次枸櫞酸鉍（Bismuth Potassium Cirtrate），別名為枸櫞酸鉍鉀、得樂、鹼式枸櫞酸鉍三鉀，是一種白色粉末的化學品，味鹹，有引濕性。在水中極易溶解，在乙醇中極微溶解。其水溶液為膠體溶液，微鹼性。次枸櫞酸鉍為制酸及胃黏膜保護藥，臨床上主要用於胃潰瘍和十二指腸潰瘍，也用於複合性潰瘍、多發性潰瘍、吻合口潰瘍、糜爛性胃炎、慢性淺表性胃炎以及伴有幽門螺桿菌感染時。
基本介紹
- 中文名：次枸櫞酸鉍
- 外文名：Bismuth Potassium Cirtrate
- 別名：枸櫞酸鉍鉀、得樂
- 適應症：胃潰瘍和十二指腸潰瘍
藥品名稱,分類,性狀,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,
藥品名稱
中文名稱：次枸櫞酸鉍
英文名稱：Bismuth Potassium Cirtrate
別名：枸櫞酸鉍鉀；得樂；德樂；德諾；迪樂；鹼式枸櫞酸鉍三鉀；鹼式檸檬酸鉍三鉀；膠體枸櫞酸鉍鉀；麗珠得樂；三甲二枸櫞酸鉍膠體；三鉀二枸櫞酸鉍；三鉀雙枸櫞酸鉍；胃瘍靈；曲樂；德波液;鉍諾
分類
消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥
性狀
白色粉末；味鹹，有引濕性。在水中極易溶解，在乙醇中極微溶解。其水溶液為膠體溶液，微鹼性。
劑型
1.顆粒劑：每袋1.0g：110mg鉍；每袋1.2g：110mg鉍；每袋1.2g：300mg鉍；
2.膠囊：0.3g（相當於鉍110mg）；
3.片劑：0.3g（相當於鉍110mg）；
4.混懸劑（合劑）：0.3g（5ml）。
藥理作用
1.在胃液pH值條件下，可在潰瘍表面或潰瘍基底肉芽組織形成一種堅固的氧化鉍膠體沉澱，成為保護性薄膜，從而隔絕胃酸、酶及食物對潰瘍黏膜的侵蝕作用，促進潰瘍組織的修復和癒合。體外試驗證明，次枸櫞酸鉍在酸性條件下能與蛋白質及胺基酸發生絡合作用而凝結，而潰瘍部位的胺基酸殘基較正常黏膜豐富得多，因此次枸櫞酸鉍更易沉積在潰瘍黏膜上；
2.有抗胃蛋白酶的作用，能與胃蛋白酶發生絡合作用而使其失活；
3.可改變胃黏液成分，促進碳酸氫鹽和黏液分泌，防止黏液糖蛋白被分解，增加胃黏膜屏障能力；
4.可防止氫離子逆彌散；
5.可刺激內源性前列腺素的釋放，提高胃及十二指腸黏膜中前列腺素E2濃度，並使涎腺分泌的上皮生長因子富集於潰瘍部位並保護其不受胃酸滅活，從而起到保護胃黏膜，以及促進潰瘍組織修復和癒合的作用；
6.還可改善胃黏膜血流，殺滅幽門螺旋桿菌（HP），延緩HP對抗菌藥耐藥性的產生，這對治療消化性潰瘍和胃炎均有益。次枸櫞酸鉍與阿莫西林或甲硝唑或奧美拉唑聯合套用時，還可增加對HP的根除率。
藥代動力學
次枸櫞酸鉍在胃中形成不溶性的膠體沉澱，很難被消化道吸收，僅有少量鉍可被吸收。吸收人體內的鉍約4周后達穩態濃度。次枸櫞酸鉍血藥濃度與給藥劑量有關，動物實驗證明，以常規劑量給藥，穩態血鉍濃度在5～14μg/L之間。痕量的鉍吸收後主要分布在肝、腎及其他組織中，以腎臟分布居多，且主要經腎臟排泄，清除率約為每分鐘50ml。血液和尿液中鉍的排泄過程符合三室模型。次枸櫞酸鉍未吸收部分通過糞便排出體外。半衰期為5～11天。
適應證
用於胃潰瘍和十二指腸潰瘍，也用於複合性潰瘍、多發性潰瘍、吻合口潰瘍、糜爛性胃炎、慢性淺表性胃炎以及伴有幽門螺桿菌感染時。
禁忌證
1.腎功能減退者。
2.孕婦。
注意事項
1.（1）肝功能不全者；（2）兒童；（3）哺乳婦女；（4）急性胃黏膜病變時最好不用。
2.不宜長期大量服用，服藥期間不得服用其他含鉍製劑。
3.服藥前後0.5h必須禁食。
4.如發生鉍性腦病須立即停藥。
不良反應
1.少數患者可有輕微頭痛、頭暈、失眠等，但可耐受。當血鉍濃度大於100μg/L時，有可能導致鉍性腦病，鉍性腦病綜合徵一般表現為3個階段：（1）先兆期：表現為無力、反應慢、記憶力減退、工作能力下降、失眠、頭痛、焦慮，可持續2年，同時也伴有運動功能障礙，如共濟失調、平衡功能差等；（2）急性期：先兆期有時在幾小時或1～2天內突然發展成急性期，表現為語言障礙、共濟失調、行走困難、肌震顫（特別是上肢、面部、軀幹），由於括約肌失去控制，可出現尿失控。有時也出現驚厥、神志不清、激動、幻覺、眩暈乃至失去記憶、麻木，甚至因並發呼吸系統、心血管系統及凝血功能障礙或感染而導致死亡；（3）恢復期：停用鉍劑後，上述症狀可能會很快改善，運動障礙消失，幾周之內，共濟失調和括約肌失控可以恢復，其他症狀可在數月到幾年之內恢復。
2.消化系統：服用次枸櫞酸鉍期間，口中可能帶有氨味，且舌、糞便可被染成黑色，這期間黑糞易與黑糞症相混淆；個別患者服用時可出現噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉、便秘等消化道症狀。以上表現停藥後均可消失。
3.泌尿系統：次枸櫞酸鉍長期服用可能引起腎臟毒性。
4.骨骼肌肉：骨骼的不良反應常發生在不同的部位，與骨內鉍的濃度過高有關。較常見的是與鉍性腦病相關的骨關節病，常以單側或雙肩疼痛為先兆症狀。其他個別患者可出現皮疹。
用法用量
1.顆粒劑：每次1包，每天3～4次，用水沖服，飯前0.5h和睡前服用。4～8周為1個療程。
2.片劑：每天早餐前0.5h及睡前0.5h各服2片，或每天4次於三餐前0.5h及睡前0.5h各服1片。4～8周為1個療程。
3.膠囊：每次2粒，每天2次，早餐前0.5h和睡前溫水送服。4～8周為1個療程。
4.混懸劑：每次5ml，加水4倍稀釋，每天3～4次，於飯前1h及睡前服，6周為1個療程。
藥物相互作用
1.次枸櫞酸鉍和四環素同時服用會影響四環素的吸收。
2.抗酸劑可干擾次枸櫞酸鉍的作用，不宜同時進服。
3.牛奶可干擾次枸櫞酸鉍作用，不宜同時進服。
專家點評
次枸櫞酸鉍在臨床套用已有20餘年，但由於早期的產品質量差，且對其作用機制的深入研究，故未引起重視。近年來隨著其質量的提高及作用機制的深入研究，發現次枸櫞酸鉍不僅能促進潰瘍癒合，而且還有抗HP作用，套用次枸櫞酸鉍治療慢性淺表性胃炎，胃和十二指腸潰瘍不僅療效確切，而且復發率也顯著降低。
