方達帕林為抗凝藥,為肝素與因子-Ⅹ結合部位的五糖衍生物。預防成人髖骨骨折手術及髖、膝置換術產生的深靜脈血栓栓塞病。
基本介紹
- 藥品名稱:方達帕林
- 別名:Arixtra
- 外文名稱:Fondaparinux
- 主要適用症:深靜脈血栓栓塞病等
- 用法用量:皮下注射
- 主要用藥禁忌:不可與肝素、低分子量肝素或類肝素交替使用
- 劑型:注射劑
- 藥品類型:抗凝血藥
藥品名稱,英文名稱,別名·,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應症狀,禁忌人群,注意事項,不良反應,用法用量,相互作用,專家點評,
藥品名稱
方達帕林
英文名稱
Fondaparinux
別名·
Arixtra
分類
血液系統藥物 > 抗凝血藥
劑型
2.5mg。
藥理作用
方達帕林具有抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)介導的對因子-Ⅹa的選擇性抑制作用。這是由於方達帕林具有能選擇性與AT-Ⅲ結合,激活AT-Ⅲ致使因子-Ⅹa失活的中和作用,從而干擾血凝的級聯反應,阻滯血栓的形成和血栓的進程。方達帕林不會使因子-Ⅲa失活,對血小板功能也無作用。使用推薦劑量,未見纖溶活性或凝血時間發生改變。
藥代動力學
方達帕林皮下注射後吸收迅速而完全,絕對生物利用度為100%。年輕男性皮下注射2.5mg後2h可達血藥峰值(0.34mg/L)。患者可於3h可達穩態(0.39~0.50mg/L)。主要分布於血液中,極少滲透至血管外。方達帕林主要隨尿排出,72h內可排出77%,其消除t1/2為17~21h,老年人、腎功能不全者可見延長。
適應症狀
預防成人髖骨骨折手術及髖、膝置換術產生的深靜脈血栓栓塞病。
禁忌人群
1.對方達帕林過敏者、腎功能不全者每分鐘(CC<30ml)禁用。
2.體重<50kg者不宜使用,因大出血的危險性較大。
3.血小板減少者、有活動性大出血或細菌性心內膜炎患者禁用。
注意事項
1.(1)中度腎功能不全者。(2)出血性糖尿病、未予控制的高血壓、近期發生的消化性潰瘍、糖尿病性視網膜炎和一般出血患者。(3)有肝素誘導的血小板減少史者、老年患者。
2.使用方達帕林中如仍然出現血栓形成跡象,應更換其他治療。
3.方達帕林不可與肝素、低分子量肝素或類肝素交替使用。
4.方達帕林不可肌內注射或靜脈注射,只可皮下注射。
不良反應
1.可能引起術中出血的險情加重,術前局部給藥也可能增加硬膜外水腫的危險。
2.主要不良反應有注射部位輕度不適、嘔吐、發熱、貧血、水腫、便血、血小板減少、紫癜和肝功能受損。
用法用量
於手術後6~8h皮下注射2.5mg,每天1次。
相互作用
(尚不明確)
專家點評
方達帕林為抗凝藥,為肝素與因子-Ⅹ結合部位的五糖衍生物。方達帕林具有能選擇性與AT-Ⅲ結合,激活AT-Ⅲ致使因子-Ⅹa失活的中和作用,從而干擾血凝的級聯反應、阻滯血栓的形成和血栓的進程。方達帕林不會使因子-Ⅲa失活,對血小板功能也無作用。適用於髖骨骨折手術及髖、膝置換術產生的深靜脈血栓栓塞病。