替拉特

替拉特鈉;尼多克羅;奈多羅米;來多克羅米;Tilade;Nedocromil Sodium

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藥品名稱

替拉特

英文名稱

Nedocromil

分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 抗炎性平喘藥

劑型

可撳112次,每次放出替拉特鈉2mg。

藥理作用

通過抑制花生四烯酸酯氧酶和環氧酶代謝途徑,抑制支氣管腔內黏膜的各種類型炎症介質的釋放,具有特異的抗炎作用。從而減輕支氣管的氣道高反應性和支氣管平滑肌痙攣。

藥代動力學

口服不吸收,氣霧吸入後,沉積於口、咽及支氣管黏膜上,然後經呼吸道局部吸收,並在膽汁和尿中以原形排泄。沉積於口咽的藥物咽下後經消化道排出。替拉特在體內不能被代謝,長期給藥不會蓄積或留於任何組織。吸入後僅有5%~10%進入血液;僅少量與血漿蛋白結合,在血漿中清除快,清除率為每分鐘4μg/kg。替拉特很少穿過血-腦脊液屏障和胎盤屏障,也很少進入乳汁。

適應證

用於各種氣道阻塞性疾病如支氣管哮喘、喘息樣支氣管炎等,但該藥常用於預防性治療而不能迅速緩解支氣管痙攣。

禁忌證

(尚不明確)

注意事項

1.替拉特對妊娠婦、哺乳期婦女使用的安全性尚未結論,故應慎用
2.替拉特對12以下兒童使用的安全性尚未結論,應慎用。
3.無體內蓄積,可長期套用。

不良反應

常見的不良反應有刺激性咳嗽、誘發上呼吸道感染、頭痛和噁心,其發生率在3%~7%之間,均較輕且可自行消失。替拉特還有在吸入時口腔的異味感發生率約占13%。與其他治療哮喘的藥物如β2受體激動劑、茶鹼類和皮質激素相比較,不良反應最小,最安全的藥物。

用法用量

每次4mg。成人及12歲以上患者每天2~4次。

專家點評

替拉特有明顯抗變態反應炎症作用。主要是通過抑制花生四烯酸脂氧化酶和環氧化酶代謝途徑降低炎症介質釋放,從而減輕支氣管高反應和支氣管平滑肌痙攣。起效慢,用藥1周后才顯示明顯療效。在低濃度給藥的保護作用優於色苷酸鈉。

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