未結合濃度

在治療濃度範圍內，人血漿中未結合的部分約2%。

許多藥物在血漿內可與血漿白蛋白結合。通常，藥物（D）是有活性的，與蛋白（P）形成的結合物（D－P）為大分子不能透膜進入作用部位，就變為無活性的。但這種結合是可逆的，D－P可逐漸分解，重新釋出有活性的藥物，可用下式表示：

D+PD－P

各種藥物與蛋白結合有其特定的比率，如氨基比林為15%，保泰松為98%，苯巴比妥為20%，吲哚美辛為90%，磺胺二甲嘧啶為30%，華法林為95%，磺胺多辛為95%，甲苯磺丁脲為95%。

如果由於某些原因（如白蛋白低下，藥物不能充分與之結合或由於藥物相互作用）使結合率降低，則體內未結合型藥物的比率相應增多，而藥物的組織分布也隨之增多，因之藥物效應增強，藥物的消除也往往加快。

競爭血漿蛋白的藥物相互作用　不同的藥物分子與血漿蛋白的結合能力有差別。兩種藥物聯合套用時，結合力強的藥物分子（以D1表示）占據了血漿蛋白分子，使結合力較弱的藥物分子（以D2表示）失去（或減少）了與血漿蛋白結合的機會。或者，結合力強者使弱者自結合物中置換出來。致使結合力較弱的藥物未結合型的在體內濃度升高而顯示較強的效應。競爭結合和置換反應可用下式表示：

D1+D2+P→D1－P+D2

D2－P+D1→D1－P+D2

競爭血漿蛋白發生在那些蛋白結合率較高的藥物分子間才有臨床意義。如甲苯磺丁脲的正常結合率為95%，未結合型者為5%。如若結合率降為90%，未結合型者即為10%，即血中未結合型者濃度增加1倍，藥效可明顯增強。又如磺胺二甲嘧啶，其正常結合率為30%，未結合型者為70%，其結合率即使由30%降為15%，則未結合型者增至85%，即只增高約20%，藥效變化不如前者顯著。

在實際工作中，水合氯醛、氯貝丁酯、依他尼酸、萘啶酸、甲芬那酸、吲哚美辛、二氮嗪、阿司匹林、保泰松、長效磺胺等均有較強的蛋白結合能力。它們與口服降糖藥、口服抗凝藥、抗腫瘤藥（如MTX）等聯合套用，可使後面一些藥物的未結合型者血濃度升高。如不注意，可致意外。

未結合濃度

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