方刻林（注射用鹽酸萬古黴素），適應症為本藥適用於耐甲氧西林金黃色葡萄球菌及其它細菌屬的感染：包括敗血症、感染性心內膜炎、骨髓炎、關節炎、灼傷、手術創傷等淺表性繼發感染、肺炎、肺膿腫、膿胸、腹膜炎、腦膜炎。本品適用於治療對甲氧西林具有耐藥性的葡萄球菌引起的嚴重或致命感染。對青黴素過敏的患者及不能使用其他抗生素包括青黴素、頭孢菌素類，或使用後治療無效的葡萄球菌和腸球菌感染患者，以及對萬古黴素敏感的細苗所引起的感染，本品均適用．當懷疑感染是對甲氧西林具有耐藥性的葡萄球菌所引起者，萬古霉豪可作為初期治療，但藥敏試驗有了結果之後，治療應做適當調整。使用本品治療葡萄球菌所導致之心內膜炎效果良好．對其他因葡萄球菌引起的感染包括敗血症、骨感染、下呼吸道感染、皮膚及皮膚組織感染亦有效．當葡萄球菌感染局部化膿，用抗生素時應當引流膿液．單獨使用本品或是並用氨基糖苷類治療由綠色鏈球菌或牛鏈球菌所引起的心內膜炎，效果均佳。類白喉桿菌引起的心內膜炎，使用萬古霉索治療有效。萬古黴素與利福平、氨基糖苷類或兩者一起並用，對植入人工瓣膜初期由表皮葡萄球菌或類白喉桿菌引起之心內膜炎，療效良好。需作細菌培養來分離和鑑定致病菌，並測其對本品的敏感度。美國心臟協會及牙科醫學會檢疫患有先天性心臟病、風濕熱或後天瓣膜性心臟病，並對青黴素過敏的患者，在進行牙科手術或上呼吸道外科手術時，建議使用本品來預防細菌性心內膜炎。但目前尚無對照的臨床療效的研究。注意：當選用抗生素用來預防細菌性心內膜炎時，醫師或牙醫師都應事先仔細閱讀美國心臟學會及牙科醫學會的共同聲明。
基本介紹
- 藥品名稱：方刻林
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,生產企業,核准日期,
成份
本品主要成份為鹽酸萬古黴素，無輔料．
化學名稱：(1S,2R，18R，19R，22S，25R,40S)-50-[2-O-(3-氮基-2，3，6-三去氧-3-C-甲基-α-L-吡喃來蘇糖基)-β-D-吡喃葡萄糖氧基]-22-氨基甲醯甲基-5,15-二氯-2,8,32，35，97-五羥基-19-{(2R)-4-甲基-2-(甲氨基)戊醯胺基}-20,23，26，42，44-五氧代-7，13-二氧雜-21，24,27,41,43-五氮雜八環[26.14.2.23,6.214，17.18，12.129，33.010，25.034，39]五十(碳)-3,5，8,10,12(50),14,l6,29,31,33(49),34,36,38,45,47-十五烯-40-羧酸單鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：C66H75Cl2N9O24·HCl
分子量：1485.71
化學名稱：(1S,2R，18R，19R，22S，25R,40S)-50-[2-O-(3-氮基-2，3，6-三去氧-3-C-甲基-α-L-吡喃來蘇糖基)-β-D-吡喃葡萄糖氧基]-22-氨基甲醯甲基-5,15-二氯-2,8,32，35，97-五羥基-19-{(2R)-4-甲基-2-(甲氨基)戊醯胺基}-20,23，26，42，44-五氧代-7，13-二氧雜-21，24,27,41,43-五氮雜八環[26.14.2.23,6.214，17.18，12.129，33.010，25.034，39]五十(碳)-3,5，8,10,12(50),14,l6,29,31,33(49),34,36,38,45,47-十五烯-40-羧酸單鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：C66H75Cl2N9O24·HCl
分子量：1485.71
性狀
本品為類白色、微粉紅色或淺棕色疏鬆塊狀物。
適應症
本藥適用於耐甲氧西林金黃色葡萄球菌及其它細菌屬的感染：包括敗血症、感染性心內膜炎、骨髓炎、關節炎、灼傷、手術創傷等淺表性繼發感染、肺炎、肺膿腫、膿胸、腹膜炎、腦膜炎。
本品適用於治療對甲氧西林具有耐藥性的葡萄球菌引起的嚴重或致命感染。對青黴素過敏的患者及不能使用其他抗生素包括青黴素、頭孢菌素類，或使用後治療無效的葡萄球菌和腸球菌感染患者，以及對萬古黴素敏感的細苗所引起的感染，本品均適用．當懷疑感染是對甲氧西林具有耐藥性的葡萄球菌所引起者，萬古霉豪可作為初期治療，但藥敏試驗有了結果之後，治療應做適當調整。
使用本品治療葡萄球菌所導致之心內膜炎效果良好．對其他因葡萄球菌引起的感染包括敗血症、骨感染、下呼吸道感染、皮膚及皮膚組織感染亦有效．當葡萄球菌感染局部化膿，用抗生素時應當引流膿液．單獨使用本品或是並用氨基糖苷類治療由綠色鏈球菌或牛鏈球菌所引起的心內膜炎，效果均佳。
類白喉桿菌引起的心內膜炎，使用萬古霉索治療有效。
萬古黴素與利福平、氨基糖苷類或兩者一起並用，對植入人工瓣膜初期由表皮葡萄球菌或類白喉桿菌引起之心內膜炎，療效良好。
需作細菌培養來分離和鑑定致病菌，並測其對本品的敏感度。
美國心臟協會及牙科醫學會檢疫患有先天性心臟病、風濕熱或後天瓣膜性心臟病，並對青黴素過敏的患者，在進行牙科手術或上呼吸道外科手術時，建議使用本品來預防細菌性心內膜炎。但目前尚無對照的臨床療效的研究。
注意：當選用抗生素用來預防細菌性心內膜炎時，醫師或牙醫師都應事先仔細閱讀美國心臟學會及牙科醫學會的共同聲明。
本品適用於治療對甲氧西林具有耐藥性的葡萄球菌引起的嚴重或致命感染。對青黴素過敏的患者及不能使用其他抗生素包括青黴素、頭孢菌素類，或使用後治療無效的葡萄球菌和腸球菌感染患者，以及對萬古黴素敏感的細苗所引起的感染，本品均適用．當懷疑感染是對甲氧西林具有耐藥性的葡萄球菌所引起者，萬古霉豪可作為初期治療，但藥敏試驗有了結果之後，治療應做適當調整。
使用本品治療葡萄球菌所導致之心內膜炎效果良好．對其他因葡萄球菌引起的感染包括敗血症、骨感染、下呼吸道感染、皮膚及皮膚組織感染亦有效．當葡萄球菌感染局部化膿，用抗生素時應當引流膿液．單獨使用本品或是並用氨基糖苷類治療由綠色鏈球菌或牛鏈球菌所引起的心內膜炎，效果均佳。
類白喉桿菌引起的心內膜炎，使用萬古霉索治療有效。
萬古黴素與利福平、氨基糖苷類或兩者一起並用，對植入人工瓣膜初期由表皮葡萄球菌或類白喉桿菌引起之心內膜炎，療效良好。
需作細菌培養來分離和鑑定致病菌，並測其對本品的敏感度。
美國心臟協會及牙科醫學會檢疫患有先天性心臟病、風濕熱或後天瓣膜性心臟病，並對青黴素過敏的患者，在進行牙科手術或上呼吸道外科手術時，建議使用本品來預防細菌性心內膜炎。但目前尚無對照的臨床療效的研究。
注意：當選用抗生素用來預防細菌性心內膜炎時，醫師或牙醫師都應事先仔細閱讀美國心臟學會及牙科醫學會的共同聲明。
規格
按C66H75Cl2N9O24計：(1)0.5g (2)1.0g。
用法用量
點滴引起的副反應與藥物濃度及輸注速度有關。成人建議用量為5毫克/毫升，給藥速度不高於l0毫克/分鐘。對於某些需要限制液體的病人，可採用最高不超過10毫克/毫升的濃度，但採用高濃度可能增加相應的不良反應。然而不論採用何種濃度均有可能發生不良反應。
腎功能正常的病人
成人：每日常用靜脈滴注劑量為2g，可分為每6小時500毫克或每12小時l克，每次劑量至少用60分鐘以上的時間或不高於10毫克/分鐘的速度給藥。其他的病患因素：如年齡或肥胖，可修改每日常用劑量。
兒童：本品的每日靜注總劑量為每次10毫克/公斤，每6小時靜滴一次。每劑量給藥時間至少為60分鐘以上。
嬰兒與新生兒：新生兒及嬰兒每日靜脈注射總劑量可能較低．新生兒及嬰兒，初用劑量建議為每公斤體重15毫克。以後為每公斤體重l0毫克。出生一周的初生兒，每12小時給藥一次，而一周后至一月大者，則每8小時一次，每次給藥時間均至少60分鐘以上，此類病人，應密切監測其本品的血清濃度。
腎功能不全及老年病人
腎功能不全病人，劑量必須調整。老年人由於腎功能減弱，其劑量亦必須較預期之劑量減少很多，測定本品的血液濃度對於取得最好的療效是有幫助的，特別對腎功能變化不定的嚴重病人。本品血液濃度的測定可用微生物測定法、放射免疫測定法、螢光極化免疫測定法、螢光免疫法或高效液相色譜法，如果肌酐清除率可測出或準確估計，對大多數腎受損的病人，所用劑量可用下計算出來。
本品每日劑量以毫克為單位，約為腎小球過濾率(毫升/分鐘)的15倍即(參看下表)。
腎功能不全病人所用本品劑量表（摘自Moellering etal）
肌酐清除率（ml/min） 本品劑量（mg/24h）
100 1545
90 1390
80 1235
70 1080
60 925
50 770
40 620
30 465
20 310
10 155
使對腎功能有輕度至中度不全的病人，其初次劑量亦應不少於每公斤15毫克。上表不適用於功能性無腎患者。對此類患者初始劑量應為15毫克/公斤體重，以便立即達到治療血清濃度。給予劑量為1.9毫克/公斤/24小時以維持濃度。對於嚴重腎不全患者，由於給予250毫克至1000毫單一劑量較為方便，可能數天才給藥一次，而不是已每天需求為準。無尿患者，建議使用劑量為每7日至10日，給予1000毫克的劑量。
當只已知血清肌酐濃度時，以下的方程式(根據患者的性別、體重、年齡)可算出肌酐清除值，計算出的肌酐清除率(毫升/分鐘)只為推算值．肌酐清除牢應及時計算。
男性： [u]（140-年齡）×體重（kg）[/u]
72×血清肌酐（mg/dl）
女性：0.85×以上值
血清5肌酐應代表穩定狀態下的腎功能，否則推算的肌酐清除值不能採用。
下列情況會導致對病人的清除率估計過高：
(1)具有賢功能減退症狀，如休克，嚴重心臟衰竭或尿量減少
(2)肌肉與體重不呈正常比例，如肥胖患者或肝病、水腫、腹水患者。
(3)伴有衰弱，營養良或無活動力現象．
尚未確定鞘內（心房或心室）直接給予本品的安全性與有效性，建議採用間歇注射法。
配製及穩定性
使用時，加入10ml無菌注射用水於本品500毫克無菌乾粉小瓶內，或加入20ml無菌注射用水於本品1克無菌乾粉小瓶內，配成50毫克/毫升溶液。配製後的溶液應貯存於冰櫃內，且必須再稀釋。含有500毫克本品的溶液，必須至少100毫升的稀釋劑稀釋。含有1克本品的溶液，必須以至少200毫升的稀釋劑稀釋。經此法稀釋後，所需之靜滴劑量，至少用60分鐘時間滴注給藥。
與其他藥物及靜注液的配伍：用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋後的藥液應置於冰櫃中，儘快使用。
5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液
乳酸鈉林格氏液
乳酸鈉林格氏液及5%葡萄糖注射液
Nomosol-M及5%葡萄糖注射液
0.9%氯化鈉注射液
Isolyte○RE
醋酸鈉林格氏液
本品溶液的pH值低，能使與其混合的其他化合物的物理性質不穩定，當溶液或容器能用肉眼來檢查時，注射用製劑使用前應仔細檢查是否有微粒或變色。
腎功能正常的病人
成人：每日常用靜脈滴注劑量為2g，可分為每6小時500毫克或每12小時l克，每次劑量至少用60分鐘以上的時間或不高於10毫克/分鐘的速度給藥。其他的病患因素：如年齡或肥胖，可修改每日常用劑量。
兒童：本品的每日靜注總劑量為每次10毫克/公斤，每6小時靜滴一次。每劑量給藥時間至少為60分鐘以上。
嬰兒與新生兒：新生兒及嬰兒每日靜脈注射總劑量可能較低．新生兒及嬰兒，初用劑量建議為每公斤體重15毫克。以後為每公斤體重l0毫克。出生一周的初生兒，每12小時給藥一次，而一周后至一月大者，則每8小時一次，每次給藥時間均至少60分鐘以上，此類病人，應密切監測其本品的血清濃度。
腎功能不全及老年病人
腎功能不全病人，劑量必須調整。老年人由於腎功能減弱，其劑量亦必須較預期之劑量減少很多，測定本品的血液濃度對於取得最好的療效是有幫助的，特別對腎功能變化不定的嚴重病人。本品血液濃度的測定可用微生物測定法、放射免疫測定法、螢光極化免疫測定法、螢光免疫法或高效液相色譜法，如果肌酐清除率可測出或準確估計，對大多數腎受損的病人，所用劑量可用下計算出來。
本品每日劑量以毫克為單位，約為腎小球過濾率(毫升/分鐘)的15倍即(參看下表)。
腎功能不全病人所用本品劑量表（摘自Moellering etal）
肌酐清除率（ml/min） 本品劑量（mg/24h）
100 1545
90 1390
80 1235
70 1080
60 925
50 770
40 620
30 465
20 310
10 155
使對腎功能有輕度至中度不全的病人，其初次劑量亦應不少於每公斤15毫克。上表不適用於功能性無腎患者。對此類患者初始劑量應為15毫克/公斤體重，以便立即達到治療血清濃度。給予劑量為1.9毫克/公斤/24小時以維持濃度。對於嚴重腎不全患者，由於給予250毫克至1000毫單一劑量較為方便，可能數天才給藥一次，而不是已每天需求為準。無尿患者，建議使用劑量為每7日至10日，給予1000毫克的劑量。
當只已知血清肌酐濃度時，以下的方程式(根據患者的性別、體重、年齡)可算出肌酐清除值，計算出的肌酐清除率(毫升/分鐘)只為推算值．肌酐清除牢應及時計算。
男性： [u]（140-年齡）×體重（kg）[/u]
72×血清肌酐（mg/dl）
女性：0.85×以上值
血清5肌酐應代表穩定狀態下的腎功能，否則推算的肌酐清除值不能採用。
下列情況會導致對病人的清除率估計過高：
(1)具有賢功能減退症狀，如休克，嚴重心臟衰竭或尿量減少
(2)肌肉與體重不呈正常比例，如肥胖患者或肝病、水腫、腹水患者。
(3)伴有衰弱，營養良或無活動力現象．
尚未確定鞘內（心房或心室）直接給予本品的安全性與有效性，建議採用間歇注射法。
配製及穩定性
使用時，加入10ml無菌注射用水於本品500毫克無菌乾粉小瓶內，或加入20ml無菌注射用水於本品1克無菌乾粉小瓶內，配成50毫克/毫升溶液。配製後的溶液應貯存於冰櫃內，且必須再稀釋。含有500毫克本品的溶液，必須至少100毫升的稀釋劑稀釋。含有1克本品的溶液，必須以至少200毫升的稀釋劑稀釋。經此法稀釋後，所需之靜滴劑量，至少用60分鐘時間滴注給藥。
與其他藥物及靜注液的配伍：用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋後的藥液應置於冰櫃中，儘快使用。
5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液
乳酸鈉林格氏液
乳酸鈉林格氏液及5%葡萄糖注射液
Nomosol-M及5%葡萄糖注射液
0.9%氯化鈉注射液
Isolyte○RE
醋酸鈉林格氏液
本品溶液的pH值低，能使與其混合的其他化合物的物理性質不穩定，當溶液或容器能用肉眼來檢查時，注射用製劑使用前應仔細檢查是否有微粒或變色。
不良反應
點滴引起的副反應：快速點滴萬古黴素時或之後，可能發生類過敏性反應，包括低血壓、喘息、呼吸困難，蕁麻疹或瘙癢。快速點滴亦能引起身體上部的潮紅(“紅頸”)或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。這些反應通常在20分鐘內即可解除，但亦有可可能持續數小時。動物試驗表明，給予高濃度或快速給藥會出出現低血壓或心動過緩。若萬古黴素採用60分鐘以上緩慢點滴；此類情況罕見發生。在健康受試者中，若以10毫克/分鐘或更低速度滴注，則不會發生不良反應。
腎毒性：在使用萬古黴素病人中，罕有血清肌酐或尿素氮(BUN)濃度增加的情況或間質腎炎發生。此等情況，通常發生在病人合併使用氨基糖苷藥物，或原本患者功能不全者，當停用萬古黴素，大部分病人的氮質血症可解除。胃腸道反應：使用中或之後偶有偽膜結腸炎發生。
耳毒性：有過陰道使用萬古黴素，伴有聽覺喪失的情況，這類病人大部分為腎功能失調、預先已有聽覺喪失者、或同時與其他耳毒性藥品並用。頭暈、目眩、耳鳴則罕有報告。
造血機能：經萬古黴素治療1周后或數星期，或總劑量多於25克後，有發生可逆性中性白細胞減少的報告，當停用本品，嗜中性白細胞減少症即可迅速復原。可逆性粒細胞缺乏病(粒細胞少於500/立方米)則罕有報告。
靜脈炎：曾有報告在注射部位發生。
其他：病人使用萬古黴素，偶有過敏反應。藥物熱、寒戰、噁心、嗜酸粒細胞增多、皮疹(包括表皮脫落性皮炎)，史蒂文斯-詹森綜合徵，
毒性表皮壞死松解，並罕有脈管炎。
腎毒性：在使用萬古黴素病人中，罕有血清肌酐或尿素氮(BUN)濃度增加的情況或間質腎炎發生。此等情況，通常發生在病人合併使用氨基糖苷藥物，或原本患者功能不全者，當停用萬古黴素，大部分病人的氮質血症可解除。胃腸道反應：使用中或之後偶有偽膜結腸炎發生。
耳毒性：有過陰道使用萬古黴素，伴有聽覺喪失的情況，這類病人大部分為腎功能失調、預先已有聽覺喪失者、或同時與其他耳毒性藥品並用。頭暈、目眩、耳鳴則罕有報告。
造血機能：經萬古黴素治療1周后或數星期，或總劑量多於25克後，有發生可逆性中性白細胞減少的報告，當停用本品，嗜中性白細胞減少症即可迅速復原。可逆性粒細胞缺乏病(粒細胞少於500/立方米)則罕有報告。
靜脈炎：曾有報告在注射部位發生。
其他：病人使用萬古黴素，偶有過敏反應。藥物熱、寒戰、噁心、嗜酸粒細胞增多、皮疹(包括表皮脫落性皮炎)，史蒂文斯-詹森綜合徵，
毒性表皮壞死松解，並罕有脈管炎。
禁忌
已知對萬古黴素鹽酸鹽過敏的病人忌用。
注意事項
一般注意事項：
長期使用萬古霉索治療可能會導致不敏感菌株的過量增長，應密切觀察病人。若治療中發生雙重感染，應採取相應治療。
當治療的病人有腎功能不全或病人正同時接受氨基糖苷治療，為了減少腎毒性危險，應進行連續的腎功能監測，並依上述劑量表(參見用法用量)給予特殊調整。
連續聽力功能試驗有助於使用耳毒性危險減至最低。
給予萬古黴素，有發生可逆性嗜中性白細胞減少的報告(參見不良反應)，因此如果病人進行萬古霉索長期治療法或是並用藥物會產生嗜中性白細胞減少症時，應定期監測白細胞數。
本品對組織有刺激性，故應採用靜脈注射給藥。肌肉注射本品或因疏忽外濺，會引致疼痛、觸痛及壞死。用稀釋溶液(2.5-5克/升)徐緩給藥及更換泣射部位辦法，可使血栓性靜脈炎發生的頻率計嚴重程度減至最少。
亦有報告稱，與靜脈滴注有關的副作用(包括低血壓、臉紅、紅斑、蕁麻疹及瘙癢)發作頻率，隨著合併用麻醉藥而增加，於使用麻醉藥前60分鐘滴住本品，可使點漓給藥引起的副作用減至最少。
鞘內(腰髓內或心室內)注射本品的安全性與有效性，尚無評定。
有報導顯示在接受持續非臥床腹膜透析(GAPD)病人中，經腹膜給予無菌萬古莓素可可導致化學性腹膜炎綜合徵的發生，此種綜合徵可表現為僅僅透析液渾濁或透析液渾濁伴有不同程度的腹痛和發熱．停止經腹膜給予萬古黴素後，此綜合徵即可消失。
小兒用法：未成熟的新生兒及年幼嬰兒，最好確定所需的萬古黴素血滴濃度。合併用萬古黴素及麻醉於小孩，會引起紅斑及類似組織胺反應的面部潮紅(見不良反應)。
長期使用萬古霉索治療可能會導致不敏感菌株的過量增長，應密切觀察病人。若治療中發生雙重感染，應採取相應治療。
當治療的病人有腎功能不全或病人正同時接受氨基糖苷治療，為了減少腎毒性危險，應進行連續的腎功能監測，並依上述劑量表(參見用法用量)給予特殊調整。
連續聽力功能試驗有助於使用耳毒性危險減至最低。
給予萬古黴素，有發生可逆性嗜中性白細胞減少的報告(參見不良反應)，因此如果病人進行萬古霉索長期治療法或是並用藥物會產生嗜中性白細胞減少症時，應定期監測白細胞數。
本品對組織有刺激性，故應採用靜脈注射給藥。肌肉注射本品或因疏忽外濺，會引致疼痛、觸痛及壞死。用稀釋溶液(2.5-5克/升)徐緩給藥及更換泣射部位辦法，可使血栓性靜脈炎發生的頻率計嚴重程度減至最少。
亦有報告稱，與靜脈滴注有關的副作用(包括低血壓、臉紅、紅斑、蕁麻疹及瘙癢)發作頻率，隨著合併用麻醉藥而增加，於使用麻醉藥前60分鐘滴住本品，可使點漓給藥引起的副作用減至最少。
鞘內(腰髓內或心室內)注射本品的安全性與有效性，尚無評定。
有報導顯示在接受持續非臥床腹膜透析(GAPD)病人中，經腹膜給予無菌萬古莓素可可導致化學性腹膜炎綜合徵的發生，此種綜合徵可表現為僅僅透析液渾濁或透析液渾濁伴有不同程度的腹痛和發熱．停止經腹膜給予萬古黴素後，此綜合徵即可消失。
小兒用法：未成熟的新生兒及年幼嬰兒，最好確定所需的萬古黴素血滴濃度。合併用萬古黴素及麻醉於小孩，會引起紅斑及類似組織胺反應的面部潮紅(見不良反應)。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦：在動物試驗中最高紀錄達到200毫克/公斤/天給大鼠靜脈注射(1180毫克/平方米或給予一倍於基於毫克/平方米的人的最大建議劑量)或最高達120毫克/公斤/天給兔靜脈注射(1320毫克/平方米或給予1.1倍基於毫克/平方米的人的最大建議劑量)萬古黴素未發現有致畸現象。不影響胎兒體重，即使給予最高劑量大鼠仍可繼續發育，給予兔80毫克/公斤/天(880毫克/平方米或低於1.4倍基於毫克/平方米的人的最大建議劑量)仍可繼續發育。在—項對照臨床試驗中，對嚴重葡萄球菌感染孕婦靜脈滴注萬古黴素後對胎兒的影響進行了研究，在臍帶血中發現含有萬古霉紊。萬古黴素不會引起胎兒聽覺損傷或腎毒性．曾有一孕婦懷孕三個月時使用萬古黴素，胎兒出現傳導性聽力減弱，但與使用萬古黴素無關．固為受試者數量有限，同時受試者僅在第二和第三個月時使用萬古黴素，因此無法確定萬古黴素用於孕婦後對胎兒的影響。而動物的生殖研究不能完全替代人的反應，因此本品只能在必要時給予孕婦使用。
哺乳母親：萬古黴素可排於母乳中，故使用本品於哺乳婦女時應謹慎。鑒於潛在的不良反應，應考慮到該藥對母親的重要性來決定是停止哺乳還是停約。
哺乳母親：萬古黴素可排於母乳中，故使用本品於哺乳婦女時應謹慎。鑒於潛在的不良反應，應考慮到該藥對母親的重要性來決定是停止哺乳還是停約。
兒童用藥
兒童：本品每日靜注總劑量為每次10毫克/公斤，每6小時靜滴一次。每劑量給藥時間至少為60分鐘以上。
嬰兒與新生兒：新生兒與嬰兒每日靜脈總劑量可能較低。新生兒及嬰兒，初用劑量建議為每公斤體重15毫克．以後為每公斤體重10毫克。出生一周的初生兒，每12小時給藥一次，而一周后至一月大者，則每8小時一次，每次給藥時間均至少60分鐘以上，此類病人，應密切監測其血清濃度。
嬰兒與新生兒：新生兒與嬰兒每日靜脈總劑量可能較低。新生兒及嬰兒，初用劑量建議為每公斤體重15毫克．以後為每公斤體重10毫克。出生一周的初生兒，每12小時給藥一次，而一周后至一月大者，則每8小時一次，每次給藥時間均至少60分鐘以上，此類病人，應密切監測其血清濃度。
老年用藥
老人：腎小管濾過會隨年齡增加而自然減少，如不調節劑量，會導致萬古黴素的血液濃度增高。故老年病人的萬古霉囊劑量應作調整(見用法、用量)。
藥物相互作用
藥物相互作用：有報導稱同時事使用萬古黴素和麻醉藥可能出現紅斑、類組胺樣潮紅(見注意事項中兒童用藥項)和過敏反應(見藥物量)。
與其他具有神經毒性和/或腎毒性的藥物(如兩性黴素B，氨基糖苷，桿菌肽，多粘黴素B，多粘黴素E，硫酸紫黴素或順鉑)同時使用和/或在用這些藥期間使用萬古霉藥素，應密切注意觀察。
與其他具有神經毒性和/或腎毒性的藥物(如兩性黴素B，氨基糖苷，桿菌肽，多粘黴素B，多粘黴素E，硫酸紫黴素或順鉑)同時使用和/或在用這些藥期間使用萬古霉藥素，應密切注意觀察。
藥物過量
必須對維持腎小球過濾功能作加強護理。萬古黴素不易用透析法除去。採用聚碸樹脂作離子交換可提供萬古霉囊的消除率。大鼠靜脈給藥的半數致死量為319毫克公斤，小鼠為400毫克/公斤，在控制藥物過量時應考慮多次給藥、藥物間相互作用和罕見的藥物動力學導致用藥過量的可能性。
藥理毒理
萬古霉紊對細菌的作用，主要是抑制細菌細胞壁的合成。除此之外，萬古黴素還會改變細菌細胞的滲透性和RMA的合成。萬古黴素和其他抗生素之間，不會發生交叉耐藥性。萬古霉索能有效地對抗葡萄球菌，包括金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(包括對甲氧西林具耐藥性的菌株)，鏈球菌[包括化膿性鏈球菌，肺炎鏈球菌(包括對青黴素耐藥性菌株)、無乳鏈球菌、草綠色鏈球菌(如糞鏈球菌)]，難辨梭狀桿菌，鏈球菌群，牛鏈球菌和腸球菌(如偽膜性結腸炎關聯的產毒菌株)以及類白喉菌。
在體外試驗中對萬古黴素敏感的菌株有單核細胞增多性李斯特氏菌，乳桿菌屑，放線菌屬，梭狀桿菌屬及桿菌屬。對於革蘭氏陰性桿菌，分歧桿菌或真菌，體外試驗結果顯示，萬古黴素不具活性。
協同作用：萬古黴素與氨基糖苷類並用，體外試驗顯示，對抗金黃色葡萄球菌，非腸球菌D群鏈球菌，腸球菌和鏈球菌屬(草綠色鏈球菌群)等菌株是，具有協同作用。
紙片藥敏試驗：依據美國國家委員會有關臨床試驗的標準，推薦使用紙片法測定萬古黴素敏感性。標準30微克紙片藥敏試驗結果應根據以下標準來確定。敏感菌所產生的抑菌圈直徑大於或等於12毫米，則此試驗對療法有效。細菌所產生的抑菌圈直徑為10至11毫米，則為中度敏感，若此類菌感染局限在組織或體液，則高濃度的萬古黴素可達治療效果．耐藥菌產生的抑菌圈小於或等9毫米，則此菌對療法無效，須選擇其他療法。使用稀釋法判定，如果最小抑菌濃度(MIC)小於或等4微克/毫升，則此分離菌為敏感菌。如果最小抑菌濃度(MIC)大於或等160微克/毫升，即此菌對萬古黴素具有耐藥性，如果最小抑菌濃度(MIc)大於4微克/毫升，小於16微克/毫升，則考慮為中度菌敏敏感菌。
標定方法須使用標準菌株，30微克的紙片對金黃色葡萄球菌所產生的抑菌圈直徑就為15至19毫米，使用釋釋法測定，標定方法亦須使用標準試驗控制菌株。標準萬古黴素粉末，對金黃色葡萄球菌的最小抵制濃度(MIC)範圍應為0.5至2.0微克/毫升，對糞腸球菌的最小抵制濃度（MIC）範圍應為1.0至4.0微克/毫升。
臨床前安全性資料：
動物藥理學：犬靜脈注射25mg/kg萬古黴素，濃度為25mg/ml，輸注速度為13.3ml/min，出現低血壓和心動過緩。
致癌、致突變、生殖毒性：儘管尚無長期動物試驗來論證致癌的可能性，但在正規實驗室檢測中未發現萬古黴素有致突變的可能性。
未進行確切的生殖毒性研究。
在體外試驗中對萬古黴素敏感的菌株有單核細胞增多性李斯特氏菌，乳桿菌屑，放線菌屬，梭狀桿菌屬及桿菌屬。對於革蘭氏陰性桿菌，分歧桿菌或真菌，體外試驗結果顯示，萬古黴素不具活性。
協同作用：萬古黴素與氨基糖苷類並用，體外試驗顯示，對抗金黃色葡萄球菌，非腸球菌D群鏈球菌，腸球菌和鏈球菌屬(草綠色鏈球菌群)等菌株是，具有協同作用。
紙片藥敏試驗：依據美國國家委員會有關臨床試驗的標準，推薦使用紙片法測定萬古黴素敏感性。標準30微克紙片藥敏試驗結果應根據以下標準來確定。敏感菌所產生的抑菌圈直徑大於或等於12毫米，則此試驗對療法有效。細菌所產生的抑菌圈直徑為10至11毫米，則為中度敏感，若此類菌感染局限在組織或體液，則高濃度的萬古黴素可達治療效果．耐藥菌產生的抑菌圈小於或等9毫米，則此菌對療法無效，須選擇其他療法。使用稀釋法判定，如果最小抑菌濃度(MIC)小於或等4微克/毫升，則此分離菌為敏感菌。如果最小抑菌濃度(MIC)大於或等160微克/毫升，即此菌對萬古黴素具有耐藥性，如果最小抑菌濃度(MIc)大於4微克/毫升，小於16微克/毫升，則考慮為中度菌敏敏感菌。
標定方法須使用標準菌株，30微克的紙片對金黃色葡萄球菌所產生的抑菌圈直徑就為15至19毫米，使用釋釋法測定，標定方法亦須使用標準試驗控制菌株。標準萬古黴素粉末，對金黃色葡萄球菌的最小抵制濃度(MIC)範圍應為0.5至2.0微克/毫升，對糞腸球菌的最小抵制濃度（MIC）範圍應為1.0至4.0微克/毫升。
臨床前安全性資料：
動物藥理學：犬靜脈注射25mg/kg萬古黴素，濃度為25mg/ml，輸注速度為13.3ml/min，出現低血壓和心動過緩。
致癌、致突變、生殖毒性：儘管尚無長期動物試驗來論證致癌的可能性，但在正規實驗室檢測中未發現萬古黴素有致突變的可能性。
未進行確切的生殖毒性研究。
藥代動力學
萬古老素需靜脈給藥用於全身性感染治療；口服吸收差，肌肉注射有疼痛感。腎功能正常患者，多次靜脈滴注本品1g(15毫克)60分鐘以上，在靜滴結束時，平均血中濃度約可達63微克/毫升； 靜滴結束後2小時，平均血中濃度約23微克/毫升；靜滴結束後11小時，平均血中濃度約8微克/毫升； 多次靜滴500mg30分鐘以上，在靜滴結束時，平均血中約可達49微克/毫升；多次靜滴結束後2小時，平均血中嘗試約19微克/毫升；靜滴結束後6小時，平均血中濃度約10微克/毫升；多次給藥時血中濃度的單劑量一次給藥時相似。
腎功能正常者，萬古黴素血漿平均消除半衰期為4至6小時，在最初24小時，約有75%的萬古黴素由腎小球濾過經尿中排出，平均血漿消除率為0.058升/公斤/小時，平均腎清除約為0.048升/公斤/小時，腎功能障礙者，會減緩萬古黴素的排泄，腎功能衰竭的患者，平均半衰期為7.5天。分布係數為0.3-0.43升/公斤。此藥在體內不易被代謝，腹膜透析時，在六小時內，腹腔內給藥，約有60%可吸收分布至全身，腹腔內注射30毫克/公斤/萬古黴素，血中濃度約可達10微克/毫升，利用血液透析或腹膜透析約不能有效地將萬古黴素消除，但有些報告表明使用血漿灌注和血漿濾過法可提供萬古黴素清除率。
萬古黴素的全身性總清除率和腎清除率在老年患者中可能會降低。
當萬古黴素在血中濃度為10至100微克/毫升時，利用超濾法測得，約有55%的萬古黴素與血清蛋白結合，靜脈給予萬古黴素後，在胸腔液、心包液、腹膜液、滑囊液、尿液、腹膜透析液和心房組織均顯示達到殺菌濃度。萬古黴素能滲透至脊髓液、膜至腦脊髓中。
腎功能正常者，萬古黴素血漿平均消除半衰期為4至6小時，在最初24小時，約有75%的萬古黴素由腎小球濾過經尿中排出，平均血漿消除率為0.058升/公斤/小時，平均腎清除約為0.048升/公斤/小時，腎功能障礙者，會減緩萬古黴素的排泄，腎功能衰竭的患者，平均半衰期為7.5天。分布係數為0.3-0.43升/公斤。此藥在體內不易被代謝，腹膜透析時，在六小時內，腹腔內給藥，約有60%可吸收分布至全身，腹腔內注射30毫克/公斤/萬古黴素，血中濃度約可達10微克/毫升，利用血液透析或腹膜透析約不能有效地將萬古黴素消除，但有些報告表明使用血漿灌注和血漿濾過法可提供萬古黴素清除率。
萬古黴素的全身性總清除率和腎清除率在老年患者中可能會降低。
當萬古黴素在血中濃度為10至100微克/毫升時，利用超濾法測得，約有55%的萬古黴素與血清蛋白結合，靜脈給予萬古黴素後，在胸腔液、心包液、腹膜液、滑囊液、尿液、腹膜透析液和心房組織均顯示達到殺菌濃度。萬古黴素能滲透至脊髓液、膜至腦脊髓中。
貯藏
配置之前的原包裝：25℃以下貯存
配置成凍乾粉溶液：2-8℃貯存，24小時內用完。
配置成凍乾粉溶液：2-8℃貯存，24小時內用完。
包裝
西林包裝，1瓶/盒；10小盒/大盒。
有效期
24個月。
執行標準
進口藥品註冊標準JX20090169
生產企業
希傑有限公司
核准日期
2010年4月30日
