拉莫三嗪分散片

拉莫三嗪分散片，癲癇：對12歲以上兒童及成人的單藥治療：1.簡單部分性發作2.複雜部分性發作3.繼發性全身強直一陣攣性發作4.原發性全身強直一陣攣性發作。目前暫不推薦對12歲以下兒童採用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊人群進行的對照試驗的相應數據。對2歲以上兒童及成人的添加療法：1．簡單部分性發作。2．複雜部分性發作。3．繼發性全身強直一陣攣性發作。4．原發性全身強直一陣攣性發作。本品也可治療合併有Lennox--Gastaut綜合徵的癲癇發作。.

基本介紹

• 藥品名稱：拉莫三嗪分散片
• 用途分類：鈉通道調節藥

成份

本品主要成份為拉莫三嗪。其化學名稱為：3,5二氨5-6-（2,3-二氯苯基）-1,2,4-三嗪。
分子式：C₉H₇C₁₂N₅
分子量：256.09

性狀

本品為白色或近白色圓形、扁平的未包衣片。

適應症

癲癇：對12歲以上兒童及成人的單藥治療：1.簡單部分性發作2.複雜部分性發作3.繼發性全身強直一陣攣性發作4.原發性全身強直一陣攣性發作。目前暫不推薦對12歲以下兒童採用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊人群進行的對照試驗的相應數據。對2歲以上兒童及成人的添加療法：1．簡單部分性發作。2．複雜部分性發作。3．繼發性全身強直一陣攣性發作。4．原發性全身強直一陣攣性發作。本品也可治療合併有Lennox--Gastaut綜合徵的癲癇發作。

規格

50mg

用法用量

口服，可咀嚼或直接吞服，也可用少量的水溶解後服用。為保證治療劑量的維持，需監測病人體重，在體重發生變化時要核查劑量。當停用其它聯用的抗癲癇藥物採用本品單藥治療或其它抗癲癇藥物增加到本品的添加治療方案中，應考慮上述變化對拉莫三嗪藥代動力學的影響（參見【藥物相互作用】）。單藥治療劑量：成人及12歲以上兒童：本品單藥治療的初始劑量是25mg，每日一次，連服兩周；隨後用50mg，每日一次，連服兩周。此後，每隔2周增加劑量，最大增加量為50-100mg，直至達到最佳療效。通常達到最佳療效的維持劑量為100-200mg/日，每日一次或分兩次給藥。但有些病人每日需服用500mg拉莫三嗪才能達到所期望的療效。

不良反應

在本藥作為單藥治療的試驗中，不良反應的報導包括頭痛、疲倦、皮疹、噁心、頭暈、嗜睡和失眠。 在臨床雙盲、添加試驗中，服用拉莫三嗪的病人中皮疹的發生率高達10%，服用安慰劑的病人為5%。2%的病人因皮疹導致停止拉莫三嗪的治療。這種皮疹在外觀上一般是斑丘疹，通常在治療開始的前8周出現，停用拉莫三嗪後消失。罕見的、嚴重的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合徵和中毒性表皮壞死溶解（Lyell綜合徵）已經有報導，曾出現過與死亡相關的罕見病例。發生皮疹總的危險性與下列因素很有關係：拉莫三嗪的初始劑量過大和拉莫三嗪治療升級超過推薦劑量；同時套用丙戊酸鈉，它能增加拉莫三嗪平均半衰期接近2倍。也有報導認為皮疹是過敏綜合徵的一部分，伴有多種形式的全身症狀，包括發燒、淋巴腺病、顏面水腫和血液及肝的異常。這種綜合徵引起臨床反應的嚴重程度有很大區別。罕見瀰漫性血管內凝血（DIC）和多器官衰竭。即使皮疹不明顯，注意過敏反應的早期表現（如發熱、淋巴腺病）是十分重要的。如早期反應的體徵和症狀出現，應立即評估病人；如不能確定另有病因，應停用本藥。 標準的抗癲癇藥方案中添加拉莫三嗪時，其它的不良反應包括復視、視力模糊、結膜炎、頭昏、瞌睡、頭痛、疲倦、胃腸道紊亂（包括嘔吐和腹瀉）、激惹/攻擊行為、共濟失調、焦慮、精神混亂和血液學異常（包括白細胞減少和血小板減少）。

禁忌

禁用於已知對拉莫三嗪和本品中任何成分過敏的患者。

注意事項

曾有皮膚不良反應報告，一般發生在拉莫三嗪開始治療的前8周。大多數皮疹是輕微的和自限性的；但是，曾罕見嚴重的、致命危險的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合徵和毒性上皮壞死溶解的報導。嚴重皮疹的發生率在成人約為1:1000，12歲以下兒童比成人要高。有研究表明，12歲以下兒童中發生需住院治療不良反應的比率為1:300-1:100。在兒童，最初發生的皮疹可能會被誤認為是感染；在用本藥治療的前8周，如果兒童出現皮疹和發熱症狀，應該考慮有藥物反應的可能性。此外，發生皮疹總的危險性與下列因素很有關係：拉莫三嗪的初始劑量太高和隨後增加的劑量超過推薦劑量；同時套用丙戊酸鈉：它使拉莫三嗪的平均半衰期增加約2倍。 出現皮疹的所有病人（成人和兒童）都應迅速被評估，並立即停用拉莫三嗪，除非可確診皮疹與此藥無關。也有報告皮疹是過敏綜合徵的一部分，伴有多種形式的全身症狀，包括發熱、淋巴腺病、顏面水腫和血液及肝的異常。這種綜合徵引起的臨床反應的嚴重性範圍很大；罕見瀰漫性血管內凝血和多器官衰竭。即使皮疹不明顯，注意過敏反應的早期表現（即發熱、淋巴腺病）是十分重要的。如出現這種體徵和症狀，應立即評估病人；如不能確定另有病因，需停用本藥。 當與其它抗癲癇藥同用時，突然停用本藥可引起癲癇反彈發作。除非出於安全性的考慮（例如皮疹）要求突然停藥，否則本藥的劑量應該在2周內逐漸減少至停藥。當欲停止使用其它合用的抗癲癇藥物以便達到本藥單藥治療，或在本藥單藥治療中添加其它抗癲癇藥物時，都應考慮對拉莫三嗪藥代動力學的影響。 本藥是弱的二氫葉酸還原酶的抑制劑，長期治療有可能幹擾葉酸的代謝。然而，人類長期給藥達一年，拉莫三嗪對血紅蛋白的濃度、紅細胞平均容量和血清或紅細胞的葉酸濃度沒有引起明顯的變化；用藥長達五年對紅細胞的葉酸濃度也無明顯的影響。 在晚期腎衰病人的單劑量研究中，血漿中拉莫三嗪的濃度沒有明顯改變，但是，可以預計到葡萄糖醛酸代謝物會蓄積；因此，腎衰的病人用藥需小心。本藥主要是通過肝臟代謝而清除。尚未對肝功能嚴重損害病人使用本藥進行研究。在沒有這些資料之前，這種病人不推薦使用本藥。 據文獻中報導，嚴重的驚厥發作包括癲癇持續狀態可導致橫紋肌溶解，多器官功能失調和瀰漫性血管內凝血，有時可以致死，套用本藥也發生過類似的情況。但拉莫三嗪與上述反應的關係尚未建立。

孕婦及哺乳期婦女用藥

遵醫囑。

兒童用藥

遵醫囑。

老年用藥

遵醫囑。

藥物相互作用

研究表明炔雌醇/左炔諾孕酮（30mcg/150mcg）合劑可使拉莫三嗪的清除率升高約2倍，導致拉莫三嗪的水平降低。

藥理毒理

藥理學研究的結果提示拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養的神經細胞中，它反覆放電和抑制病理性釋放谷氨酸（這種胺基酸對癲癇發作的形成起著關鍵性的作用），也抑制谷氨酸誘發的動作電位的爆發。在為評價藥物對中樞神經系統作用而設計的試驗中，健康志願者服用拉莫三嗪240 mg，所得結果與安慰劑無異 ；然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都顯著地損害細微的視覺運動的協調和眼球運動，增加和產生主觀的鎮靜作用。另一項研究中，單劑口服600 mg的卡馬西平明顯地損害了細微視覺運動的協調和眼球運動，此時身體的擺動和心率均增加 ；然而，使用150 mg和300 mg劑量的拉莫三嗪，結果與安慰劑無差異。詳見內包裝說明書。

貯藏

避光，密封。

包裝

鋁塑泡罩包裝，50mg*56s/盒。

有效期

36 月

執行標準

JX20110018