新型RGD-BBN雙靶點分子探針用於前列腺癌診斷的顯像研究

《新型RGD-BBN雙靶點分子探針用於前列腺癌診斷的顯像研究》是依託北京大學,由劉昭飛擔任負責人的青年科學基金項目。

基本介紹

  • 中文名:新型RGD-BBN雙靶點分子探針用於前列腺癌診斷的顯像研究
  • 項目負責人:劉昭飛
  • 依託單位:北京大學
  • 項目類別:青年科學基金項目
項目摘要,結題摘要,

項目摘要

早期診斷對於前列腺癌的治療和預後具有重要意義。多模態分子影像為前列腺癌的早期診斷提供了重要平台。分子影像診斷依賴於靈敏的、特異性的分子探針。由於腫瘤細胞表面的受體表達不穩定,傳統的針對某單一靶點的分子探針面臨腫瘤攝取低、體內藥代動力學特性不佳等缺點。鑒於GRPR陽性前列腺腫瘤同時高表達integrin αvβ3,設計針對這兩個腫瘤特異性受體的RGD-BBN雙靶點分子探針具有其獨特的優勢。我們的前期研究發現,RGD-BBN雙靶點分子探針具有比其單體分子探針更佳的腫瘤顯像效果和體內藥代動力學特性。本課題在此基礎上,設計、製備新型99mTc標記的RGD-2PEG4-BBN分子探針,並對RGD-2PEG4-BBN進行化學修飾,製備用於雙模態顯像的雙功能分子探針,在不同的前列腺癌動物模型上進行核醫學以及核醫學/光學雙模態分子顯像研究,評價新型雙靶點分子探針在前列腺癌早期顯像診斷的優勢和可行性。

結題摘要

在本項目基金的資助下,課題進展總體情況良好,研究工作較為順利。課題研究計畫已完成。取得的主要成果包括:設計和合成了 整合素αvβ3和胃泌素釋放肽受體(GRPR)雙靶向的Gluc(RGDyK)-bombesin (RGD-BBN)異源二聚體多肽,並探討了99mTc標記的RGD-BBN多肽用於腫瘤無創SPECT/CT顯像。 研究結果發現99mTc-RGD-BBN 具有高腫瘤特異性。與18F-FDG 相比99mTc-RGD-BBN能夠很好地區分腫瘤和炎症。並且,99mTc-RGD-BBN能夠精確地監測腫瘤微小轉移灶。研究結果證實99mTc-RGD-BBN在腫瘤診斷和病程監測方面具有良好的臨床套用前景。在本基金的資助下,已發表標註本基金課題號的SCI論文11篇,國核心心論文1篇。其中,申請人為通訊作者的論文共8篇,第一作者的共1篇。影響因子>3.0的SCI論文9篇,其中有2篇>5.0。

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