《方醯胺催化不對稱加成與串聯反應合成雜環化合物研究》是依託北京理工大學，由杜大明擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：方醯胺催化不對稱加成與串聯反應合成雜環化合物研究
- 依託單位：北京理工大學
- 項目負責人：杜大明
- 項目類別：面上項目
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
本項目擬合成一些新型結構的手性方醯胺類催化劑，並套用於不對稱催化加成反應，合成手性雜環化合物；發展一些手性方醯胺催化的高效高選擇性的不對稱加成?串聯反應方法，合成具有生物活性的色烯、吡唑和吲哚衍生物等手性雜環化合物。本項目設計的手性方醯胺催化劑具有高度的模組化性質，通過引入磷醯基、氮氧化合物基團或咪唑啉基團來實現手性催化劑的催化性能調控。此類方醯胺催化劑包含強的雙氫鍵或多氫鍵活化結構，通過本項目研究可以獲得手性催化劑結構與催化活性的關係以及空間和電子效應對催化劑活性的影響規律，為新型手性催化劑的設計合成奠定基礎。通過本項目的實施，可以豐富手性有機催化劑的種類，發展一些高效高選擇性的不對稱催化反應合成手性雜環化合物的方法，豐富和發展生物活性手性雜環化合物的合成新方法，促進不對稱催化合成化學的發展，拓展有機小分子催化研究領域。
結題摘要
隨著手性製藥工業的發展，人們對手性藥物中間體及雜環化合物的需求日趨增長。發展重要的手性雜環化合物及高對映選擇性的製備方法對於不對稱合成研究與製藥工業的發展都具有十分重要的意義。色滿、色烯、吡唑、吡喃和氧吲哚都是具有重要生物活性的雜環化合物結構單元，發展該類結構多樣性的手性雜環化合物的高效、高立體選擇性合成策略非常重要。本項目合成了一系列新型結構的手性方醯胺有機催化劑，並套用於不對稱催化合成反應研究。我們系統研究發展了一系列高效、高選擇性的不對稱催化Michael加成反應以及Michael加成/環化、Michael/Michael/Aldol、aza-Michael/Michael、sulfa-Michael /Michael等串聯反應方法，可高效、高選擇性地合成具有潛在生物活性的手性色烯、色滿、硫色滿、螺硫色滿酮、螺四氫噻吩色滿酮、吡喃、吡喃並吡唑、四氫喹啉、螺吡唑啉酮四氫喹啉、螺吡咯烷吡唑啉酮、螺氧吲哚四氫喹啉、螺吡唑啉酮-環丙烷-氧吲哚、螺吡咯烷氧吲哚和雙螺氧吲哚衍生物等多個系列新型雜環化合物。通過本項目的實施，我們拓展了手性方醯胺催化劑的種類; 發展了一些高效、高選擇性的不對稱催化合成手性雜環化合物的方法; 合成了多個系列重要的多手性中心雜環化合物; 為複雜生物活性手性分子的不對稱催化合成提供有價值的參考體系。同時，本項目研究也為新型手性有機催化劑的設計合成及催化劑結構與催化活性關係研究提供了重要基礎，促進了有機催化的發展。本項目共在國內外重要期刊發表SCI論文39篇，培養博士研究生7人，碩士研究生6人。
