替尼達普（120210-48-2）的性狀：1.從乙酸得蓬鬆而黃色的結晶，熔點230℃（分解）；2.替尼達普鈉（TenidapSodium）：C14H8ClN2NaO2S3。從甲醇-異丙醇結晶，熔點237～238℃。
基本介紹
- 中文名：替尼達普
- 英文名：1H-Indole-1-carboxamide,5-chloro-2,3-dihydro-3-(hydroxy-2-thienylmethylene)-2-oxo-,(3Z)-
- 別稱：5-氯-2,3-二氫-2-氧代-3-(2-噻吩羰基)-1H-吲哚-1-甲醯胺
- 化學式：C14H9ClN2O3S
- 分子量：320.751
- CAS登錄號：120210-48-2
InChI編碼,其他名稱,產品套用,生產方法及其他,
InChI編碼
1S\/C14H9ClN2O3S\/c15-7-3-4-9-8(6-7)11(13(19)17(9)14(16)20)12(18)10-2-1-5-21-10\/h1-6,19H,(H2,16,20)
其他名稱
1H-INDOLE-1-CARBOXAMIDE,5-CHLORO-2,3-DIHYDRO-3-(HYDROXY-2-THIENYLMETHYLENE)-2-OXO-,(Z)-;
CP66248;
TENIDAP;
產品套用
替尼達普（120210-48-2）是非甾體消炎藥。為環氧酶和脂氧酶的良好抑制劑。用於類風濕性關節炎的治療。
生產方法及其他
1.替尼達普（120210-48-2）的生產方法：①水合氯醛、水、無水硫酸鈉和對氯苯胺混合，溶於3mol/L鹽酸及20%鹽酸羥胺溶液，逐漸加熱至沸。冷至室溫，濾集固體，無水乙醇重結晶，得化合物（Ⅰ），收率95.5%。②在50℃，化合物（Ⅰ）緩慢溶於濃硫酸，保持溫度為60～70℃。升至80℃保溫。冷至30℃，傾入水中水解。濾集固體，冷水洗至中性，100℃烘乾，得化合物（Ⅱ），收率93.6%。③化合物（Ⅱ）、氫氧化鉀、聚乙二醇400和80%水合肼混合，緩慢升至110℃，並保溫。蒸盡水，升至180℃，保溫至無氮氣放出。冷至室溫，用10%鹽酸調至pH值1，用乙醚提取。提取液乾燥，過濾，濃縮，空氣中乾燥得化合物（Ⅲ），收率63.8%。④化合物（Ⅲ）、甲苯和吡啶混合，在室溫下滴加氯甲酸甲酯。加畢，攪拌。通氮氣趕出剩餘的氯甲酸甲酯，減壓回收甲苯。殘物水洗，過濾得固體。加入甲醇，通氨氣，在30～38℃反應。減壓蒸出甲醇，加乙醇重結晶，得白色鬲體的化合物（Ⅳ），收率79.8%。⑤化合物（Ⅳ）、二甲基甲醯胺和N甲基嗎啉混合，緩慢滴加噻吩甲醯氯的二甲基甲醯胺溶液。加畢，攪拌。濃縮，殘物水洗，再5%碳酸氫鈉溶液洗。過濾，用丙酮重結晶，得白色結晶的替尼達普（120210-48-2），收率85%，熔點223～224℃（分解）。2.（1）作用機制與療效：Tenidap能強力抑制環氧合酶同功酶的活性減少PGE2合白三烯的產；抑制單核中性粒和巨噬細胞釋放IL-1IL-6TNF-a和膠原酶等致炎因子刺激軟骨細胞表達TIMPmRNA而抑制MMPs的產；抑制肝細胞合成急性期蛋白迅速持久降低CRP和血沉並降低血清澱粉樣蛋白A等從而具有抗炎作用抑制類風濕性關節炎滑膜炎的發和發展與瑞得加雙氯滅痛和HCQ或炎痛喜康等聯合用藥比但用更為有效。（2）用藥方法口服500mg一日2～3次或12～15mg/kg/d。（3）副作用及其防治常見副作用由食慾減退胃腸道適噁心嘔吐蛋白尿等減量或停藥後消失。
