托西酸溴苄銨

托西酸溴苄銨

托西酸溴苄銨屬Ⅲ類抗心律失常藥,通過抑制鉀通道,阻止動作電位復極,延長心房、心室肌及心肌傳導纖維的動作電位時程及有效不應期,顯著提高室顫閾值,消除心室內折返。用於難治性室性心動過速和室顫,並可能在用藥後電除顫成功。此外尚有選擇性地作用於交感神經節及節後纖維,發揮抗腎上腺素能作用。因口服後吸收不完全且不規則,現已不用。

基本介紹

  • 藥品名稱:托西酸溴苄銨
  • 別名:托西溴苄銨;溴苄銨托西酸鹽;溴苄胺;甲苯磺酸溴苄乙胺;溴苄乙胺;特蘭新
  • 外文名稱:Bretylium Tosilate
  • 劑型:注射劑:0.25mg(2ml)
  • 藥品類型:循環系統藥物 > 抗心律失常藥物
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藥品信息

藥品名稱

托西酸溴苄銨

英文名稱

Bretylium Tosilate

別名

托西溴苄銨;溴苄銨托西酸鹽;溴苄胺;甲苯磺酸溴苄乙胺;溴苄乙胺;特蘭新

分類

循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > 延長動作電位時程藥

劑型

注射劑:0.25mg(2ml)。

藥理作用

托西酸溴苄銨屬Ⅲ類抗心律失常藥,通過抑制鉀通道,阻止動作電位復極,延長心房、心室肌及心肌傳導纖維的動作電位時程及有效不應期,顯著提高室顫閾值,消除心室內折返。用於難治性室性心動過速和室顫,並可能在用藥後電除顫成功。此外尚有選擇性地作用於交感神經節及節後纖維,發揮抗腎上腺素能作用。因口服後吸收不完全且不規則,現已不用。

藥代動力學

一般靜脈給藥,給藥後幾min起效,半衰期為5~10h,幾乎完全從腎臟排泄,也可肌內注射。

適應證

用於防治室性心律失常。包括心室顫動、銻劑中毒引起的心性腦缺氧綜合徵等。尤適用於兼有心力衰竭及傳導阻滯的病例。

禁忌證

原有低血壓者禁用。

注意事項

主動脈縮窄者應慎用。

不良反應

常見有直立性低血壓,少見有頭暈、頭痛、發熱、出汗、鼻充血、腹瀉、排尿困難等。長期用藥可產生腮腺腫脹及疼痛。靜脈注射過快可發生噁心及嘔吐。

用法用量

1.每次0.1g,每天3次,以後可遞增劑量,但不超過每天1.5g。
2.靜脈注射:每次3~5mg/kg,用5%葡萄糖注射劑稀釋為5%的溶液後在5~10min內注完。如無效,可每隔4~6小時再注射1次。靜脈注射有效後改為肌內注射,每次0.25g,每6~12小時1次。
3.靜脈滴註:每次3~5mg/kg,每天3~4次,以5%葡萄注射劑稀釋為1%的溶液後緩慢滴注。

藥物相互作用

1.托西酸溴苄銨可增加洋地黃毒性,洋地黃類中毒性心律失常患者不宜用。
2.與奎尼丁、普魯卡因胺或鈣離子有拮抗作用,不宜同用。
3.三環類抗抑鬱藥可對抗托西酸溴苄銨的血管擴張作用。
4.服用蘿芙木或噻嗪類利尿劑時,托西酸溴苄銨應減量。

專家點評

托西酸溴苄銨最大缺點是套用前期,由於釋放神經末梢的去甲腎上腺上腺上腺素而引起血壓升高,心率加快,而到後期卻因神經末梢的去甲腎上腺上腺上腺素已耗盡而產生低血壓,為此臨床很少在一般情況下一線套用托西酸溴苄銨,而主要用於常規治療未能奏效的快速室性心律失常,尤其在難以電除顫以後的室顫時,如注射托西酸溴苄銨後,往往可使電除顫成功。

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