搏拿（頭孢泊肟酯片），適應症為由下列敏感菌：葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、消化鏈球菌屬、淋球菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬（奇異變形桿菌、普通變形桿菌、雷氏普羅威登斯菌、無恆普羅威登斯菌）、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、流感嗜血桿菌等所引起的下述感染症：● 上呼吸道感染咽喉炎、扁桃體炎。● 下呼吸道感染急性支氣管炎、慢性支氣管炎、支氣管擴張症（感染時）、慢性呼吸道疾患繼發感染、肺炎。● 副鼻竇炎、中耳炎。● 泌尿系統感染淋菌性尿道炎、腎盂腎炎、膀胱炎。● 皮膚和軟組織感染毛囊炎、丹毒、蜂窩織炎、皮下膿腫、淋巴管（結）炎、癤、癤腫症、癰、瘭疽、化膿性甲溝（周）炎、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫；乳腺炎。 ● 前庭大腺炎、前庭大腺膿腫。● 牙周炎、牙冠周炎、頜炎。
基本介紹
- 藥品名稱：搏拿?
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,批准文號,生產企業,
成份
主要成份：頭孢泊肟酯
化學名稱：（R，S）-1-（異丙氧基羰氧基）乙酯（+）-（6R，7R）-7-[2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（（Z）-甲氧亞氨基）乙醯氨基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫代-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸
其結構式為：
分子式：C21H27N5O9S2
分子量：557.61
化學名稱：（R，S）-1-（異丙氧基羰氧基）乙酯（+）-（6R，7R）-7-[2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（（Z）-甲氧亞氨基）乙醯氨基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫代-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸
其結構式為：
分子式：C21H27N5O9S2
分子量：557.61
性狀
本品為薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。
適應症
由下列敏感菌：葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、消化鏈球菌屬、淋球菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬（奇異變形桿菌、普通變形桿菌、雷氏普羅威登斯菌、無恆普羅威登斯菌）、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、流感嗜血桿菌等所引起的下述感染症：
● 上呼吸道感染
咽喉炎、扁桃體炎。
● 下呼吸道感染
急性支氣管炎、慢性支氣管炎、支氣管擴張症（感染時）、
慢性呼吸道疾患繼發感染、肺炎。
● 副鼻竇炎、中耳炎。
● 泌尿系統感染
淋菌性尿道炎、腎盂腎炎、膀胱炎。
● 皮膚和軟組織感染
毛囊炎、丹毒、蜂窩織炎、皮下膿腫、淋巴管（結）炎、癤、癤腫症、癰、瘭疽、化膿性甲溝（周）炎、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫；乳腺炎。
● 前庭大腺炎、前庭大腺膿腫。
● 牙周炎、牙冠周炎、頜炎。
● 上呼吸道感染
咽喉炎、扁桃體炎。
● 下呼吸道感染
急性支氣管炎、慢性支氣管炎、支氣管擴張症（感染時）、
慢性呼吸道疾患繼發感染、肺炎。
● 副鼻竇炎、中耳炎。
● 泌尿系統感染
淋菌性尿道炎、腎盂腎炎、膀胱炎。
● 皮膚和軟組織感染
毛囊炎、丹毒、蜂窩織炎、皮下膿腫、淋巴管（結）炎、癤、癤腫症、癰、瘭疽、化膿性甲溝（周）炎、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫；乳腺炎。
● 前庭大腺炎、前庭大腺膿腫。
● 牙周炎、牙冠周炎、頜炎。
規格
0.1g（以頭孢泊肟計）
用法用量
通常，成人一次1片，一日2次，飯後口服。應隨年齡、體重及症狀適宜增減。重症患者的劑量可增至一次2片，一日2次，飯後口服。
不良反應
總病例12,615例中，不良反應報告例為317例（2.51%）。其主要內容有消化系統症狀（腹瀉、軟便：0.40%，胃部不適感：0.10%，欲吐、噁心、嘔吐：0.09%）等。
1．重大不良反應
（1）休克（發生率不詳），過敏樣症狀（發生率不詳）：有時引起休克、過敏樣症狀（血壓降低、不適感、口內異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、出汗、發疹等），故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（2）皮膚黏膜眼綜合徵（發生率不詳）、中毒性表皮壞死症（發生率不詳）；有時出現皮膚黏膜眼綜合徵（Stevens-Johnson綜合徵）、中毒性表皮壞死症（Lyell綜合徵），故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（3）假膜性大腸炎（發生率不詳）：有時出現假膜性大腸炎等伴有血便的嚴重大腸炎（初期症狀：腹痛、頻繁腹瀉），故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（4）急性腎功能衰竭（發生率不詳）：有時出現急性腎功能衰竭等嚴重腎損害，故應定期進行檢查，並注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（5）間質性肺炎（發生率不詳）、PIE綜合徵（發生率不詳）：有時出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多等的間質性肺炎、PIE綜合徵，若出現此類症狀，應速停藥並給腎上腺皮質激素製劑等適當處理。
（6）肝功能障礙（發生率不詳），黃疸（發生率不詳）：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ—GTP上升等肝功能障礙，並出現黃疸症狀，故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（7）血小板減少（發生率不詳）：有血小板減少發生的現象，故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
2．重大不良反應（同類藥）
（1）全血細胞減少症、粒細胞缺乏症、溶血性貧血：其他頭孢類抗生素，有引起全血細胞減少症、粒細胞缺乏症、溶血性貧血的報告。
（2）痙攣：腎功能衰竭患者，大量給其他頭孢類抗生素，有引起痙攣等神經症狀的報告。
3．其他不良反應
1．重大不良反應
（1）休克（發生率不詳），過敏樣症狀（發生率不詳）：有時引起休克、過敏樣症狀（血壓降低、不適感、口內異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、出汗、發疹等），故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（2）皮膚黏膜眼綜合徵（發生率不詳）、中毒性表皮壞死症（發生率不詳）；有時出現皮膚黏膜眼綜合徵（Stevens-Johnson綜合徵）、中毒性表皮壞死症（Lyell綜合徵），故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（3）假膜性大腸炎（發生率不詳）：有時出現假膜性大腸炎等伴有血便的嚴重大腸炎（初期症狀：腹痛、頻繁腹瀉），故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（4）急性腎功能衰竭（發生率不詳）：有時出現急性腎功能衰竭等嚴重腎損害，故應定期進行檢查，並注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（5）間質性肺炎（發生率不詳）、PIE綜合徵（發生率不詳）：有時出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多等的間質性肺炎、PIE綜合徵，若出現此類症狀，應速停藥並給腎上腺皮質激素製劑等適當處理。
（6）肝功能障礙（發生率不詳），黃疸（發生率不詳）：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ—GTP上升等肝功能障礙，並出現黃疸症狀，故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（7）血小板減少（發生率不詳）：有血小板減少發生的現象，故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
2．重大不良反應（同類藥）
（1）全血細胞減少症、粒細胞缺乏症、溶血性貧血：其他頭孢類抗生素，有引起全血細胞減少症、粒細胞缺乏症、溶血性貧血的報告。
（2）痙攣：腎功能衰竭患者，大量給其他頭孢類抗生素，有引起痙攣等神經症狀的報告。
3．其他不良反應
禁忌
對本劑成份有休克既往史患者，不得用藥。
對本劑成份或頭孢類抗生素有過敏症既往史患者，原則上不給藥，不得已時慎用。
對本劑成份或頭孢類抗生素有過敏症既往史患者，原則上不給藥，不得已時慎用。
注意事項
1．慎重用藥（下述患者應慎重用藥）
（1） 對青黴素類抗生素有過敏症既往史患者。
（2） 既往有過敏症狀體質患者。
（3） 嚴重腎損害患者（應適當調節給藥量和給藥間隔並參照[藥代動力學]項）。
（4） 經口攝食不足患者或非經口維持營養患者，全身狀態不良患者(有時表現維生素K缺乏症狀，故應注意觀察)。
（5） 老年患者(參照[老年患者用藥]項)。
2． 重要且基本注意
（1） 遵醫師處方。
（2） 可能會引起休克，故應仔細問診。
3． 對臨床檢驗結果的影響
（1） 試紙反應以外的本尼迪特氏試劑，費林氏試劑及尿糖試劑進行的尿糖檢查，有時成假陽性，故應注意。
（2） 直接庫姆斯氏試驗，有時呈陽性，故應注意。
4． 用藥須知
交付藥物時：PTP包裝的藥物，應指導患者從PTP墊片取出藥物後服用（據報導，因誤服PTP墊片，其堅硬銳角部刺入食管黏膜，繼而引起穿孔，並發縱膈炎等嚴重合併症）。
（1） 對青黴素類抗生素有過敏症既往史患者。
（2） 既往有過敏症狀體質患者。
（3） 嚴重腎損害患者（應適當調節給藥量和給藥間隔並參照[藥代動力學]項）。
（4） 經口攝食不足患者或非經口維持營養患者，全身狀態不良患者(有時表現維生素K缺乏症狀，故應注意觀察)。
（5） 老年患者(參照[老年患者用藥]項)。
2． 重要且基本注意
（1） 遵醫師處方。
（2） 可能會引起休克，故應仔細問診。
3． 對臨床檢驗結果的影響
（1） 試紙反應以外的本尼迪特氏試劑，費林氏試劑及尿糖試劑進行的尿糖檢查，有時成假陽性，故應注意。
（2） 直接庫姆斯氏試驗，有時呈陽性，故應注意。
4． 用藥須知
交付藥物時：PTP包裝的藥物，應指導患者從PTP墊片取出藥物後服用（據報導，因誤服PTP墊片，其堅硬銳角部刺入食管黏膜，繼而引起穿孔，並發縱膈炎等嚴重合併症）。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1． 尚未確立妊娠期用藥的安全性。孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療有益性超過危險性時方可給藥。
2． 頭孢泊肟可從母乳中分泌，故服藥期間應停止哺乳。
2． 頭孢泊肟可從母乳中分泌，故服藥期間應停止哺乳。
兒童用藥
尚未確立低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性（使用經驗少）。
老年用藥
老年患者應注意下述內容及用量和給藥間隔並觀察患者狀態，慎重給藥。
1. 老年患者多見生理功能降低，易出現不良反應。
2. 老年患者有時出現維生素K缺乏引起的出血傾向。
1. 老年患者多見生理功能降低，易出現不良反應。
2. 老年患者有時出現維生素K缺乏引起的出血傾向。
藥物相互作用
抗酸劑或H2受體拮抗劑會減少其吸收並降低其血藥峰濃度；丙磺舒可升高其血漿濃度水平。
藥物過量
未有藥物過量報導。藥物過量可能有以下症狀：噁心、嘔吐、腹瀉、上腹不適。由藥物過量引起的嚴重毒性反應，在腎功能許可的情況下可用血透和腹膜透析以降低體內頭孢泊肟的血清濃度。
藥理毒理
[藥理]
1．抗菌作用
（1） 頭孢泊肟酯為一前體藥物，在腸管壁代謝成活性體頭孢泊肟而發揮抗菌作用。
（2） 頭孢泊肟對革蘭氏陽性菌和陰性菌有廣譜抗菌作用，尤其對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、葡萄球菌屬以及革蘭氏陰性菌中的流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬、淋球菌顯示卓越抗菌力。另外，對厭氧菌中的消化鏈球菌屬也顯示卓越抗菌力。
（3） 頭孢泊肟顯示與機體防禦機構相協調的殺菌作用。
（4） 頭孢泊肟對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定，對產生β-內醯胺酶的菌株也顯示很強抗菌力。
2．作用機制
抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。其作用點因菌種而異，但對青黴素結合蛋白（PBP）1及3的親和性高。
[毒理]
1．毒性
（1）急性毒性LD50值（mg／kg）
（2）亞急性、慢性毒性：未見本劑所致異常。
2．特殊毒性
（1）生殖試驗：大鼠妊娠前及妊娠初期用藥試驗、胎仔器官形成期用藥試驗、圍產期及哺乳期用藥試驗均未見本劑引起的母體動物生殖功能、下一代形態、發育、成長、記憶及生殖功能異常。
（2）精子形成抑制試驗：未見本劑引起年幼大鼠的睪丸萎縮、精子形成抑制作用。
（3）腎毒性：家兔800mg／kg用藥群中部分動物的盲腸見到水腫及充血，但未見導致腎損害的形態學變化。
（4）抗原性試驗：所有動物未見免疫原性。
1．抗菌作用
（1） 頭孢泊肟酯為一前體藥物，在腸管壁代謝成活性體頭孢泊肟而發揮抗菌作用。
（2） 頭孢泊肟對革蘭氏陽性菌和陰性菌有廣譜抗菌作用，尤其對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、葡萄球菌屬以及革蘭氏陰性菌中的流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬、淋球菌顯示卓越抗菌力。另外，對厭氧菌中的消化鏈球菌屬也顯示卓越抗菌力。
（3） 頭孢泊肟顯示與機體防禦機構相協調的殺菌作用。
（4） 頭孢泊肟對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定，對產生β-內醯胺酶的菌株也顯示很強抗菌力。
2．作用機制
抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。其作用點因菌種而異，但對青黴素結合蛋白（PBP）1及3的親和性高。
[毒理]
1．毒性
（1）急性毒性LD50值（mg／kg）
（2）亞急性、慢性毒性：未見本劑所致異常。
2．特殊毒性
（1）生殖試驗：大鼠妊娠前及妊娠初期用藥試驗、胎仔器官形成期用藥試驗、圍產期及哺乳期用藥試驗均未見本劑引起的母體動物生殖功能、下一代形態、發育、成長、記憶及生殖功能異常。
（2）精子形成抑制試驗：未見本劑引起年幼大鼠的睪丸萎縮、精子形成抑制作用。
（3）腎毒性：家兔800mg／kg用藥群中部分動物的盲腸見到水腫及充血，但未見導致腎損害的形態學變化。
（4）抗原性試驗：所有動物未見免疫原性。
藥代動力學
1． 血清中濃度
健康成人飯後單次口服本劑1片及2片時，頭孢泊肟（活性體）的血清中最高濃度出現於給藥後3～4小時,濃度分別為1.5～1.8μg/mL及3.0～3.6μg/mL，並呈劑量相關性。血清濃度的半衰期不依存於給藥量而呈定值，約為2小時。
另外，飯後給藥的吸收性較空腹時良好。
2． 藥代動力學參數：
吸收速率常數Ka=0.75±0.09hr[sup]-1[/sup]、消除速率常數Ke=0.37±0.02hr[sup]-1[/sup]（健康成人飯後一次口服 200mg）（Mean±S.E.,n=6）；血清蛋白結合率：人口服200mg時，0.5～12 小時後的血清蛋白結合率約為 30%；AUC：8.7±0.3μg·hr/mL（健康成人飯後一次口服100mg）（Mean±S.E.,n=6）、15.2±1.8μg·hr/mL（健康成人飯後一次口服200mg）（Mean±S.E.,n=6）
3． 分布
分布於痰液、扁桃體組織、皮膚組織、口腔組織等中。
4． 代謝及排泄
本劑吸收時由腸管壁酯酶水解，以頭孢泊肟進入血液循環，經腎向尿中排泄，飯後口服12小時內的尿中回收率約為40～50%。另外，連續給本劑（2片×2次/日，共14日）未見蓄積性。
5． 腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄
輕度腎功能損害患者（A組：7例）及中度腎功能損害患者（B組：2例），飯後30分鐘口服本劑200mg時，隨腎功能降低，Cmax增加、Tmax延長、AUC（0～12）增加。
尿中濃度，A組在4～6小時示高峰，12小時內的尿中回收率為33.8±3.8%。B群在8～12小時示高峰，12小時內的尿中回收率為17.5%，隨腎功能降低，尿中排泄延遲。
健康成人飯後單次口服本劑1片及2片時，頭孢泊肟（活性體）的血清中最高濃度出現於給藥後3～4小時,濃度分別為1.5～1.8μg/mL及3.0～3.6μg/mL，並呈劑量相關性。血清濃度的半衰期不依存於給藥量而呈定值，約為2小時。
另外，飯後給藥的吸收性較空腹時良好。
2． 藥代動力學參數：
吸收速率常數Ka=0.75±0.09hr[sup]-1[/sup]、消除速率常數Ke=0.37±0.02hr[sup]-1[/sup]（健康成人飯後一次口服 200mg）（Mean±S.E.,n=6）；血清蛋白結合率：人口服200mg時，0.5～12 小時後的血清蛋白結合率約為 30%；AUC：8.7±0.3μg·hr/mL（健康成人飯後一次口服100mg）（Mean±S.E.,n=6）、15.2±1.8μg·hr/mL（健康成人飯後一次口服200mg）（Mean±S.E.,n=6）
3． 分布
分布於痰液、扁桃體組織、皮膚組織、口腔組織等中。
4． 代謝及排泄
本劑吸收時由腸管壁酯酶水解，以頭孢泊肟進入血液循環，經腎向尿中排泄，飯後口服12小時內的尿中回收率約為40～50%。另外，連續給本劑（2片×2次/日，共14日）未見蓄積性。
5． 腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄
輕度腎功能損害患者（A組：7例）及中度腎功能損害患者（B組：2例），飯後30分鐘口服本劑200mg時，隨腎功能降低，Cmax增加、Tmax延長、AUC（0～12）增加。
尿中濃度，A組在4～6小時示高峰，12小時內的尿中回收率為33.8±3.8%。B群在8～12小時示高峰，12小時內的尿中回收率為17.5%，隨腎功能降低，尿中排泄延遲。
貯藏
遮光、密封保存
包裝
6片/盒，鋁塑包裝，外加鋁箔袋。
10片/盒，鋁塑包裝，外加鋁箔袋。
10片/盒，鋁塑包裝，外加鋁箔袋。
有效期
36個月
批准文號
國藥準字：H20040487
生產企業
第一三共製藥(上海)有限公司
