基本介紹
- 英文名稱：Sultamillin Tosilate Dispersible Tablets
- 是否處方藥：處方藥
- 劑型：分散片劑
- 藥品類型：化學藥品
- 規格：0.125g
適應症,用法用量,不良反應,注意事項,藥物相互作用,藥理毒理,藥理作用,藥代動力學,
適應症
性病科,皮膚科,腎病內科,呼吸內科,耳鼻喉科,鼻竇炎,中耳炎,扁桃體炎,支氣管炎,肺炎,尿路感染,皮膚及軟組織感染,淋病
用法用量
口服或溫開水沖製成混懸液後口服，成人（包括老年人）及體重大於或等於30公斤的兒童常用量一次0.375～0.75g,一日2次；兒童：體重 30公斤者，每日每公斤體重50mg，分二次服用；無論成人或兒童，療程一般為5～14天，必要時可延長。任何由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程最少10天，以防止急性風濕熱或腎小球腎炎的發生。治療非特異性淋病時，可用本品單劑2.25g(6片）口服，加服1g丙磺舒，以延長氨苄西林及舒巴坦血清濃度，懷疑為梅菌引起的淋病時，在使用本品前應接受暗視野檢查，並最少在四個月內，每月接受血清試驗一次。
不良反應
⑴過敏反應斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發生剝脫性皮炎及嚴重過敏反應（過敏性休克）等。
⑵消化道反應腹瀉、稀便、噁心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。
⑶思睡、鎮靜、疲勞，不適及頭痛等。
⑷貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等血液系統異常。
⑸肝功能異常如血清氨基轉移酶和血清膽紅素增高。
⑹偶見間質性腎炎。
⑺二重感染長期或大量套用該品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。
注意事項
⑴患者每次開始服用該品前，必須先進行青黴素皮試。
⑵對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。
⑶該品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生，則應立即停用該品，並採取相應措施。
⑷腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。
⑸對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用該品前應進行暗視野檢查，並至少在4個月內，每月接受血清試驗一次。
⑹長期或大劑量服用該品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。
⑺對實驗室檢查指標的干擾：①硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；②可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。
藥物相互作用
⑴丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少該品在腎小管的排泄，因而使該品的血藥濃度升高，血消除半衰期（t1/2）延長，毒性也可能增加。
⑵該品與別嘌醇合用時，皮疹發生率顯著增高，故應避免合用。
⑶該品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
⑷該品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。
⑸該品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，因此可降低口服避孕藥的效果。
⑹氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾該品的殺菌活性，因此不宜與該品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。
⑺該品可加強華法林的作用。
藥理毒理
該品口服後，經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同時存在時，不僅保護氨苄西林免受內醯胺酶的水解破壞，而且還擴大了氨苄西林的抗菌譜，對葡萄球菌產酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具有良好的抗菌活性。該品對包括產酶菌株在內的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內的擬桿菌屬均具抗菌活性。氨苄西林為青黴素類抗生素，作用於細胞活性繁殖階段，通過對細胞壁黏肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦本身抑菌作用較弱，是一種競爭性、不可逆的內醯胺酶抑制藥，與內醯胺類抗生素聯合套用後，能獲得良好的協同作用。
藥理作用
本品為舒巴坦與氨苄西林的酯化物，口服後經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，氨苄西林為本品中的殺菌成份，作用於細胞活性繁殖階段，通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦本身對細菌抑制性作用弱，是一種競爭性不可逆的 -內醯胺酶抑制劑，它與 -內醯胺類抗生素聯合套用後，能獲得良好的協同作用。 本品對多種革蘭氏陽性與革蘭氏陰性細菌有效，包括：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐青黴素與一些耐甲氧苯青黴素菌株）、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其它鏈球菌屬等陽性菌，陰性菌包括大腸桿菌、流感嗜血桿菌、布蘭漢氏卡他菌、埃希氏桿菌、克雷伯氏桿菌、奇異變形桿菌等，厭氧菌包括脆弱桿菌。
藥代動力學
該品口服後，在腸壁經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比為1∶1。生物利用度相當於等量的舒巴坦、氨苄西林靜脈注射劑的80%，飯後服用不影響其吸收。服用該品後，氨苄西林的血藥峰濃度約相當於口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（T1/2）分別約為0.75小時和1小時；蛋白結合率分別約為38%和28%；兩者在組織體液中分布良好，均可通過有炎症的腦脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%～75%以原形經尿液排泄。
