林可醯胺類藥物是1種由鏈黴菌產生的具有強效、窄譜的抑菌性抗菌藥物，主要包括林可黴素（lincomycin)和氯林可黴素，前者又名潔黴素，常用其鹽酸鹽；後者又稱克林黴素(clindamycin)，是由林可黴素7-位上的羥基被氯取代後的半合成衍生物。克林黴素的體外抗菌活性優於林可黴素，臨床使用克林黴素明顯多於林可黴素。該類藥物對革蘭陽性菌及厭氧菌具良好抗菌活性，目前肺炎鏈球菌等細菌對其耐藥性高。
基本介紹
- 藥品名稱：林可醯胺類
- 是否處方藥：處方藥
- 劑型：注射劑、膠囊、片劑等
- 是否納入醫保：納入
主要品種,藥理學,適應證,不良反應,注意事項,製劑,
主要品種
1、林可黴素(lincomycin)
臨床上林可黴素已逐步被克林黴素所取代。
2、克林黴素(clindamycin)
Mason於1963年首先提出以林可黴素母核合成克林黴素的構想，僅隔3年，Magerlein等於
1966年合成了克林黴素。該產品於1968年由美國普強公司開發成功，以商品名為Dalacin在瑞士上市，並於1969年獲美國專利權。國內華北製藥業於1975年開發研製，隨後多家生產企業投入生產。2009年在美國暢銷的200種非專利藥品品種中，其中克林黴素排序第85位，市場份額為1．45億美元，預計2014年將下降至1．09億美元。近年來眾多家企業也加入到該品種的生產和銷售行列中。
藥理學
林可黴素抑制細菌的蛋白質合成，對大多數革蘭陽性菌和某些厭氧的革蘭陰性菌有抗菌作用。對革蘭陽性菌的抗菌作用類似紅黴素，敏感菌可包括肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、金黃色葡萄球菌、白喉桿菌等。厭氧菌對對林可黴素敏感者包括擬桿菌屬、梭桿菌、丙酸桿菌、真桿菌、雙歧桿菌、消化鏈球菌、多數消化球菌、產氣莢膜桿菌、破傷風桿菌以及某些放線菌。對糞鏈球菌、某些梭狀芽孢桿菌、奴卡菌、酵母菌、真菌和病毒均不敏感。葡萄球菌對林可黴素科緩慢地產生耐藥性。對紅黴素耐藥的葡萄球菌對林可黴素常顯示交叉耐藥性。
克林黴素的抗菌譜與林可黴素相似，但克林黴素的抗菌活性比林可黴素強4-8倍。林可黴素口服吸收較差，生物利用度為20%-35%，且易受食物影響。TMAX為2-4h，t1/2為4-4.5h。腹瀉發生率高於克林黴素，為10%-15%,且具有吸收好、血藥濃度高、組織分布廣，不需做皮膚試驗等優點，得到醫護人員的青睞，在臨床上已逐步取代了林可黴素的位置。但在治療時只有當青黴素或頭孢菌素無效或在茵落成功分離，藥敏試驗確定後，克林黴素才可代替首選藥物。林可醯胺類藥物最大的特點是能滲透到人體的骨組織和膽汁中，使骨髓與血液中的藥物濃度基本相同，而膽汁中高於血液中的藥物濃度達3-5倍。因此，臨床上常將林可醯胺類藥物作為治療急、慢性骨髓炎和肝膿腫的首選藥物。
適應證
克林黴素及林可黴素適用於敏感厭氧菌及需氧菌（肺炎鏈球菌、A 組溶血性鏈球菌及金黃色葡萄球菌等）所致的下列感染：①下呼吸道感染包括肺炎、膿胸及肺膿腫；②皮膚及軟組織感染；③婦產科感染如子宮內膜炎、非淋球菌性卵巢—輸卵管膿腫、盆腔炎、陰道側切術後感染；④腹腔感染如腹膜炎、腹腔膿腫，婦產科及腹腔感染需同時與抗需氧革蘭陰性菌藥物聯合套用；⑤靜脈製劑可用於上述感染中的較重症患者，也可用於血流感染及骨髓炎。
不良反應
林可黴素：
1．胃腸道反應：噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等症狀；嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉（水樣或膿血樣），伴發熱、異常口渴和疲乏（假膜性腸炎）；腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發生在用藥初期，也可發生在停藥後數周。
2．血液系統：偶可發生白細胞減少、中性粒細胞減低、中性粒細胞缺乏和血小板減少；再生障礙性貧血罕見。
3．過敏反應：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經性水腫和血清病反應等；罕有表皮脫落、大皰性皮炎、多形紅斑和S-J綜合徵的報導。
4．偶有套用本品引起黃疸的報導。
5．快速滴注本品時可能發生低血壓、心電圖變化甚至心跳、呼吸停止。
6．靜脈給藥可引起血栓性靜脈炎。
克林黴素：
全身性損害主要表現為過敏性休克、過敏樣反應、高熱、寒戰等，其中過敏性休克占嚴重病例的15%；呼吸系統損害主要表現為喉頭水腫、呼吸困難等；泌尿系統損害主要表現為血尿、急性腎功能損害等，占嚴重病例的15.9%；皮膚及其附屬檔案損害主要表現為皮疹、剝脫性皮炎等；其他損害包括抽搐、肝功能異常、噁心、嘔吐、暈厥、白細胞減少、溶血、腹痛、低血壓、過敏性紫癜、耳鳴、聽力下降等。
注意事項
1.禁用於對林可黴素或克林黴素過敏患者。
2.使用本類藥物時，應注意抗生素相關腹瀉和假膜性腸炎的發生，如有可疑應及時停藥。
3.本類藥物有神經肌肉阻滯作用，應避免與其他神經肌肉阻滯劑合用。
4.前列腺增生老年男性患者使用劑量較大時，偶可出現尿瀦留。
5.不推薦用於新生兒。
6.妊娠期患者確有指征時慎用。哺乳期患者用藥期間應暫停哺乳。
7.肝功能損害患者儘量避免使用該類藥物，確有套用指征時宜減量套用。
8.腎功能損害患者，林可黴素需減量；嚴重腎功能損害時，克林黴素也需調整劑量。
9.靜脈製劑應緩慢滴注，不可靜脈推注。
製劑
目前，國外克林黴素製劑方面的研究已進入分子水平，其主要劑型有：顆粒劑、口服溶液劑、輸液劑、凝膠劑、栓劑等多種劑型上市，第4代緩，控釋製劑研究，如遲釋植入劑。據報導有：噴霧劑、泡騰片、凝膠劑、霜劑等劑型，還一些新劑型和改進劑型也在投入研究。
