成份
本品含桂利嗪(C26H28N2)應為標示量的93.0%~107.0 %。
適應症
用於腦血栓形成,腦栓塞,腦動脈硬化,腦出血恢復期,蛛網膜下腔出血恢復期,腦外傷後遺症,內耳眩暈症,冠狀動脈硬化及由於末梢循環不良引起的疾病的治療。
用法用量
口服,每次25~50mg,每日3次。
不良反應
常見嗜睡,疲憊,某些患者可出現體重增加(一般為一過性)長期服用偶見抑鬱和錐體外系反應,如不自主運動等,強直,少數患者有口乾,肌肉疼痛及皮疹。
禁忌
本藥品過敏史,或有抑鬱症病史的病人禁用此藥。
注意事項
(1)疲憊症狀逐步加重者應當減量或停藥。
(2)嚴格控制藥物套用劑量,長期套用出現錐體外系症狀時,應當減量或停藥。
(3)患有帕金森病等錐體外系疾病時,應慎用。
(4)駕駛員和機械操作者慎用,以免發生意外。
孕婦及哺乳期婦女用藥
由於本製劑隨乳汁分泌。雖然尚無致畸和對胚胎髮育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。
藥物相互作用
1 與酒精,催眠藥或鎮靜藥合用時,加重鎮靜作用。
2 與苯妥英鈉,卡馬西平聯合套用時,可以降低桂利嗪的血藥濃度。
藥理毒理
本品為哌嗪類鈣通道拮抗劑,可阻止血管壁平滑肌細胞的病理性鈣內流,緩解血管痙攣。有擴張腦血管和周圍血管的作用,能改善腦循環及冠脈循環,尤其對腦血管作用明顯。本品還能抑制磷酸二脂酶,阻止cAMP分解成無活性的5′-AMP,從而增加細胞內的cAMP濃度,抑制組胺、5-羥色胺,緩激肽等多種生物活性物質的釋放,對補體C4的活化也有抑制作用。人致死劑量為100~500mg/kg,LD50(小鼠和大鼠口服)大於1g/kg。
藥代動力學
本品口服經3~7小時血藥濃度達峰。
貯藏
遮光,密封保存。