本品為米諾環素9位取代的側鏈中含有甘氨醯基的甘氨醯環素類(glycylcycline)化合物，為橘黃色凍乾塊狀物，溶解後供靜脈滴注用。
基本介紹
- 藥品名稱：替格環素
- 外文名稱：Tigecycline
- 是否處方藥：處方藥
- 用法用量：靜滴：成人，首次劑量為100mg
- 不良反應：噁心和嘔吐）
基本信息,作用,體內過程,套用,注意,不良反應,相互作用,藥物過量,
基本信息
英文名：Tigecycline
本品為米諾環素9位取代的側鏈中含有甘氨醯基的甘氨醯環素類(glycylcycline)化合物，為橘黃色凍乾塊狀物，溶解後供靜脈滴注用。
作用
替格環素在體外和臨床上的有效菌有：
革蘭陰性菌：弗氏枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸桿菌、產酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌。
厭氧菌：脆弱擬桿菌及一些其他擬桿菌、產氣莢膜梭菌、小消化鏈球菌等。
下列細菌也包括在其抗菌譜內，但臨床意義尚未明確：腸球菌（屬）、單核細胞增生多性李斯特菌、表皮葡萄球菌（MSSE和MRSE）、溶血葡萄球菌、鮑曼不動桿菌、嗜水氣單胞菌、枸櫞酸桿菌koseri種、產氣腸桿菌、多殺巴斯德菌、黏質沙雷菌、嗜麥芽窄食單胞菌、擬桿菌、卵形擬桿菌、消化鏈球菌屬、紫細胞菌屬、普雷沃菌屬、膿腫分枝桿菌、龜分枝桿菌。
體內過程
本品給藥劑量的33%由尿排泄，其中22%為原形物。59%經膽道-腸道排泄，以原形物為主，尚可見葡萄糖醛酸結合物。t1/2為27.12~42.4小時。
套用
1.由大腸桿菌、糞腸球菌（VSE株）、金黃色葡萄球菌（MSSA和MRSA株）、無乳鏈球菌、咽峽炎鏈球菌屬、化膿鏈球菌和脆弱擬桿菌所致的皮膚或皮膚組織的合併感染。
2.由弗氏枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸桿菌、產氧克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、糞腸球菌（VSE株）、金黃色葡萄球菌（MSSA株）、咽峽炎鏈球菌、脆弱擬桿菌及一些其他擬桿菌、產氣莢膜梭菌和小消化鏈球菌所致合併性富強感染。
在用藥前應採取標本進行細菌敏感性試驗。只有證實細菌對本品敏感後方可套用。
靜滴：成人，首次劑量為100mg，以後每12小時50mg，一次劑量應滴注30~60分鐘 。根據病情套用5~14日。
注意
1.輕度或中度肝功能不良者不需要調節劑量，重度肝功能不良者慎用。
2.對於腎功能不全進行透析療法者，本品不需要調節劑量。
3.妊娠婦女和8歲以下兒童禁用。
不良反應
在三期臨床試驗中，因不良反應而引起停藥較多見的是噁心（1.3%）和嘔吐（1%）。其他尚有：血栓性靜脈炎、心動過緩、心動過速、血管擴張、厭食、口乾、黃疸、糞便不正常、肌酐值升高、低鈣血症、低血糖、低鈉血症、失眠、味覺改變、PT延長、aPTT延長國際標準比值（INR）、陰道炎、陰道念珠球菌、白帶生成等。
檢驗可見：貧血、白細胞增多、血小板增多、嗜酸粒細胞增多、膽紅素血症、BUN上升，鹼性磷酸酶、澱粉酶、乳酸脫氫酶等上升。
相互作用
本品與華法林聯合套用時應監測PT或INR以控制華法林用量。
藥物過量
成年人於60分鐘內滴注300mg可使噁心和嘔吐發生率增加。
本品不能通過透析排出。
