柯里拉京是一種水溶性鞣質。原先人們認為鞣質屬於無用成分,隨著人們近些年對鞣質的深入研究發現,富含鞣質的植物藥對許多心血管疾病,包括高血壓,動脈粥樣硬化、中風、充血性心衰和缺血性心肌病,有很好的作用。隨著氧化應激在許多疾病中的地位越來越明確,通常認為鞣質的許多生物活性與其抗氧化作用有關。
柯里拉京在心血管方面有重要作用,此外其在抗腫瘤、抗病毒等方面也有較好的作用。
柯里拉京是一種逆沒食子酸鞣質,可以從龍眼中提取得到、葉下珠和藏余甘子柯里拉京的含量也比較高。
基本介紹
- 中文名:柯里拉京
- 外文名:Corilagin
- 分子式:C27H22O18
- 分子量: 634.45
基本簡介,化學性質,柯里拉京物理化學性質,柯里拉京藥化作用,柯里拉京的套用,柯里拉京的毒性,
基本簡介
中文名:柯里拉京
英文名:Corilagin,
英文別名:Corilagin; beta-D-Glucopyranose, cyclic 3,6-(4,4',5,5',6,6'-hexahydroxy(1,1'-biphenyl)-2,2'-dicarboxylate) 1-(3,4,5-trihydroxybenzoate), (R)-; (8R,10S,11R,12S,19R)-1,2,3,11,16,17,18,19-octahydroxy-5,14-dioxo-5,7,8,11,12,14-hexahydro-10H-8,12-methanodibenzo[j,l][1,4,8]trioxacyclotetradecin-10-yl 3,4,5-trihydroxybenzoate; 1,2,3,11,16,17,18,19-octahydroxy-5,14-dioxo-5,7,8,11,12,14-hexahydro-10H-8,12-methanodibenzo[j,l][1,4,8]trioxacyclotetradecin-10-yl 3,4,5-trihydroxybenzoate
藥理藥效:具有抗菌作用,抗高血壓作用,抗肝毒作用,抑制逆轉錄酶,抗癌防癌,抗病毒等多種藥理作用。
藥理藥效:具有抗菌作用,抗高血壓作用,抗肝毒作用,抑制逆轉錄酶,抗癌防癌,抗病毒等多種藥理作用。
化學性質
CAS #: 23094-69-1
分子式:C27H22O18
分子量: 634.45
來源:老鸛草
純度:99%以上,檢測方法HPLC。
柯里拉京物理化學性質
白色針晶(無水乙醇),mp200~203℃(dec),[α]18/D-224°(c=0.8,乙醇)。
UV λmax(MeOH)nm(lgε):218(4.22),270(4.15)。
IR γmax(KBr)cm\-1:3410(—OH),1730,1714,1692(C=O),1614,1530(Ar),1358,1246,1200,1160,1030(C—O—C)。1HNMR。13CNMR。CD。
UV λmax(MeOH)nm(lgε):218(4.22),270(4.15)。
IR γmax(KBr)cm\-1:3410(—OH),1730,1714,1692(C=O),1614,1530(Ar),1358,1246,1200,1160,1030(C—O—C)。1HNMR。13CNMR。CD。
柯里拉京藥化作用
1.5-脂氧化酶抑制劑。抑制5-HETE(5-脂氧化酶產物)、HHT、血栓素B2和6-酮基-PGF12的形成。本品有可能開發為治療哮喘和過敏性炎症的藥物。
2.抗菌作用。對金黃色葡萄球菌的抑菌濃度為25μg/mL。
3.抗高血壓作用。對大鼠自發性高血壓有顯著降壓作用,其ED50為6.7±1.4mg/kg。
4.抗肝毒作用。對CCl4和半乳糖胺誘導的大鼠肝細胞中毒有抑制作用。
5.抑制逆轉錄酶。
6.抑制突變。
7.抗病毒作用。抗肝炎B病毒DNA-聚合酶的IC50為0.2mM。
8.對拓撲異構酶Ⅱ呈抑制活性,IC100為0.5μM。
柯里拉京的套用
1、柯里拉京的抗凝作用
幾乎所有的心血管疾病都涉及到凝血系統,因而凝血系統障礙也被認為是心腦血管疾病的危險因素。柯里拉京的提取物能改善血液高凝狀態,可能主要是通過纖維蛋白溶解實現的。
2、柯里拉京可以抑制血栓形成
血栓形成和血液凝固往往聯繫在一起,也是導致心血管疾病的重要原因。柯里拉京在對抗血栓形成方面也具有較好的作用。柯里拉京抑制血栓形成的作用主要不是通過直接作用於血小板實現,而抑制血小板-白細胞黏附則是其主要機制。
3、柯里拉京的抗高血壓作用
柯里拉京的抗高血壓作用可能與直接舒張血管作用有關,可能與通過非α2受體途徑抑制去甲腎上腺素釋放有關。
4、抗動脈粥樣硬化
動脈粥樣硬化是導致多種心血管疾病的主要原因之一。目前認為動脈粥樣硬化的機制與動脈內皮自由基損傷有關,其中氧化型低密度脂蛋白是導致內皮自由基損傷的主要原因之一。實驗證明柯里拉京是活性較強的自由基清除劑,除此以外,柯里拉京還能抑制單核細胞黏附內皮細胞。
柯里拉京的毒性
柯里拉京是天然產物,許多富含柯里拉京的漫長藥用史提示柯里拉京的不良反應及毒性作用是較小的。
總之,大多數心腦血管疾病是需要長期防治的慢性疾病。柯里拉京對心血管系統的作用涉及到很多方面。柯里拉京的心血管活性溫和確實、不良反應小,其藥源廣闊,值得在防治心腦血管疾病方面做深入研究和開發。