劑量依賴性增高。然而，即使在代謝不良者中，這類劑量所產生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此，如果採用5mg/day，共六天的給藥方案，不必擔心藥物的蓄積作用。
口服本品幾乎完全吸收(]95%)，半衰期平均約為20分鐘。用藥後三小時內達血漿峰濃度。其絕對生物利用度取決於劑量，當劑量為5mg時，可達60%左右，劑量為45mg量，則更高(可高達100%)。71%的本品非特異地與血漿蛋白結合(主要為α1-糖蛋白)。兒童的絕對生物利用度及終末半衰期與健康志願者的相似。成人的分布容積為400-600L，兒童的分布容積較小；六歲以下的約為145L，15歲以下的約為265L。
鹽酸托烷司瓊經5、6或7位羥化後，再與葡萄糖苷酸或硫酸結合，然後經尿或膽汁排出(代謝物經尿和糞排出的比例為5：1)。代謝物對5-羥色胺3受體的作用極弱，故不呈藥理作用。代謝正常者的消除半衰期(β相)約為8小時，在代謝不良者中，該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1 L/min，其中經腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中，儘管經腎清除的比例不變，但總體清除率卻降為0.1-0.2 L/min。這種降低可導致消除半衰期延長約4-5倍，AUC值提高5-7倍，而Cmax和分布容積卻與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中，經尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。
在劑量超過10mg，每天二次的多天用藥期間，參與托烷司瓊代謝的肝酶系統的代謝能力可達飽和，並可造成托烷司瓊血濃度的劑量依賴性增高。然而，即使在代謝不良者中，這類劑量所產生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此，如果採用5mg/day，共六天的給藥方案，不必擔心藥物的蓄積作用。
貯藏
遮光，密封，在陰涼處保存。
包裝
鋁塑包裝，12粒/板/盒。
有效期
暫定18個月。
生產企業
北京雙鷺藥業股份有限公司
