扎普司特（Zaprinast）是不成功的臨床藥物候選物，它是化學相關的PDE5抑制劑的前體，例如西地那非（Viagra），成功地上市。 它是一種磷酸二酯酶抑制劑，對PDE5，PDE6，PDE9和PDE11亞型有選擇性。 IC 50值分別為0.76,0.15,29.0和12.0μM。
扎普司特在體外抑制無性血液階段瘧疾寄生蟲（惡性瘧原蟲）的生長，ED50值為35μM，並抑制PfPDE1（鐮狀瘧原蟲cGMP特異性磷酸二酯酶），IC50值為3.8μM。
扎普司特也已經顯示在大鼠和人中都激活被稱為GPR35的孤兒G-蛋白偶聯受體，然而其臨床意義尚未確定。
基本介紹
- 中文名：扎普司特
- 外文名：Zaprinast
- CAS號：37762-06-4
- 分子式：C13H13N5O2
- 分子量：271.27500
化合物簡介,基本性質,物化性質,安全信息,藥理作用,藥代動力學,適應證,不良反應,用法用量,專家點評,
化合物簡介
基本性質
中文名稱：扎普司特;
中文別名：1,4-二氫-5-(2-丙氧基苯基)-7H-1,2,3-三氮(4,5-d)嘧啶-7-酮；2-(2-丙氧苯基)-8-氮雜次黃嘌呤；2-(2-丙氧苯基)-6-羥基-8-氮雜嘌呤;
英文名稱：ZAPRINAST
英文別名：Phenylaza purinon；2-o-propoxyphenyl-8-azapurin-6-one；8-Aza-2-(2-propoxyphenyl)-6-purinone；2-(2-Propoxyphenyl)-8-azahypoxanthine；1,4-Dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-7H-1,2,3-triazolo(4,5-d)pyrimidin-7-one；
CAS號：37762-06-4
分子式：C13H13N5O2
結構式：
分子量：271.27500
精確質量：271.10700
PSA：96.55000
LogP：1.49700
物化性質
外觀與性狀：白色至灰白色粉末
密度：1.48 g/cm
熔點：237-238ºC dec.
沸點：406.3ºC at 760 mmHg
閃點：199.5ºC
折射率：1.718
安全信息
符號：GHS07
信號詞：警告
危害聲明：H315; H319; H335
警示性聲明：P261; P305 + P351 + P338
危險類別碼：R36/37/38
用途
敏喘寧的中間體。
藥理作用
為新型抗變態反應藥物，能穩定肥大細胞和嗜鹼粒細胞的細胞膜，阻止脫顆粒，從而抑制組胺和5-羥色胺等過敏反應介質的釋放，對支氣管哮喘、過敏性鼻炎等有較好的治療作用。與色甘酸鈉的不同點是，色甘酸鈉僅抑制反應素抗體介導的過敏反應，扎普司特尚能抑制局部過敏壞死反應（Arthus reaction）。藥理實驗表明，對離體人肺組織可抑制組胺、慢反應物質等過敏介質的釋放，對大鼠反應素介導的被動皮膚過敏以及對豚鼠反應素介導的過敏性支氣管痙攣均有很強的抑制作用。其作用強度較色甘酸鈉強約20～50倍，且口服有效。
藥代動力學
（尚不明確）
適應證
用於支氣管哮喘、喘息樣支氣管炎、哮喘型慢性支氣管炎；也用於變應性鼻炎（過敏性鼻炎）和過敏性皮炎。
不良反應
偶見口乾、噁心、胸悶等、不影響繼續用藥。
用法用量
口服：每次20mg，每天3次。
專家點評
扎普司特治療哮喘的作用是阻止肥大細胞脫顆粒，抑制5-羥色胺和組胺的釋放。與色苷酸鈉不同的特點，扎普司特還能抑制局部過敏性壞死。
