新型磷脂綴合物抗癌藥物的合成及抗腫瘤活性研究

《新型磷脂綴合物抗癌藥物的合成及抗腫瘤活性研究》是依託南開大學,由陳茹玉擔任項目負責人的面上項目。

基本介紹

  • 中文名:新型磷脂綴合物抗癌藥物的合成及抗腫瘤活性研究
  • 項目類別:面上項目
  • 項目負責人:陳茹玉
  • 依託單位:南開大學
  • 批准號:29772018
  • 申請代碼:B0101
  • 負責人職稱:教授
  • 研究期限:1998-01-01 至 2000-12-31
  • 支持經費:11(萬元)
中文摘要
我們利用甘油磷脂能通過細胞膜的特性,合成了若干新型核苷—甘油磷脂綴合物,使其能迅速進入癌細胞,通過酶作用,釋放綴合物,降低毒性,提高藥效;以磷脂為載體與抗癌物如斑蝥素類相結合成為新綴合物;此外,我們還合成了環磷脂、硫代磷脂、高分子磷脂綴合物及含磷氮雜環的類似物等近百個新化合物,並研究了有關的反應如逆Diels-Alder反應,利用六乙基亞磷醯胺在碘催化下合成環磷甘油脂綴合物的新方法;並對其產物的手性異構體進行了分離與解析;通過抗癌活性篩選試驗,發現了一種具有高效低毒的新核苷磷脂綴合物,已申請專利。因此,本項研究不僅對有機化學、高分子化學、藥物學和生物學的發展有理論意義,而且還具有套用前景。

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