托芬那酸，化學名為2-[(3-氯-2-甲基苯基)氨基]苯甲酸，是一種密度為1.333 g/cm3，熔點為210-214°C，的白色結晶粉末化合物。
托芬那酸（Tolfenamic acid，TA）是芬蘭Medica製藥公司的科學家發現的NSAID藥物的鄰氨基苯甲酸衍生物（或芬那酸）類的成員。 像類的其他成員，它是一種COX抑制劑，並防止前列腺素的形成。
它在英國用作偏頭痛的治療。 它通常在美國不可用。 它在一些亞洲，拉丁美洲和歐洲國家可用作人和動物的仿製藥。
基本介紹
- 中文名：托芬那酸
- 外文名：tolfenamic acid
- CAS號：13710-19-5
- 分子式：C14H12ClNO2
化合物簡介,基本性質,物化性質,安全信息,用途,藥理作用,藥動學,安全藥理及毒理,用法用量,注意事項,藥物的相互作用,
化合物簡介
基本性質
中文名稱：托芬那酸;
中文別名：托滅酸；2-[(3-氯-2-甲基苯基)氨基]苯甲酸；N-(3-氯-2-甲苯基)鄰氨基苯甲酸;；N-(3-氯-2-甲基苯基)鄰氨基苯甲酸;
英文名稱：tolfenamic acid
英文別名：2 (3-Chloro-2-methylanilino)benzoic acid；Tolfenamic Acid；N-(3-Chloro-2-methylphenyl)anthranilic Acid；N-(3-Chloro-ortho-tolyl) anthranilic acid；2-(3-chloro-2-methylanilino)benzoic acid；2-[(3-Chloro-2-methylphenyl)amino]benzoic Acid；2-(3-Chloro-o-toluidino)benzoic Acid;
CAS號：13710-19-5
分子式：C14H12ClNO2
結構式：
分子量：261.70400
精確質量：261.05600
PSA：49.33000
LogP：4.16320
物化性質
外觀與性狀：白色結晶粉末
密度：1.333 g/cm
熔點：210-214°C
閃點：199ºC
折射率：1.658
蒸汽壓：2.66EmmHg at 25°C
安全信息
符號：GHS06
信號詞：危險
危害聲明：H301
警示性聲明：P301 + P310
海關編碼：2922499990
危險品運輸編碼：UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany：3
危險類別碼：R22
RTECS號：CB2687500
危險品標誌：Xn
用途
用於合成非甾體消炎鎮痛藥
藥理作用
托芬那酸具有抗炎、鎮痛及解熱作用。通過抑制環氧化酶(COX)減少花生四烯酸(AA)向炎症介質前列腺素(PGs)轉化而起到消炎鎮痛作用。
藥動學
大量的研究資料表明：TA在動物體內吸收迅速，注射給藥後l～2 h內達到最大血藥濃度，TA進人體內後幾乎分布於所有組織中，血漿、肝臟、肺及腎臟中的TA含量顯著增加，大腦、脊髓及眼睛中的含量相對較低，正常檢測難以檢測到胎盤中的TA，14c標記後能檢測到少量的TA，因而妊娠動物要慎用。TA通過羥基化作用或與甘氨酸或葡萄糖醛酸結合進行代謝，代謝物主要通過尿液和糞便排泄，重複給藥不會造成體內藥物的顯著積累。，藥物在體內幾乎完全作為TA的甘氨酸及葡萄糖醛酸結合物形式通過尿液排泄(90%)，沒有嚴重的特異性的毒性反應。TA能同時套用於人用和獸用市場，具有非常廣闊的市場潛力。
安全藥理及毒理
安全藥理 日本學者對TA的藥理毒理等方面進行了深入的研究，包括TA的一般藥理、中樞作用、循環系統作用、對腸道子宮等的作用，其代謝物的藥理毒理作用，及TA的依賴性等。TA具有中樞抑制作用，對循環系統也有一定的影響，但對協調運動、電擊痙攣、正常體溫、Norad/Iso/Ach/Hist的血壓作用、尿量、電解質排泄、血液凝固及血糖值等均沒有影響。高濃度的TA對腸道及子宮沒有特異性抑制作用，除了有補體溶血反應抑制以外，與其他的酸性非甾體抗炎藥一樣抗過敏活性較弱。與已知的藥物相比，TA具有鎮痛退熱作用強，副作用少，治療指數高，安全範圍廣等優點。代謝產物沒有顯著的中樞神經系統、呼吸系統、循環系統、平滑肌及其他顯著的藥理學作用口。
用法用量
根據疼痛部位的大小，每次在局部塗5～10cm長的霜劑，用手輕輕按摩，每天3～4次。
注意事項
1.（1）有凝血障礙病史者；（2）液體瀦留導致的高血壓、心臟病和水腫患者；（3）消化性潰瘍、潰瘍性結腸炎或上消化道疾病患者；（4）肝腎功能不全者。
2.不要接觸黏膜和眼睛。
3.短時間內全身皮膚施用一支或更多的依託芬那酯，可引起頭痛、眩暈或上腹痛，可用水洗去藥物。
4.對托芬那酸和其他非甾體抗炎藥過敏者，孕婦，哺乳婦女及嬰幼兒禁用。
藥物的相互作用
不宜與其他水楊酸類藥物合用。
