抗黴素類化合物

抗黴素類化合物就是一類由各種生境下的鏈黴菌產生的天然抗生素，1945年首次發現，天然來源的抗黴素類化合物已發現46個。其結構均由獨特的九元雙內酯環母核與3-甲醯胺水楊醯胺通過醯胺鍵連線構成，各種衍生物結構的差異主要在於母核的C-7，C-8位取代側鏈的不同。據報導該類化合物具有多種生物活性，主要表在抗真菌、抗蟲、抗腫瘤及抗炎等。半個多世紀以來，抗黴素類化合物因其獨特的化學結構和顯著的生物活性，引起了眾多科學家的極大興趣。

基本介紹

• 中文名：抗黴素類化合物
• 外文名：Antimycin-type Compounds
• 熔點：141 ℃

發現歷史

抗黴素類化合物最早發現於1945年，美國威斯康星大學的Leben等發現了一株能抑制蘋果黑星病菌Venturia inequalis生長、可產生黑綠色素的鏈黴菌，並從其發酵液中分離得到一種抗真菌活性的提取物，命名為抗黴素 (antimycin)。自此之後的七十年間共從由鏈黴菌中發現46個天然來源的抗黴素類化合物，其結構上的主要差異在於C-7，C-8位取代側鏈的不同。

生物活性

抗黴素類化合物具有多種的生物活性。最早引起關注是抗黴素作為線粒體呼吸鏈電子傳遞抑制劑及由此而產生的抗真菌、抗蟲和殺魚毒性。最近，有科學家報導抗黴素類化合物能夠誘導抗凋亡蛋白Bcl-X_L高表達的細胞凋亡，而且多種細胞因子的抑制劑，更加引起人們對該類化合物藥用的潛在價值的關注。此外，據文獻報導抗黴素還具有抑制植物生長、抑制ATP檸檬酸裂合酶（ATP-citrate lyase）等生物活性。

生物合成途徑

抗黴素類化合物生物合成主要是由聚酮合酶（PKS）和非核糖體肽合成酶（NRPS）共同催化完成的。