普羅雌烯

普羅雌烯

普羅雌烯(Promestriene),別名氯底酚胺,是一種白色固體的化學品。化學名稱3-丙氧基-17β-甲氧基雌甾-1,3,5,(10)-三烯,分子式為C22H32O2,分子量為328.48800。普羅雌烯為抗雌激素藥,臨床上主要用於由雌激素缺乏所致的外陰、前庭部及陰道環部萎縮性病變。

基本介紹

  • 中文名:普羅雌烯
  • 外文名:Promestriene
  • CAS號:39219-28-8 
  • 分子式:C22H32O2
化合物簡介,基本信息,物化性質,類別,劑型,規格,適應症,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,老年患者用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,有效期,

化合物簡介

基本信息

中文名稱:普羅雌烯
中文別名:氯底酚胺
英文名稱:Promestriene
英文別名:3-Propoxy-17beta-methoxy-1,3,5(10)-estratriene
CAS號:39219-28-8
分子式:C22H32O2
化學結構:
普羅雌烯
分子量:328.48800
精確質量:328.24000
PSA:18.46000
LogP:5.34650

物化性質

外觀與性狀:白色固體
密度:1.06 g/cm3
熔點:64-66ºC
沸點:436.8ºC at 760 mmHg
閃點:153.3ºC
折射率:1.546

類別

女性生殖系統藥物、雌激素類及抗雌激素藥

劑型

膠囊 陰道片 軟膏 乳膏 膠丸 霜劑 栓劑 軟膠囊

規格

10g:0.1g

適應症

由雌激素缺乏所致的外陰、前庭部及陰道環部萎縮性病變。

不良反應

本品安全性良好,只有極少數病人服藥後出現局部刺激、陰道瘙癢、局部過敏反應。

禁忌

以下患者禁用:
1、對本品過敏者。
2、雖然本品安全性很好,但作為任何套用雌激素預防性措施,不建議將此藥套用於有雌激素依賴性癌症史的患者。
3、採用局部避孕法者。

注意事項

請在醫生的指導下使用。如出現子宮出血症狀,應對原因進行檢查;避免同殺精子藥同時使用,以免引起避孕失敗。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品在婦女懷孕期間不宜使用。哺乳期婦女應慎用此藥,因該藥對母乳的影響尚未得到證實。

老年患者用藥

按常規用藥,無特殊規定。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

局部沖洗。

藥理毒理

普羅雌烯屬於甾體類雌激素藥物。通過局部作用,對女性生殖器黏膜具有恢復營養,促進宮頸和陰道黏膜損傷的修復作用。此外,普羅雌烯還可以促進陰道局部乳酸菌生成,有利於保持陰道局部的酸性環境,防止細菌入侵。
普羅雌烯主要用於更年期、絕經期及手術切除卵巢後造成雌激素缺乏所致泌尿生殖系統黏膜乾燥、瘙癢、疼痛、性交困難、萎縮性外陰-陰道炎的替代療法;還具有促進外陰、陰道因手術及理療後傷口的癒合作用。
本品是陰道局部用藥,吸收很少,所以用藥時不會對遠端性器官如子宮、乳腺和腦垂體等產生雌激素樣影響。

藥代動力學

普羅雌烯局部用藥後,只有約1%被吸收進入全身,所以,陰道使用後,尚未觀察到全身性激素效應。同時,普羅雌烯也不在局部組織中蓄積,它的生物半衰期小於24小時。
動物實驗結果表明,當全身給藥時,普羅雌烯脫烴,釋放出兩個單醚並被清除,或部分轉化為雌二醇。

貯藏

密閉,在涼暗處保存。

有效期

暫定一年半。

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