施維舒（替普瑞酮膠囊），適應症為1.急性胃炎、慢性胃炎急性加重期，胃黏膜病變(糜爛、出血、潮紅、浮腫)的改善。2.胃潰瘍。
基本介紹
- 藥品名稱：施維舒?
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：黏膜保護藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,臨床試驗,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,
成份
本品主要成份為：替普瑞酮（Teprenone）
其化學名稱為：
3：2（5E：5Z）geometrical mixture of（9E，13E）-6，10，14，18-tetramethyl-5，9，13，17-nonadecatetraen-2-one
其結構式為：
分子式： C23H38O
分子量： 330.55
其化學名稱為：
3：2（5E：5Z）geometrical mixture of（9E，13E）-6，10，14，18-tetramethyl-5，9，13，17-nonadecatetraen-2-one
其結構式為：
分子式： C23H38O
分子量： 330.55
性狀
本品內容物為白色至微黃色顆粒及粉末。
適應症
1.急性胃炎、慢性胃炎急性加重期，胃黏膜病變(糜爛、出血、潮紅、浮腫)的改善。
2.胃潰瘍。
2.胃潰瘍。
規格
50mg。
用法用量
推薦成人每次口服50mg（1粒），每日3次，飯後服用。
不良反應
在總病例10，914例中，有52例(0.48%)發生了副作用(截至再審查結束時)。
(1)臨床嚴重的不良反應（頻度不明）
肝功能障礙及黃疸
肝功能障礙時可能出現AST(GOT)、ALT(GPT)、γ－GTP或Al－P升高，可能發生黃疸。
一旦出現上述異常，應停藥並採取適當措施。
(2)其它不良反應
注）一旦出現上述症狀時應停止用藥。
本品在國內上市後，除上述不良反應發生外，還曾引起過敏性紫癜，具體發生率不明。
(1)臨床嚴重的不良反應（頻度不明）
肝功能障礙及黃疸
肝功能障礙時可能出現AST(GOT)、ALT(GPT)、γ－GTP或Al－P升高，可能發生黃疸。
一旦出現上述異常，應停藥並採取適當措施。
(2)其它不良反應
注）一旦出現上述症狀時應停止用藥。
本品在國內上市後，除上述不良反應發生外，還曾引起過敏性紫癜，具體發生率不明。
禁忌
對本品中替普瑞酮及其它成份過敏者禁用。
注意事項
本品為鋁塑包裝(PTP)，在服用前從包裝中取出藥片服用。
據報導，一旦因誤吞食鋁塑泡罩板，鋁塑板鋒利的邊角可能會刺穿食管黏膜，引起食管穿孔，從而導致縱隔炎等嚴重的併發症。
據報導，一旦因誤吞食鋁塑泡罩板，鋁塑板鋒利的邊角可能會刺穿食管黏膜，引起食管穿孔，從而導致縱隔炎等嚴重的併發症。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚未確定妊娠期婦女使用本品的安全性。對妊娠或可能妊娠的婦女應慎重權衡獲益和風險。
兒童用藥
尚未確定兒童使用本品的安全性（沒有足夠的臨床經驗）。
老年用藥
一般老年人的生理代謝功能有所降低，建議在嚴密監測下減量使用本品。
藥物相互作用
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
臨床試驗
國外臨床（1983 -1986年）報導：
(1)一項雙盲的臨床試驗顯示，替普瑞酮對急性胃炎、慢性胃炎急性加重期的治療有效。本品對胃炎患者的治療的總體有效率為68.6%( 448/653)。
(2)一項雙盲的臨床試驗顯示，本品對胃潰瘍患者的治療的有效率為81.0%(438/541)，特別對老年人的消化道潰瘍、大面積潰瘍及復發性潰瘍的治療有效。
(1)一項雙盲的臨床試驗顯示，替普瑞酮對急性胃炎、慢性胃炎急性加重期的治療有效。本品對胃炎患者的治療的總體有效率為68.6%( 448/653)。
(2)一項雙盲的臨床試驗顯示，本品對胃潰瘍患者的治療的有效率為81.0%(438/541)，特別對老年人的消化道潰瘍、大面積潰瘍及復發性潰瘍的治療有效。
藥理毒理
1.抗潰瘍作用
對於大鼠的各種實驗性潰瘍（因寒冷束縛、吲哚美辛、阿斯匹林、強的松龍、利血平、乙酸、燒灼或阿斯匹林-寒冷束縛所致）以及各種實驗性胃黏膜病變（由鹽酸、阿斯匹林、乙醇或放射線所致），替普瑞酮均顯示有較強的抗潰瘍作用和對胃黏膜病變的改善作用。
另一項大鼠實驗結果證實，替普瑞酮能抑制與活性氧有關的48/80複合物、血小板激活因子(PAF)所致的胃黏膜損傷。
2.增加胃粘液作用
替普瑞酮對於大鼠的培養胃黏膜上皮細胞有促進粘液合成和分泌的作用。
當替普瑞酮分布於分泌粘液的大鼠表層粘液細胞和頸細胞中時，能增加其粘液分泌量。
能提高作為胃黏膜再生與防禦的主要因子的高分子糖蛋白（大鼠）和磷脂質（豚鼠）的生物合成酶的活性，並且能促進人和大鼠的高分子糖蛋白和磷脂質的合成和分泌。
另外，大鼠和家兔實驗結果證實，替普瑞酮能增加胃粘液中碳酸氫鹽的含量。
3．誘導熱休克蛋白( HSP)生成所致的細胞保護作用。
替普瑞酮能誘導豚鼠胃黏膜細胞中HSP60，70，90的生成並且表現出細胞保護作用。
4.增加胃黏膜前列腺素作用
替普瑞酮能增加大鼠胃黏膜中前列腺素E2和I2的含量。其機理為提高前列腺素生物合成酶的活性。
5.增加和改善胃黏膜血流作用
替普瑞酮能增加人的胃黏膜血流。，替普瑞酮還能使水浸束縛引起應激時的大鼠胃黏膜血流得到改善。
6．保護胃黏膜作用
替普瑞酮能抑制大鼠因乙醇所致的胃黏膜損傷。
替普瑞酮能抑制健康成人男子因乙醇所致的胃黏膜損傷。
7．維持胃黏膜細胞增生區的穩定性
替普瑞酮能改善小鼠因氫化可的松所致的胃黏膜細胞增殖能力的降低，以維持胃黏膜細胞增生區的穩定性。對因醋酸所致的大鼠的實驗性潰瘍，還能提高胃黏膜的再生能力，並且能促進胃黏膜損傷的修復。
8.抑制脂質過氧化作用
替普瑞酮能抑制大鼠因灼傷及胃黏膜中脂質過氧化物的增加而引起的胃黏膜損傷。
對於大鼠的各種實驗性潰瘍（因寒冷束縛、吲哚美辛、阿斯匹林、強的松龍、利血平、乙酸、燒灼或阿斯匹林-寒冷束縛所致）以及各種實驗性胃黏膜病變（由鹽酸、阿斯匹林、乙醇或放射線所致），替普瑞酮均顯示有較強的抗潰瘍作用和對胃黏膜病變的改善作用。
另一項大鼠實驗結果證實，替普瑞酮能抑制與活性氧有關的48/80複合物、血小板激活因子(PAF)所致的胃黏膜損傷。
2.增加胃粘液作用
替普瑞酮對於大鼠的培養胃黏膜上皮細胞有促進粘液合成和分泌的作用。
當替普瑞酮分布於分泌粘液的大鼠表層粘液細胞和頸細胞中時，能增加其粘液分泌量。
能提高作為胃黏膜再生與防禦的主要因子的高分子糖蛋白（大鼠）和磷脂質（豚鼠）的生物合成酶的活性，並且能促進人和大鼠的高分子糖蛋白和磷脂質的合成和分泌。
另外，大鼠和家兔實驗結果證實，替普瑞酮能增加胃粘液中碳酸氫鹽的含量。
3．誘導熱休克蛋白( HSP)生成所致的細胞保護作用。
替普瑞酮能誘導豚鼠胃黏膜細胞中HSP60，70，90的生成並且表現出細胞保護作用。
4.增加胃黏膜前列腺素作用
替普瑞酮能增加大鼠胃黏膜中前列腺素E2和I2的含量。其機理為提高前列腺素生物合成酶的活性。
5.增加和改善胃黏膜血流作用
替普瑞酮能增加人的胃黏膜血流。，替普瑞酮還能使水浸束縛引起應激時的大鼠胃黏膜血流得到改善。
6．保護胃黏膜作用
替普瑞酮能抑制大鼠因乙醇所致的胃黏膜損傷。
替普瑞酮能抑制健康成人男子因乙醇所致的胃黏膜損傷。
7．維持胃黏膜細胞增生區的穩定性
替普瑞酮能改善小鼠因氫化可的松所致的胃黏膜細胞增殖能力的降低，以維持胃黏膜細胞增生區的穩定性。對因醋酸所致的大鼠的實驗性潰瘍，還能提高胃黏膜的再生能力，並且能促進胃黏膜損傷的修復。
8.抑制脂質過氧化作用
替普瑞酮能抑制大鼠因灼傷及胃黏膜中脂質過氧化物的增加而引起的胃黏膜損傷。
藥代動力學
1.血藥濃度
國外報導，健康成人男子(12名)按交叉法飯後服用3粒或1.5g細粒(替普瑞酮為150mg[sup]注)[/sup])時，血中濃度在服用後5小時達到峰值(Cmax)，膠囊劑為1，669ng/ml，細粒劑為1，296ng/ml，以後降低，但在服用後10小時又出現一個峰值(膠囊劑為675ng/ml，細粒劑為604ng/ml)，即呈雙峰形曲線，此一結果被認為是由於達峰濃度的時間(tmax)的差異造成的。
注）
單次給藥替普瑞酮150mg後血藥濃度-時間曲線
2.飲食的影響
國外報導，健康成人男性(18名)分別交叉於餐後30分鐘、1小時及3小時口服3粒膠囊（替普瑞酮為150mg，已上市單次劑量3倍），所測血漿藥物濃度結果如下圖和下表所示。與餐後30分鐘服藥的血藥濃度一時間曲線下面積(AUC)相比較，可觀察到餐後1小時服藥的AUC沒有變化，而餐後3小時服藥的AUC約降低23%。
餐後不同時間單次給藥替普瑞酮150rng後血藥濃度-時間曲線．
替普瑞酮的藥物動態參數
1）單次口服150mg是許可外用量。
國外報導，健康成人男子(12名)按交叉法飯後服用3粒或1.5g細粒(替普瑞酮為150mg[sup]注)[/sup])時，血中濃度在服用後5小時達到峰值(Cmax)，膠囊劑為1，669ng/ml，細粒劑為1，296ng/ml，以後降低，但在服用後10小時又出現一個峰值(膠囊劑為675ng/ml，細粒劑為604ng/ml)，即呈雙峰形曲線，此一結果被認為是由於達峰濃度的時間(tmax)的差異造成的。
注）
單次給藥替普瑞酮150mg後血藥濃度-時間曲線
2.飲食的影響
國外報導，健康成人男性(18名)分別交叉於餐後30分鐘、1小時及3小時口服3粒膠囊（替普瑞酮為150mg，已上市單次劑量3倍），所測血漿藥物濃度結果如下圖和下表所示。與餐後30分鐘服藥的血藥濃度一時間曲線下面積(AUC)相比較，可觀察到餐後1小時服藥的AUC沒有變化，而餐後3小時服藥的AUC約降低23%。
餐後不同時間單次給藥替普瑞酮150rng後血藥濃度-時間曲線．
替普瑞酮的藥物動態參數
1）單次口服150mg是許可外用量。
貯藏
密閉，在25℃以下保存。
包裝
鋁塑包裝。
10粒/板×1板/盒，10粒/板×2板/盒。
10粒/板×1板/盒，10粒/板×2板/盒。
有效期
36個月。
執行標準
YBH05822009
批准文號
國藥準字H20093656
生產企業
衛材(中國)藥業有限公司
核准日期
2009年05月31日
