核糖斯太黴素英文名稱Ribostamycin，適用於敏感革蘭陰性桿菌所致呼吸系統、腹腔、胸腔、泌尿系統、五官、皮膚與軟組織、骨組織等感染。
基本介紹
- 藥品名稱：核糖斯太黴素
- 外文名：Ribostamycin
- 別名：威他黴素；核糖黴素；維生黴素；威斯他黴素；威斯塔黴素
- 主要適用症：敏感革蘭陰性桿菌所致呼吸系統等感染
- 不良反應：皮疹，頭痛，麻木，耳鳴，胸部壓迫感等
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藥品名稱
英文名稱
Ribostamycin
別名
分類
抗生素 > 氨基糖苷類
劑型
注射用硫酸核糖斯太黴素：每瓶0.5g，1g。
藥理作用
與卡那黴素相似，可抑制細菌蛋白質的合成，抗菌活性較前者弱。對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、肺炎桿菌、大腸桿菌和部分變形桿菌菌株有抗菌活性。細菌對核糖斯太黴素與卡那黴素有一定的交叉耐藥性。核糖斯太黴素對中樞神經幾無作用，對平滑肌有抑制作用，對體溫、血凝機制和紅細胞未見影響。抗菌譜與卡那黴素相似，但活性較後者弱，對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞鏈球菌、枯草桿菌、炭疽桿菌、藤黃八疊球菌、大腸桿菌、副大腸桿菌、產氣桿菌、普通變形桿菌、肺炎球菌、白喉棒狀桿菌、腦膜炎雙球菌、乳桿菌、淋球菌、肺炎克雷白菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、腸炎沙門菌、鼠疫沙門菌、志賀菌、痢疾志賀菌、黏質沙雷菌、草分枝桿菌、分枝桿菌有活性，尤其對大腸桿菌和其他腸桿菌的活性強，對結核桿菌活性弱，對銅綠假單胞菌和厭氧菌無活性。對金黃色葡萄球菌的MIC50為6.25μg/ml，對大腸桿菌MIC90為12.5μg/ml。細菌對核糖斯太黴素與卡那黴素有一定的交叉耐藥性。
藥代動力學
肌注吸收迅速且良好，生物利用度近100%，單劑量0.5g肌注，血漿藥物濃度達峰時間為30～60min，血漿藥物峰濃度為25～32μg/ml，6h後降為2～4.27μg/ml。在體內分布較廣，可進入各周圍組織，腎、肺、脾、眼中濃度較血漿濃度高，並向羊水、前房水和乳汁中移行，但在膽汁和腦脊液中濃度甚低。給骨髓移植術者肌注10mg/kg，濃度達峰時間約30min，峰濃度值為6.63μg/ml，為血漿濃度的30%～50%。血漿半衰期為2～25h，血漿蛋白結合率低。主要由尿液中排出，肌注2h後尿液中濃度高達802μg/ml，4h後為420μg/ml，12h內由尿液中排出給藥劑量的85%～90%，腎清除率為每分鐘56.6ml。
適應證
用於敏感革蘭陰性桿菌所致呼吸系統、腹腔、胸腔、泌尿系統、五官、皮膚與軟組織、骨組織等感染。
禁忌證
對核糖斯太黴素或其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。
注意事項
2.肌注避免損傷組織和神經，不宜在同一部位連續注射。
3.治療期間應定期檢查肝腎功能和聽力。
4.用葡萄糖溶液溶解後宜儘快使用。
不良反應
毒性較低，尤其是對聽覺和腎臟的毒性均較小，這是最主要的優點。不良反應類似卡那黴素，但較輕。偶見有皮疹，頭痛，麻木，耳鳴，胸部壓迫感以及血尿素氮、AST、ALT升高等。與右旋糖酐類藥物聯合給藥，可加強對腎的損害，應予避免。微生物對核糖斯太黴素與卡那黴素、新黴素等常顯示交叉耐藥性。廣州市二醫院報導2例核糖斯太黴素致急性腎衰竭。
用法用量
1.成人每天1～2g，分2次給予。
2.兒童每天20～40mg/kg，分2次給予。療程一般不超過14天。
藥物相互作用
與右旋糖酐類藥物聯合給藥，可增加腎臟的損害，應避免伍用。
專家點評
核糖斯太黴素的抗菌譜與卡那黴素相似，但抗菌作用比卡那黴素低。核糖斯太黴素的最大優點是毒性低。主要用於由敏感菌所致的呼吸系統、泌尿系統、化膿性感染、骨髓炎和腹膜炎。日本由45家醫院進行多中心、無對照的臨床試驗中套用於954例各系統感染患者，結果810例有效，總有效率為84.9%。其中對肺炎的有效率為90%、支氣管炎為81.5%、膿胸為80%、癤腫87.5%、膿腫90%、蜂窩織炎90.9%。上海醫科大學兒童醫院套用核糖斯太黴素治療小兒急性呼吸系統感染34例，肌注，每次30mg/kg，每天3次，療程3～12天，總有效率89%。核糖斯太黴素最大特點是毒性較低。主要用於敏感菌所致的呼吸系統、泌尿系統等感染。
