拉克替醇

基本信息

中文名稱：拉克替醇

中文別名：乳糖醇；4-O-BETA-D-吡喃半乳糖基-D-葡萄糖醇；4-Β-D-吡喃半乳糖-D-山梨醇;

英文名稱：lactitol

英文別名：Lactite；4-O-βD-Galactopyranosyl-D-glucitol monohydrate；Lactnol；Lactitol anhydrous；(2S,3R,4R,5R)-4-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyhexane-1,2,3,5,6-pentol;

CAS號：585-86-4

分子式：C₁₂H₂₄O₁₁

結構式：

分子量：344.31200

精確質量：344.13200

PSA：200.53000

物化性質

外觀與性狀：白色結晶粉末

密度：1.69 g/cm³

熔點：98-102℃

沸點：788.5ºC at 760 mmHg

閃點：430.7℃

折射率：1.634

生產方法

乳糖經催化加壓、加氫後過濾,經離子交換、脫色、濃縮、結晶製得。根據反應的溫度和濃度不同,分別在水溶液中得到無水乳糖醇、單結晶水乳糖醇和二結晶水乳糖醇。

合成路線

如圖：

拉克替醇相關藥物信息基本概況

藥理作用

拉克替醇為降血氨藥和緩瀉劑。拉克替醇系二糖，在小腸內不被水解吸收，而以原形進入結腸。主要被結腸內微生物中的擬桿菌和乳酸桿菌降解，生成醋酸、丙酸和丁酸，從而酸化結腸內容物，降低了腸道PH值，使銨離子形成銨鹽而難以透過腸黏膜進入門靜脈，抑制了游離氨的生成和吸收，並使糞便氮排泄增加。那些分解拉克替醇的細菌也能吸收氨，在體外培養的糞便樣品中加入拉克替醇後糞便中的氨含量減少。拉克替醇能影響結腸菌群，增加原生菌，抑制腐敗菌。動物（大鼠）實驗證明拉克替醇可顯著降低模型動物血中及腦中氨濃度，減少昏迷發生。拉克替醇分解成有機酸後提高了結腸內的滲透壓，從而增加了液體流入，因此拉克替醇有輕瀉作用。

適應證

急慢性肝性腦病和慢性便秘的治療。

禁忌證

1.腸道不通暢（腸梗阻、人造肛門等）患者不得服用拉克替醇。

2.半乳糖血症（一種罕見的遺傳病）。

注意事項

遮光，密封，在乾燥處保存。

不良反應

常見不良反應有胃腸脹氣、腹部脹痛和痙攣，易發生於服藥初期。

用法用量

1.治療肝性腦病：推薦初始劑量為每日0.6g/Kg，分3次就餐時服用，隨後劑量應調整至每日出現2此排軟便為宜。

2.治療便秘：適宜的劑量是每日排便1次，一般在服藥幾小時後出現導瀉作用。少數患者初次服用拉克替醇後，須在2～3天后才見療效。成人（包括老年患者）起始劑量為每日20g，於早餐或晚餐時一次服用。每曰10～15g的劑量可以維持每日排便一次的通便療效。兒童平均的口服劑量為0.25g/Kg。

拉克替醇

基本介紹