托瑞米芬（Toremifene）為非類固醇類三苯乙烯衍生物。與雌激素受體結合，可產生雌激素樣或抗雌激素作用，或同時產生兩種作用，這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說，非類固醇三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現為抗雌激素作用，在小鼠身上表現為雌激素樣作用。絕經後乳腺癌患者套用本品後引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白中毒下降。本品與雌激素競爭性地與乳腺癌細胞漿內雌激素受體結合，阻止雌激素誘導的癌細胞DNA的合成及增殖。
2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，托瑞米芬在3類致癌物(對人類致癌性尚未歸類)清單中。
基本介紹
- 中文名：托瑞米芬
- 外文名：Toremifene Citrate Tablets
- 商品名稱：法樂通
- 漢語拼音：Juyuansuantuoruimifen Pian
適應證,臨床套用,不良反應,注意事項,用藥禁忌,藥物相互作用,
適應證
用於治療絕經後婦女雌激素受體陽性或不詳的轉移性乳腺癌。
臨床套用
口服：1片/日。腎功能不全患者，不需調整劑量。肝腎功能損害者，應謹慎服用。
不良反應
常見有面部潮紅、多汗、子宮出血、白帶、疲勞噁心、皮疹、瘙癢、頭暈、抑鬱，一般較為輕微，主要因為本品的激素樣作用。血栓栓塞事件包括深靜脈栓塞及肺栓塞。用本品治療有肝酶水平改變（轉氨酶升高）及在非常罕見情形下出現較嚴重肝功能異常（黃疸）。有幾個報告在骨轉移患者開始用本品治療時，有高鈣血症。由於本品的部分類雌激素作用，子宮內膜改變可能在治療期間發生。子宮內膜的改變包括增生，息肉及腫瘤的風險增加。
注意事項
治療前進行婦科檢查，嚴格檢查是否已患有子宮內膜異常，之後最少每年複查。既往有血栓性疾病歷史的患者一般不接受本品的治療。對非代償性心功能不全及嚴重心絞痛患者要密切觀察。骨轉移患者在治療開始時可能出現高鈣血症，故對這類患者要嚴密監測。可影響駕駛和操作機械的能力。
用藥禁忌
禁用於已知對本品及輔料過敏者。預先患有子宮內膜增生症或嚴重肝衰竭患者禁止長期服用。
藥物相互作用
未進行特別的相互作用研究。減少腎排泄鈣的藥物如噻嗪類利尿劑可增加高鈣血症。酶誘導劑如苯妥英鈉、苯巴比妥和卡馬西平可加速托瑞米芬的排泄，使穩態血清濃度下降，出現這種情況時可能要將每日劑量加倍。已明確抗雌激素藥物與華法林凝血藥物有協同作用，引起出血時間嚴重增長，所以應避免與此類藥物同時服用。理論上托瑞米芬的主要代謝途徑為CYP3A酶系統，對該酶系統有抑制作用的藥物如酮康唑及類似的抗真菌藥，紅黴素和三乙醯夾竹桃黴素均可抑制托瑞米芬的代謝，故與此類藥物同時套用要小心謹慎。
說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
