易達通

易達通（別嘌醇緩釋片），適應症為用於①原發性和繼發性高尿酸血症，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血症；②反覆發作或慢性痛風者；③痛風石；④尿酸性腎結石和（或）尿酸性腎病；⑤有腎功能不全的高尿酸血症。

基本介紹

• 藥品名稱：易達通
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：尿酸合成抑制藥

成份

本品主要成分為別嘌醇，其化學名為1H-吡唑並[3，4-d]嘧啶-4醇。
其結構式為：

分子式：C5H4N4O
分子量：136.11

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

用於①原發性和繼發性高尿酸血症，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血症；②反覆發作或慢性痛風者；③痛風石；④尿酸性腎結石和（或）尿酸性腎病；⑤有腎功能不全的高尿酸血症。

規格

0.25g。

用法用量

口服，劑量應由醫生根據患者個體的病情及生化檢查結果（如血尿酸和尿尿酸）來決定。一般平均劑量為每天一片，可酌情調整。

不良反應

停藥後一般均能恢復正常。
（1） 皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經對症處理無效，並有加重趨勢時必須停藥。
（2） 胃腸道反應：包括腹瀉、噁心、嘔吐和腹痛等。
（3） 白細胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應考慮停藥。
（4） 其他有脫髮、發熱、淋巴結腫大、肝毒性、間質性腎炎及過敏性血管炎等。
（5） 國外曾報導數例患者在服用本品期間發生原因未明的突然死亡。

禁忌

對本品過敏、嚴重肝腎功能不全和明顯血細胞低下者禁用。

注意事項

（1） 本品不能控制痛風性關節炎的急性炎症症狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發並加重關節炎急性期症狀。
（2） 本品必須在痛風性關節炎的急性炎症症狀消失後（一般在發作後兩周左右）方開始套用。
（3） 用本品期間可發生尿酸轉移性痛風性關節炎發作，如有發生應採用急性發作期的治療方法。
（4） 服藥期間應多飲水，並使尿液呈中性或鹼性以利尿酸排泄。
（5） 本品用於血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風石，或有泌尿繫結石及不宜用促尿酸排出藥者。
（6） 本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以後逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。
（7） 與排尿酸藥合用可加強療效。不宜與鐵劑同服。
（8） 不用於痛風性關節炎的急性發作期，因為本品促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發並加重關節炎急性期症狀。
（9） 用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調整藥物劑量的依據。
（10）有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥，並應減少一日用量。
（11）用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。

孕婦及哺乳期婦女用藥

禁用。

兒童用藥

尚無別嘌醇緩釋製劑用於兒童的用藥經驗。因本品（緩釋片）的劑量難以作準確調整，只有當疾病本身的危險性超過藥物的危險性，且無其它更安全的選擇時才使用於兒童。使用時應由醫生根據患兒的病情以及血尿酸和尿尿酸的檢測結果，對劑量隨時進行調整，以保證產生滿意降尿酸作用的最低劑量。

老年用藥

老年人應謹慎用藥，並應減少一日用量。

藥物相互作用

（1） 飲酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪醯胺或噻嗪
類利尿劑均可增加血清中尿酸含量。控制痛風和高尿酸血症時，套用本品要注意用量的調整。對高血壓或腎功能差的患者，本品與噻嗪類利尿劑同用時，有發生腎功能衰竭及出現過敏的報導。
（2） 本品與氨苄西林或阿莫西林同用時，皮疹的發生率增多，尤其在
高尿酸血症患者。
（3） 本品與抗凝藥如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時，抗凝藥的效應可加強，應注意凝血酶原時間並調整抗凝劑劑量，以防不正常出血。
（4） 本品與硫唑嘌呤或巰嘌呤同用時，因本品能抑制黃嘌呤氧化酶而
延長硫唑嘌呤或巰嘌呤的半衰期，使其療效增加2-4倍，毒性增大，故硫唑嘌呤或巰嘌呤的用量一般要減少至常用量的1/4～1/3。
（5） 本品與環磷醯胺同用時，對骨髓的抑制可更明顯。
（6） 本品與尿酸化藥同用時，可增加腎結石形成的可能。
（7） 本品與茶鹼合用，抑制肝臟多種藥酶的活性，使茶鹼的清除減
少，血藥濃度增加，並延長茶鹼的作用。
（8） 其它抗痛風藥合用：
① 丙磺舒：別嘌醇與丙磺舒合用，能增強機體排除尿酸到體外的能力，兩
者合用，作用相加。
② 保太松：保太松及其代謝產物γ-羥基保太松有排尿酸作用，但它本身
毒副作用太大，小劑量套用時也有抑制尿酸分泌的作用，故別嘌醇不宜與保太松合用。
③ 秋水仙鹼：別嘌醇由於治療初期在阻斷黃嘌呤轉變為尿酸的同時，還可引起尿酸在體內快速重新分布，誘導急性痛風發作；而秋水仙鹼作用於關節腔及體腔的各連線組織，能緩解急性痛風的關節痛、炎症和腫脹，降低痛風的嚴重度和發作頻率。兩者合用，特別是治療初期，能有效地抑制急性痛風的發作。

藥物過量

當服用大劑量的別嘌醇時，可能有胃腸不適（如噁心、嘔吐、腹瀉等）。因過量而引起的症狀，應迅速洗胃並適當給予支持療法。但有必要儘快排除未被吸收的藥物，同時採取適當的對症治療，或進行血透。

藥理毒理

本品是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成結晶沉積在關節及其他組織內，也有助於痛風病人組織內的尿酸結晶重新溶解。別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉換酶的作用抑制體內新的嘌呤的合成。 本品口服後24小時血尿酸濃度就開始下降，而在2周-4周時下降最為明顯。急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為6000mg/kg，腹腔注射LD50為750mg/kg；小鼠經口LD50為700mg/kg，腹腔注射LD50為160mg/kg。

藥代動力學

文獻報導，別嘌醇普通片劑口服後在胃腸道內吸收完全，2小時-6小時血藥濃度可達峰值，在肝臟內代謝為有活性的氧嘌呤醇，兩者都不能和血漿結合。別嘌醇的半衰期為1-3小時，氧嘌呤醇的半衰期為14-28小時，兩者均由腎臟排出，10%以原形，70%以代謝物的形式隨尿排出。並用促尿酸排泄藥可促進氧嘌呤醇的排泄，但腎功能不全時其排出量減少。
單劑量口服本品250mg，別嘌醇大約2小時血藥濃度可達峰值，氧嘌呤醇約6.42小時達峰值。別嘌醇的半衰期約為1小時，氧嘌呤醇的半衰期約為24.41。

貯藏

密閉、遮光、乾燥處保存。

包裝

採用藥用聚烯烴塑膠瓶包裝，每瓶16片、30片、40片或60片。

有效期

24個月。

執行標準

國家食品藥品監督管理局標準（試行）YBH19022004

批准文號

國藥準字H20041743

生產企業

海南普利製藥有限公司

修訂日期

2007年06月19日