《新型低毒性鉑類抗癌藥物的理性設計和作用機制》是依託南京大學，由王曉勇擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：新型低毒性鉑類抗癌藥物的理性設計和作用機制
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：王曉勇
- 依託單位：南京大學
- 批准號：30870554
- 申請代碼：C0506
- 負責人職稱：教授
- 研究期限：2009-01-01 至 2011-12-31
- 支持經費：30（萬元）
項目摘要
癌症是嚴重威脅人類生命和健康的疾病，研究抗癌藥物及其作用機制具有重要的現實意義和理論價值。鉑類抗癌藥物能有效遏制部分癌症，是目前使用最廣泛的抗癌劑。但是鉑類藥物普遍存在各種毒性，尤其是周圍神經毒性，嚴重製約了它們的療效和長期使用。鉑類藥物的毒性作用機制還不清楚，但研究發現毒性與藥物水解產生的高活性水合物種及其與體內含硫生物分子生成的加合物有關，因此適當降低藥物反應活性有可能使藥物毒性隨之降低。本項目將在充分認識藥物作用機理的基礎上，合成一系列新型鉑類配合物，研究通過合理設計配體分子限制配合物水解以及與含硫生物分子反應的可能性，考察配體分子大小、柔韌性和極性等對配合物毒性及活性的影響，尋找配合物產生毒性的主要結構原因和引發毒性的分子機制，初步建立配體結構與配合物毒性之間的關係，從分子和細胞水平上研究配合物的抗腫瘤作用機理，為理性設計低毒性鉑類抗癌藥物提供理論依據和實踐經驗。
