恆洛（鹽酸羅哌卡因注射液），適應症為鹽酸羅哌卡因適用於外科手術麻醉…硬膜外麻醉，包括剖宮產術…區域阻滯急性疼痛控制…持續硬膜外輸注或間歇性單次用藥，如術後或分娩鎮痛…區域阻滯
基本介紹
- 藥品名稱：恆洛
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：局部麻醉藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品主要成份鹽甲鹽酸羅哌卡因，化學名稱：(S)-（-）-1-丙基-N-(2，6-二甲基苯基)-2-哌啶甲醯胺甲磺酸鹽一水合物。
化學結構式：
分子式：C17H26N2O·HCl·H2O
分子量：328.88
輔料名稱：氯化鈉，注射用水。
化學結構式：
分子式：C17H26N2O·HCl·H2O
分子量：328.88
輔料名稱：氯化鈉，注射用水。
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
鹽酸羅哌卡因適用於
外科手術麻醉
…硬膜外麻醉，包括剖宮產術
…區域阻滯
急性疼痛控制
…持續硬膜外輸注或間歇性單次用藥，如術後或分娩鎮痛
…區域阻滯
外科手術麻醉
…硬膜外麻醉，包括剖宮產術
…區域阻滯
急性疼痛控制
…持續硬膜外輸注或間歇性單次用藥，如術後或分娩鎮痛
…區域阻滯
規格
10ml;75mg(以C17H26N2O·HCl計）
用法用量
鹽酸羅哌卡因僅供有麻醉經驗的臨床醫生或在其指導下使用。
常用麻醉的參考劑量見下表，或遵醫囑。
一般情況，外科麻醉（如硬膜外用藥）需要較高的濃度和劑量，鹽酸羅哌卡因注射液的推薦劑量（見下表）
上表中的劑量對提供有效麻醉是必要的，被視為用於成人的指導劑量。起效時間和持續時間會有個體差異。以上數據反映了所需平均劑量的預計範圍。有關其他局麻技術，應參考標準教科書。
在注射前以及注射期間，應仔細回吸以防止靜脈內注射。當需要大劑量注射時，如硬膜外麻醉，建議使用3-5ml試驗劑量的含有腎上腺素的利多卡因(2%塞羅卡因)。如誤靜脈內注射可引起短暫的心率加快，或誤蛛網膜下腔注射可出現脊髓麻醉。在注入標準劑量前及注入中需反覆回吸並注意緩慢注射或逐漸增量注射(速度25～50mg/min)，同時密切觀察病人的生命指征並保持與病人交談。如出現中毒症狀，應立即停止注射。
對於鎮痛用藥（如硬膜外用藥）控制急性疼痛，建議臨床醫生根據情況調整本品的濃度和劑量。
對術後疼痛的治療，建議採用以下技術：如果術前已經放置硬膜外導管，可經此管給予羅哌卡因注射液7.5mg/ml施行硬膜外麻醉。
7.5mg/ml以上的濃度未曾有用於剖腹產術的記錄。
臨床經驗表明羅哌卡因注射液硬膜外輸入長達24小時是可行的。
常用麻醉的參考劑量見下表，或遵醫囑。
一般情況，外科麻醉（如硬膜外用藥）需要較高的濃度和劑量，鹽酸羅哌卡因注射液的推薦劑量（見下表）
上表中的劑量對提供有效麻醉是必要的，被視為用於成人的指導劑量。起效時間和持續時間會有個體差異。以上數據反映了所需平均劑量的預計範圍。有關其他局麻技術，應參考標準教科書。
在注射前以及注射期間，應仔細回吸以防止靜脈內注射。當需要大劑量注射時，如硬膜外麻醉，建議使用3-5ml試驗劑量的含有腎上腺素的利多卡因(2%塞羅卡因)。如誤靜脈內注射可引起短暫的心率加快，或誤蛛網膜下腔注射可出現脊髓麻醉。在注入標準劑量前及注入中需反覆回吸並注意緩慢注射或逐漸增量注射(速度25～50mg/min)，同時密切觀察病人的生命指征並保持與病人交談。如出現中毒症狀，應立即停止注射。
對於鎮痛用藥（如硬膜外用藥）控制急性疼痛，建議臨床醫生根據情況調整本品的濃度和劑量。
對術後疼痛的治療，建議採用以下技術：如果術前已經放置硬膜外導管，可經此管給予羅哌卡因注射液7.5mg/ml施行硬膜外麻醉。
7.5mg/ml以上的濃度未曾有用於剖腹產術的記錄。
臨床經驗表明羅哌卡因注射液硬膜外輸入長達24小時是可行的。
不良反應
不可預期的影響
鹽酸羅哌卡因的不良反應和其他長效醯胺類的局麻藥是類似的。
除了誤注射進血管或過量等意外操作，局麻的副反應幾乎是少見的，要將其與阻滯神經本身引起的生理反應和區別，如硬膜外麻醉時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和誤注射入血管可能引起嚴重的全身反應（參見“藥物過量”）。
過敏反應
過敏反應對醯胺類的局麻藥來說是很少見的（最嚴重的過敏反應是過敏性休克）。
急性全身毒性
只有在過大劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過量的情況下，鹽酸羅哌卡因才會造成急性毒性反應（參見“藥代動力學”和藥物過量“）。
最常見的不良反應
大部分和麻醉有關的事件都和神經阻滯的影響和臨床情況有關，很少和藥物的反應有關。在臨床研究治療中病人低血壓發生率為39%，噁心的發生率為25%。臨床報導常見不良發音事件（>1%）是低血壓、噁心、心動過緩、嘔吐、感覺異常、體溫升高、頭痛、尿瀦留、頭暈、高血壓、寒戰、心動過緩、焦慮、感覺減退。
鹽酸羅哌卡因的不良反應和其他長效醯胺類的局麻藥是類似的。
除了誤注射進血管或過量等意外操作，局麻的副反應幾乎是少見的，要將其與阻滯神經本身引起的生理反應和區別，如硬膜外麻醉時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和誤注射入血管可能引起嚴重的全身反應（參見“藥物過量”）。
過敏反應
過敏反應對醯胺類的局麻藥來說是很少見的（最嚴重的過敏反應是過敏性休克）。
急性全身毒性
只有在過大劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過量的情況下，鹽酸羅哌卡因才會造成急性毒性反應（參見“藥代動力學”和藥物過量“）。
最常見的不良反應
大部分和麻醉有關的事件都和神經阻滯的影響和臨床情況有關，很少和藥物的反應有關。在臨床研究治療中病人低血壓發生率為39%，噁心的發生率為25%。臨床報導常見不良發音事件（>1%）是低血壓、噁心、心動過緩、嘔吐、感覺異常、體溫升高、頭痛、尿瀦留、頭暈、高血壓、寒戰、心動過緩、焦慮、感覺減退。
禁忌
對本品或本品的任何成份或同類藥品過敏者禁用。
注意事項
1.對於高齡或伴有其他嚴重疾患諸如患有心臟傳到部分或全部阻滯、嚴重肝病或嚴重腎功能不全等疾病而需使用區域麻醉的病人，應特別注意。為降低嚴重不良反應的潛在危險，在實施麻醉前，應盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應隨之調整。
2.由於羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴重肝病患者應慎用，因藥物排泄延遲，重複用藥時需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，發生全身性中毒的可能性增大(見”用法用量“)。
3.硬膜外麻醉會產生低血壓和心動過緩，如預先輸注擴容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發生，低血壓一旦發生可以用5～10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時可重複用藥。
4.神經系統的疾病以及脊柱功能不良(如前脊柱血管綜合徵，蛛網膜炎、馬尾綜合徵)和區域麻醉有關，而和局部麻醉藥幾乎無關。
5.區域麻醉的實施必須在人員和設備完善的基礎上進行。用於監測和緊急復甦的藥物和設備應隨手可得。在實施較大劑量麻醉前應先給病人建立靜脈通路。有關臨床醫務人員應進行適當的培訓並能熟悉副作用、全身毒性和其他併發症的診斷和治療(見&ldquo；藥物過量&rdquo；)。有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴重不良反應的發生率較高，而與所用的局麻藥無關。
6.對駕駛和機械操作者的影響即使沒有明顯的中樞神經系統毒性，局部麻醉會輕微地影響精神狀況及共濟協調，還會暫時損害運動和靈活性，這些作用與劑量有關。
2.由於羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴重肝病患者應慎用，因藥物排泄延遲，重複用藥時需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，發生全身性中毒的可能性增大(見”用法用量“)。
3.硬膜外麻醉會產生低血壓和心動過緩，如預先輸注擴容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發生，低血壓一旦發生可以用5～10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時可重複用藥。
4.神經系統的疾病以及脊柱功能不良(如前脊柱血管綜合徵，蛛網膜炎、馬尾綜合徵)和區域麻醉有關，而和局部麻醉藥幾乎無關。
5.區域麻醉的實施必須在人員和設備完善的基礎上進行。用於監測和緊急復甦的藥物和設備應隨手可得。在實施較大劑量麻醉前應先給病人建立靜脈通路。有關臨床醫務人員應進行適當的培訓並能熟悉副作用、全身毒性和其他併發症的診斷和治療(見&ldquo；藥物過量&rdquo；)。有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴重不良反應的發生率較高，而與所用的局麻藥無關。
6.對駕駛和機械操作者的影響即使沒有明顯的中樞神經系統毒性，局部麻醉會輕微地影響精神狀況及共濟協調，還會暫時損害運動和靈活性，這些作用與劑量有關。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠
關於孕婦使用羅哌卡因後對胎兒生長的影響尚無臨床試驗，建議慎用。 分娩時使用羅哌卡因作為產科麻醉或鎮痛已有充分的實驗報告，未見任何副作用。
哺乳
在人乳中羅哌卡因或其代謝物的分泌狀況未曾研究。根據大鼠實驗中乳汁/血漿濃度的比值，估計幼鼠日攝入量為其母鼠劑量的4%。假設在人類乳汁/血漿濃度比值與大鼠相同，則母乳哺育的嬰兒所攝入羅哌卡因的量較妊娠時在孕婦子宮中接受的劑量要低得多。
關於孕婦使用羅哌卡因後對胎兒生長的影響尚無臨床試驗，建議慎用。 分娩時使用羅哌卡因作為產科麻醉或鎮痛已有充分的實驗報告，未見任何副作用。
哺乳
在人乳中羅哌卡因或其代謝物的分泌狀況未曾研究。根據大鼠實驗中乳汁/血漿濃度的比值，估計幼鼠日攝入量為其母鼠劑量的4%。假設在人類乳汁/血漿濃度比值與大鼠相同，則母乳哺育的嬰兒所攝入羅哌卡因的量較妊娠時在孕婦子宮中接受的劑量要低得多。
兒童用藥
本品目前尚無研究資料，不套用於12歲以下的兒童。
老年用藥
參見【用法用量】，或遵醫囑。
藥物相互作用
因為毒性作用是可以累加的，接受其他局麻藥或與醯胺類局麻藥結構相似的藥物（如IB類抗心律失常藥物）治療的病人如同時使用鹽酸羅哌卡因注射液應慎用。
配伍禁忌
羅哌卡因在PH6.0以上難溶，所以在鹼性環境中會導致沉澱。
配伍禁忌
羅哌卡因在PH6.0以上難溶，所以在鹼性環境中會導致沉澱。
藥物過量
急性全身性毒性
將局麻藥誤注入血管，可能立即產生毒性反應。當給藥過量時需要1~2小時才達到血漿峰濃度，達峰時間取決於注射部位。因此中毒症狀會延遲出現，全身性中毒反應可能包括中樞神經系統和心血管系統毒性反應。
中樞神經系統中毒可以表現為逐漸加重的相應症狀和體徵，最先出現的症狀是視覺和聽覺障礙，口周麻木、頭昏、輕微頭痛，麻刺感和感覺異常，語言障礙，肌肉僵直和肌肉震顫是非常嚴重的症狀，可能是驚厥急性發作的先兆，不要將這些症狀和神經官能症的行為相混淆，這些症狀出現後，會出現意識喪失和癲癇大發作的驚厥，時間持續幾秒鐘至幾分鐘，由於突然驚厥引起的肌肉活動增加和對呼吸的影響，會立即產生缺氧和碳酸過多的症狀，在有些情況下甚至會出現窒息，呼吸和代謝性中毒會增加局部麻藥的毒性作用。
局麻藥通過中樞神經系統和代謝途徑的重新分布，使機體得到恢復，一般來說，只要未注射大量的藥物，機體就可以很快得到恢復。
發生心血管系統中毒情況更為嚴重，全身高濃度局麻藥會引起低血壓、心動過緩、心律失常甚至心跳停止，在志願者靜脈注射羅哌卡因會引起心臟傳導和心肌收縮抑制的症狀，除非病人處於麻醉狀態或使用了大量的鎮靜劑如安定、巴比妥鈉、中樞神經中毒的現象一般出現於心血管毒性作用產生之前。
急性中毒的治療
如果出現急性全身中毒的現象必須立即停止注射局麻藥。
如果發生驚厥，必須治療，治療目的是供氧，中止驚厥和維持體循環，必要時可給予面罩供氧來輔助通氣，如果在15-20秒內驚厥沒有自動停止，必須靜脈給予抗驚厥藥，靜脈注射100-150mg硫噴妥鈉可快速中止驚厥發作，也可選擇起效緩慢的安定5-10mg硫噴妥鈉可快速中止驚厥發作，也可選擇起效緩慢的安定5-10mg靜脈注射，琥珀醯膽鹼能很快地中止肌肉抽搐，但病人需要氣管插管和控制通氣。
如果確實出現心血管系統抑制症狀（如低血壓、心動過緩），可靜注5-10mg麻黃素，必要時2-3分鐘重複推注。
如果出現循環衰竟，必須立即進行心肺復甦、適當的供氧、通氣和維持循環以及治療酸中毒，對搶救生命尤為重要。
將局麻藥誤注入血管，可能立即產生毒性反應。當給藥過量時需要1~2小時才達到血漿峰濃度，達峰時間取決於注射部位。因此中毒症狀會延遲出現，全身性中毒反應可能包括中樞神經系統和心血管系統毒性反應。
中樞神經系統中毒可以表現為逐漸加重的相應症狀和體徵，最先出現的症狀是視覺和聽覺障礙，口周麻木、頭昏、輕微頭痛，麻刺感和感覺異常，語言障礙，肌肉僵直和肌肉震顫是非常嚴重的症狀，可能是驚厥急性發作的先兆，不要將這些症狀和神經官能症的行為相混淆，這些症狀出現後，會出現意識喪失和癲癇大發作的驚厥，時間持續幾秒鐘至幾分鐘，由於突然驚厥引起的肌肉活動增加和對呼吸的影響，會立即產生缺氧和碳酸過多的症狀，在有些情況下甚至會出現窒息，呼吸和代謝性中毒會增加局部麻藥的毒性作用。
局麻藥通過中樞神經系統和代謝途徑的重新分布，使機體得到恢復，一般來說，只要未注射大量的藥物，機體就可以很快得到恢復。
發生心血管系統中毒情況更為嚴重，全身高濃度局麻藥會引起低血壓、心動過緩、心律失常甚至心跳停止，在志願者靜脈注射羅哌卡因會引起心臟傳導和心肌收縮抑制的症狀，除非病人處於麻醉狀態或使用了大量的鎮靜劑如安定、巴比妥鈉、中樞神經中毒的現象一般出現於心血管毒性作用產生之前。
急性中毒的治療
如果出現急性全身中毒的現象必須立即停止注射局麻藥。
如果發生驚厥，必須治療，治療目的是供氧，中止驚厥和維持體循環，必要時可給予面罩供氧來輔助通氣，如果在15-20秒內驚厥沒有自動停止，必須靜脈給予抗驚厥藥，靜脈注射100-150mg硫噴妥鈉可快速中止驚厥發作，也可選擇起效緩慢的安定5-10mg硫噴妥鈉可快速中止驚厥發作，也可選擇起效緩慢的安定5-10mg靜脈注射，琥珀醯膽鹼能很快地中止肌肉抽搐，但病人需要氣管插管和控制通氣。
如果確實出現心血管系統抑制症狀（如低血壓、心動過緩），可靜注5-10mg麻黃素，必要時2-3分鐘重複推注。
如果出現循環衰竟，必須立即進行心肺復甦、適當的供氧、通氣和維持循環以及治療酸中毒，對搶救生命尤為重要。
藥理毒理
藥理作用
據文獻報導，羅哌卡因是第一個純左旋體長效醯胺類局麻藥，有麻醉和鎮痛雙重效應，大劑量可產生外科麻醉，小劑量時則產生感覺阻滯（鎮痛）僅伴有局限的非進行性運動神經阻滯。
加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強度和持續時間。
羅哌卡因通過阻斷鈉離子流入神經纖細胞膜內對沿神經纖維的衝動傳導產生可逆性的阻滯。
局麻藥也可能對如腦細胞和心肌細胞等易興奮的細胞膜產生類似作用，如果過量的藥物快速地進入體循環，中樞神經系統和心血管系統將出現中毒症狀和體徵。
懷孕母羊和未懷孕的母羊相比，並不顯示對羅哌卡因有更強的敏感性。
健康志願者靜脈注射羅哌卡因後耐受良好，此藥臨床經驗提示一個良好的安全範圍，根據副交感神經阻滯程度，硬膜外使用此藥可出現間接的心血管效應（低血壓、心動過緩）。
毒性研究
只有在高劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者在藥物過量的情況下，鹽酸羅哌卡因才會造成急性毒性反應（參見“藥理作用”和“藥物過量”）。
曾有一例患者因作臂叢神經阻斷時，無意中將200mg藥物注入血管內後，發生驚厥。
生殖毒性
接受試驗的兩代大鼠未見生育力及一般生殖行為受藥物的影響，施用最高劑量的鹽酸羅哌卡因後，因其對孕母的毒性作用，產後三天內幼仔的死亡數增多，列於新生仔死亡的第二位原因。
對大鼠和兔所進行的致畸試驗未見過羅哌卡因對器官發生以及胎兒早期發育有任何不利影響，以最大可耐受劑量對圍產期及產後的大鼠進行研究，未見其對胎兒後期發育、分娩、哺乳、新生兒生存力及子代的生長有任何影響。
另一大鼠圍產期及產後的研究，將羅哌卡因與布比卡因作比較，發現在用藥劑量低得多與游離血漿濃度也低的布比卡因即可觀察到孕母的毒性作用。
據文獻報導，羅哌卡因是第一個純左旋體長效醯胺類局麻藥，有麻醉和鎮痛雙重效應，大劑量可產生外科麻醉，小劑量時則產生感覺阻滯（鎮痛）僅伴有局限的非進行性運動神經阻滯。
加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強度和持續時間。
羅哌卡因通過阻斷鈉離子流入神經纖細胞膜內對沿神經纖維的衝動傳導產生可逆性的阻滯。
局麻藥也可能對如腦細胞和心肌細胞等易興奮的細胞膜產生類似作用，如果過量的藥物快速地進入體循環，中樞神經系統和心血管系統將出現中毒症狀和體徵。
懷孕母羊和未懷孕的母羊相比，並不顯示對羅哌卡因有更強的敏感性。
健康志願者靜脈注射羅哌卡因後耐受良好，此藥臨床經驗提示一個良好的安全範圍，根據副交感神經阻滯程度，硬膜外使用此藥可出現間接的心血管效應（低血壓、心動過緩）。
毒性研究
只有在高劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者在藥物過量的情況下，鹽酸羅哌卡因才會造成急性毒性反應（參見“藥理作用”和“藥物過量”）。
曾有一例患者因作臂叢神經阻斷時，無意中將200mg藥物注入血管內後，發生驚厥。
生殖毒性
接受試驗的兩代大鼠未見生育力及一般生殖行為受藥物的影響，施用最高劑量的鹽酸羅哌卡因後，因其對孕母的毒性作用，產後三天內幼仔的死亡數增多，列於新生仔死亡的第二位原因。
對大鼠和兔所進行的致畸試驗未見過羅哌卡因對器官發生以及胎兒早期發育有任何不利影響，以最大可耐受劑量對圍產期及產後的大鼠進行研究，未見其對胎兒後期發育、分娩、哺乳、新生兒生存力及子代的生長有任何影響。
另一大鼠圍產期及產後的研究，將羅哌卡因與布比卡因作比較，發現在用藥劑量低得多與游離血漿濃度也低的布比卡因即可觀察到孕母的毒性作用。
藥代動力學
據文獻報導，羅哌卡因的pKa為8.1，分布率為141(25℃n-辛醇/磷酸鹽緩衝液pH7.4)。
羅哌卡因的血漿濃度取決於劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。羅哌卡因符合線性藥代動力學，最大血漿濃度和劑量成正比。
羅哌卡因從硬膜外的吸收是完全的,呈雙相性，快相半衰期為14分鐘，慢相終末半衰期約為4小時。因緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子，所以硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長。
羅哌卡因總血漿清除率440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎清除率為1ml/min，穩態分布容積為47L,終末半衰期為1.8h。羅哌卡因經肝臟中間代謝率為0.4。羅哌卡因在血漿中主要和α1-酸糖蛋白結合，非蛋白結合率約6%。
當連續硬膜外注射時，可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術後α1-酸糖蛋白濃度的增加有關，未結合的(藥理學活性)濃度的變化比總血漿濃度的變化要小得多。
羅哌卡因易於透過胎盤，相對非結合濃度而言很快達到平衡。與母體相比胎兒體內羅哌卡因與血漿蛋白結合程度低，胎兒的總血漿濃度也比母體的低。
羅哌卡因主要是通過芳香羥基化作用而充分代謝，靜脈注射後總劑量的86%通過尿液排出體外，其中僅1%與未代謝的藥物有關。主要代謝物是3-羥基羅哌卡因，其中約37%以結合物形式從尿液中排泄出來，尿液中排出的4-羥基羅哌卡因，N-去烷基代謝物和4-羥基去烷基代謝物約為1—3%。結合的和非結合的3-羥基羅哌卡因在血漿中僅顯示可測知的濃度。3-羥基羅哌卡因和4-羥基羅哌卡因有局麻作用，但是麻醉作用比羅哌卡因弱。
羅哌卡因在體內沒有消旋作用的證據。
羅哌卡因的血漿濃度取決於劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。羅哌卡因符合線性藥代動力學，最大血漿濃度和劑量成正比。
羅哌卡因從硬膜外的吸收是完全的,呈雙相性，快相半衰期為14分鐘，慢相終末半衰期約為4小時。因緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子，所以硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長。
羅哌卡因總血漿清除率440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎清除率為1ml/min，穩態分布容積為47L,終末半衰期為1.8h。羅哌卡因經肝臟中間代謝率為0.4。羅哌卡因在血漿中主要和α1-酸糖蛋白結合，非蛋白結合率約6%。
當連續硬膜外注射時，可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術後α1-酸糖蛋白濃度的增加有關，未結合的(藥理學活性)濃度的變化比總血漿濃度的變化要小得多。
羅哌卡因易於透過胎盤，相對非結合濃度而言很快達到平衡。與母體相比胎兒體內羅哌卡因與血漿蛋白結合程度低，胎兒的總血漿濃度也比母體的低。
羅哌卡因主要是通過芳香羥基化作用而充分代謝，靜脈注射後總劑量的86%通過尿液排出體外，其中僅1%與未代謝的藥物有關。主要代謝物是3-羥基羅哌卡因，其中約37%以結合物形式從尿液中排泄出來，尿液中排出的4-羥基羅哌卡因，N-去烷基代謝物和4-羥基去烷基代謝物約為1—3%。結合的和非結合的3-羥基羅哌卡因在血漿中僅顯示可測知的濃度。3-羥基羅哌卡因和4-羥基羅哌卡因有局麻作用，但是麻醉作用比羅哌卡因弱。
羅哌卡因在體內沒有消旋作用的證據。
貯藏
室溫保存，避免凍結。
包裝
安瓿包裝，5支/盒。
有效期
暫定24個月。
執行標準
WS1-(X-160)-2012Z
批准文號
國藥準字H20052716
生產企業
齊魯製藥有限公司
核准日期
2007年04月24日
修訂日期
2013年05月6日
