恩他卡朋雙多巴片(Ⅱ)，達靈復用於治療經左旋多巴/多巴脫羧酶（DDC）抑制劑療法所未能控制出現或者"劑末"運動功能波動的成人帕金森病患者。.
基本介紹
- 藥品名稱：恩他卡朋雙多巴片(Ⅱ)
- 漢語拼音：EnTaKaPengShuangDuoBaPian
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥理毒理,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品為複方製劑，其組份為恩他卡朋，左旋多巴和卡比多巴。
性狀
達靈復為棕紅色或者灰紅色薄膜衣片，除去包衣後顯黃色或橙黃色，並帶白色斑點。
適應症
達靈復用於治療經左旋多巴/多巴脫羧酶（DDC）抑制劑療法所未能控制出現或者"劑末"運動功能波動的成人帕金森病患者。
規格
100mg:25mg:200mg*30片
用法用量
藥品在空腹或者飯後服用皆可。一片藥品包含一個治療劑量。藥片應整片吞服
患者每次只服用一片達靈復。患者每天服用的卡比多巴低於70-100mg時，易出現噁心和嘔吐。卡比多巴日劑量超過300mg的臨床經驗有限，而恩他卡朋的推薦日劑量為1600mg。因此，達靈復的日劑量為每天服用8片
通常達靈復用於已經套用相應劑量的標準釋放劑型的左旋多巴/多巴脫氨酶抑制劑和恩他卡朋治療的患者。
從左旋多巴/多巴脫氨酶抑制劑（卡比多巴或苄絲肼）和恩他卡朋片轉為達靈復治療。
a，正在接受和達靈復劑量等量的恩他卡朋和標準釋放劑型的左旋多巴/卡比多巴治療的患者可以直接轉換接受相應劑量的達靈復治療。
b，如果患者正在接受恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴劑量和達靈復（50mg/12.5mg/200mg.100mg/25mg/200mg或150mg/37.5mg/200mg）劑量不相等。開始用達靈復治療時必須仔細滴定劑量以達到的臨床療效。治療開始時，應調整達靈復的劑量至儘可能接近當前使用的左旋多巴的日總劑量。
c,如果患者當前正在接受恩他卡朋和標準釋放劑型的左旋多巴/苄絲肼的治療，在達靈復開始治療前的前一天晚上應停用左旋多巴/苄絲肼。第二天早晨開始服用達靈復。首劑達靈復中的左旋多巴的含量應等於或略超過（5~10%）當前使用的左旋多巴劑量。
當前未接受恩他卡朋治療的患者轉而接受達靈復的治療。
某些正在接受標準釋放劑型的左旋多巴/多巴脫氨酶抑制劑治療但症狀不穩定的帕金森病和"劑末"運動功能波動患者可考慮用相應劑量的達靈復治療。但是，對於有運動障礙或左旋多巴日劑量超過600mg的患者，不推薦從左旋多巴/多巴脫氨酶抑制劑直接轉換到達靈復治療。建議這些患者在轉至達靈復治療前，先加入恩他卡朋（恩他卡朋片）聯合治療。並有必要根據需要調整左旋多巴劑量。
恩他卡朋可增強左旋多巴的作用。因此，達靈復開始治療的初幾天和初幾個星期可能需要將左旋多巴的劑量降低10~30%。尤其是出現運動障礙的患者。根據患者的臨床條件。通過延長用藥間隔和/或減少每次服用劑量的方法來減少左旋多巴的每日總劑量。
治療過程中的劑量調整
當病情需要多的左旋多巴時。在推薦的劑量範圍內，應考慮增加達靈復服藥次數或使用達靈復的其他劑量。
如果需要減少左旋多巴用量。可通過減少每日服藥次數或延長兩次服藥之間的間隔或使用較小規格的達靈復來減少每日總劑量。
如果再接受達靈復治療的同時還使用其他左旋多巴製劑，應遵循推薦的劑量。
中止達靈復治療
如果要中斷達靈復（左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋）治療。轉換為左旋多巴/多巴脫氨酶抑制劑治療。不合併使用恩他卡朋，那么必須調整其他抗帕金森藥物的劑量尤其是左旋多巴的劑量以達到充分的血藥濃度，以達到對於帕金森病患者症狀的有效控制。
肝損害
肝損害的患者接受達靈復治療時應引起注意，可能需要降低劑量
腎損害
腎損害不會影響恩他卡朋的藥代動力學特徵。目前沒有專門研究腎功能不全時左旋多巴和卡比多巴的藥代動力學特徵的試驗報導。因此，重度腎損害患者包括接受透析治療的患者在使用達靈復治療時必須注意。
患者每次只服用一片達靈復。患者每天服用的卡比多巴低於70-100mg時，易出現噁心和嘔吐。卡比多巴日劑量超過300mg的臨床經驗有限，而恩他卡朋的推薦日劑量為1600mg。因此，達靈復的日劑量為每天服用8片
通常達靈復用於已經套用相應劑量的標準釋放劑型的左旋多巴/多巴脫氨酶抑制劑和恩他卡朋治療的患者。
從左旋多巴/多巴脫氨酶抑制劑（卡比多巴或苄絲肼）和恩他卡朋片轉為達靈復治療。
a，正在接受和達靈復劑量等量的恩他卡朋和標準釋放劑型的左旋多巴/卡比多巴治療的患者可以直接轉換接受相應劑量的達靈復治療。
b，如果患者正在接受恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴劑量和達靈復（50mg/12.5mg/200mg.100mg/25mg/200mg或150mg/37.5mg/200mg）劑量不相等。開始用達靈復治療時必須仔細滴定劑量以達到的臨床療效。治療開始時，應調整達靈復的劑量至儘可能接近當前使用的左旋多巴的日總劑量。
c,如果患者當前正在接受恩他卡朋和標準釋放劑型的左旋多巴/苄絲肼的治療，在達靈復開始治療前的前一天晚上應停用左旋多巴/苄絲肼。第二天早晨開始服用達靈復。首劑達靈復中的左旋多巴的含量應等於或略超過（5~10%）當前使用的左旋多巴劑量。
當前未接受恩他卡朋治療的患者轉而接受達靈復的治療。
某些正在接受標準釋放劑型的左旋多巴/多巴脫氨酶抑制劑治療但症狀不穩定的帕金森病和"劑末"運動功能波動患者可考慮用相應劑量的達靈復治療。但是，對於有運動障礙或左旋多巴日劑量超過600mg的患者，不推薦從左旋多巴/多巴脫氨酶抑制劑直接轉換到達靈復治療。建議這些患者在轉至達靈復治療前，先加入恩他卡朋（恩他卡朋片）聯合治療。並有必要根據需要調整左旋多巴劑量。
恩他卡朋可增強左旋多巴的作用。因此，達靈復開始治療的初幾天和初幾個星期可能需要將左旋多巴的劑量降低10~30%。尤其是出現運動障礙的患者。根據患者的臨床條件。通過延長用藥間隔和/或減少每次服用劑量的方法來減少左旋多巴的每日總劑量。
治療過程中的劑量調整
當病情需要多的左旋多巴時。在推薦的劑量範圍內，應考慮增加達靈復服藥次數或使用達靈復的其他劑量。
如果需要減少左旋多巴用量。可通過減少每日服藥次數或延長兩次服藥之間的間隔或使用較小規格的達靈復來減少每日總劑量。
如果再接受達靈復治療的同時還使用其他左旋多巴製劑，應遵循推薦的劑量。
中止達靈復治療
如果要中斷達靈復（左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋）治療。轉換為左旋多巴/多巴脫氨酶抑制劑治療。不合併使用恩他卡朋，那么必須調整其他抗帕金森藥物的劑量尤其是左旋多巴的劑量以達到充分的血藥濃度，以達到對於帕金森病患者症狀的有效控制。
肝損害
肝損害的患者接受達靈復治療時應引起注意，可能需要降低劑量
腎損害
腎損害不會影響恩他卡朋的藥代動力學特徵。目前沒有專門研究腎功能不全時左旋多巴和卡比多巴的藥代動力學特徵的試驗報導。因此，重度腎損害患者包括接受透析治療的患者在使用達靈復治療時必須注意。
不良反應
卡比多巴-左旋多巴
卡比多巴-左旋多巴常報告的不良反應包括運動障礙，如舞蹈病、張力障礙盒其他不自主的運動及噁心。
恩他卡朋
恩他卡朋的雙盲，安慰劑對照的臨床試驗（n=1003）所觀察的與恩他卡朋有關的常發生的不良反應（>5）有：運動障礙/運動過度、噁心、尿液變色、腹瀉盒腹痛。
卡比多巴-左旋多巴常報告的不良反應包括運動障礙，如舞蹈病、張力障礙盒其他不自主的運動及噁心。
恩他卡朋
恩他卡朋的雙盲，安慰劑對照的臨床試驗（n=1003）所觀察的與恩他卡朋有關的常發生的不良反應（>5）有：運動障礙/運動過度、噁心、尿液變色、腹瀉盒腹痛。
禁忌
1.對達靈復的活性成分（卡比多巴、左旋多巴或恩他卡朋）或任何一種賦形劑過敏
2.單胺氧化酶（MAO）和COMT是兒茶酚胺代謝中的兩種主要的酶系統。和不能與左旋多巴/卡比多巴合併使用一樣，非選擇性單胺氧化酶抑制劑禁止與達靈復一起使用。
3.窄角型青光眼
4.由於左旋多巴可能使惡性黑色素瘤活化，可疑及診斷不明的皮膚病灶或有黑色素瘤史的患者禁止服用達靈復。
2.單胺氧化酶（MAO）和COMT是兒茶酚胺代謝中的兩種主要的酶系統。和不能與左旋多巴/卡比多巴合併使用一樣，非選擇性單胺氧化酶抑制劑禁止與達靈復一起使用。
3.窄角型青光眼
4.由於左旋多巴可能使惡性黑色素瘤活化，可疑及診斷不明的皮膚病灶或有黑色素瘤史的患者禁止服用達靈復。
注意事項
一般注意事項
1.與服用左旋多巴相似，長期使用達靈復治療時，建議四年過去評估肝臟、造血、心血管盒腎臟功能。
2.慢性開角型青光眼患者用達靈復治療時應引起注意，開始用達靈復前，患者眼內壓應得到良好控制，並應仔細監測眼內壓的變化。
應避免突然停藥，以免產生不良反應。肝功能障礙者，應調整藥物劑量。FDA把本品定為孕婦危險C級。作者迄今為未見孕婦使用本品的報導。在動物研究中，大劑量的Ent可增加對眼睛的影響。由於在乳汗中發現Ent，建議哺乳女慎用本品。尚未建立Ent在兒童中使用的安全性。
1.與服用左旋多巴相似，長期使用達靈復治療時，建議四年過去評估肝臟、造血、心血管盒腎臟功能。
2.慢性開角型青光眼患者用達靈復治療時應引起注意，開始用達靈復前，患者眼內壓應得到良好控制，並應仔細監測眼內壓的變化。
應避免突然停藥，以免產生不良反應。肝功能障礙者，應調整藥物劑量。FDA把本品定為孕婦危險C級。作者迄今為未見孕婦使用本品的報導。在動物研究中，大劑量的Ent可增加對眼睛的影響。由於在乳汗中發現Ent，建議哺乳女慎用本品。尚未建立Ent在兒童中使用的安全性。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
尚缺乏本品老年患者用藥的安全性研究資料。
藥物相互作用
禁忌與本品同時使用非選擇性MAO（MAO-A和MAO-B）抑制劑（如苯乙肼、反苯環丙胺）。同樣，禁忌與本品同時使用選擇性MAO-A抑制劑加選擇性MAO-B抑制劑。本品可以與司來吉蘭（選擇性的MAO-B抑制劑）聯合使用，但是後者的日劑量不能超過10 mg。
藥理毒理
本品屬於兒茶酚-O-甲基轉移酶（COMT)抑制劑，它是一種可逆的、特異性的、主要作用於外周的COMT抑制劑，與左旋多巴製劑同時使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴（3-OMD)，這使左旋多巴的生物利用度增加，並增加了腦內可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗中得到證實。本品主要抑制周圍組織中的COMT。紅細胞內的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關、而體現了COMT抑制作用的可逆性。
貯藏
室溫（10-30度）保存。避免兒童誤取。
包裝
10片/瓶；30片/瓶
有效期
24個月
執行標準
進口藥品註冊標準JX20100114
