怡維康（注射用甲鈷胺），適應症為1、用於周圍神經病。2、因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細胞性貧血的治療。
基本介紹
- 藥品名稱：怡維康
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：其他抗貧血藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,批准文號,生產企業,
成份
本品主要成分是甲鈷胺，其化學名為Coα-(5,6--二甲基苯並咪唑基)-Coβ-甲基-鈷胺醯胺 。
分子式：C83H91CoN13014P
分子量： 1344.40
分子式：C83H91CoN13014P
分子量： 1344.40
性狀
本品為粉紅色凍乾疏鬆塊狀物或粉末。
適應症
1、用於周圍神經病。
2、因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細胞性貧血的治療。
2、因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細胞性貧血的治療。
規格
0.5mg。
用法用量
1、周圍神經病
成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射，可按年齡、症狀酌情增減。
2、巨幼紅細胞性貧血
成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射。給藥約兩個月後，作為維持治療每隔1-3個月可給與一次0.5mg。
成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射，可按年齡、症狀酌情增減。
2、巨幼紅細胞性貧血
成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射。給藥約兩個月後，作為維持治療每隔1-3個月可給與一次0.5mg。
不良反應
1、嚴重不良反應(頻度不明)
過敏反應:會引起血壓下降、呼吸困難等過敏樣反應。應密切觀察患者，如果出現這種反應，應立即中止用藥，並採取適當的措施。
2、其它不良反應
（1）過敏反應： 皮疹（[0.1%），如果出現這些不良反應，應停止用藥。
（2）其它：頭痛、發燒感（[0.1%）；出汗、肌肉注射部位的疼痛、硬結（頻度不明）。如果出現這些不良反應，應停止用藥。
過敏反應:會引起血壓下降、呼吸困難等過敏樣反應。應密切觀察患者，如果出現這種反應，應立即中止用藥，並採取適當的措施。
2、其它不良反應
（1）過敏反應： 皮疹（[0.1%），如果出現這些不良反應，應停止用藥。
（2）其它：頭痛、發燒感（[0.1%）；出汗、肌肉注射部位的疼痛、硬結（頻度不明）。如果出現這些不良反應，應停止用藥。
禁忌
對本品及成分過敏者禁用。
注意事項
1、如果使用一個月後仍不見效，則不必繼續無目的地使用。
2、使用時的注意事項
（l）給藥時
見光易分解，開封后立即使用的同時，應注意避光。
（2）肌內注射時
肌內注射時為避免對組織、神經的影響，應注意如下幾點:：
l)避免同一部位反覆注射，且對新生兒、早產兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
2)注意避開神經走向部位。
3)注意扎入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應立即拔出針頭，換部位注射。
（3）為了確保儲存質量穩定,採用避光保護袋包裝，從避光保護袋中取出後應立即使用。
2、使用時的注意事項
（l）給藥時
見光易分解，開封后立即使用的同時，應注意避光。
（2）肌內注射時
肌內注射時為避免對組織、神經的影響，應注意如下幾點:：
l)避免同一部位反覆注射，且對新生兒、早產兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
2)注意避開神經走向部位。
3)注意扎入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應立即拔出針頭，換部位注射。
（3）為了確保儲存質量穩定,採用避光保護袋包裝，從避光保護袋中取出後應立即使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
用於孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明確。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
尚不明確，如發生過量請予以對症支持處理。
藥理毒理
藥理作用
甲鈷胺是一種內源性的輔酶B12，參與一碳單位循環，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。
動物實驗發現，本品比氰鈷胺易於進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強；能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲黴素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化；對藥物引起的神經退變，如阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的小鼠軸突退變及自發高血壓大鼠神經疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性，恢復終板電位誘導，使飼以膽鹼缺乏飼料大鼠的腦內乙醯膽鹼恢復到正常水平。體外研究表明，甲鈷胺可促進培養的大鼠組織中卵磷脂的合成和神經髓鞘形成。
毒理研究
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予甲鈷胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸徵象。
甲鈷胺是一種內源性的輔酶B12，參與一碳單位循環，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。
動物實驗發現，本品比氰鈷胺易於進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強；能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲黴素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化；對藥物引起的神經退變，如阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的小鼠軸突退變及自發高血壓大鼠神經疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性，恢復終板電位誘導，使飼以膽鹼缺乏飼料大鼠的腦內乙醯膽鹼恢復到正常水平。體外研究表明，甲鈷胺可促進培養的大鼠組織中卵磷脂的合成和神經髓鞘形成。
毒理研究
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予甲鈷胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸徵象。
藥代動力學
1、人體藥代動力學
(1)單次給藥
給12位健康成年男子一次肌內注射以及靜脈注射甲鈷胺(CH3-B12)0.5mg，達到血清中最高總維生素B12(簡稱B12)濃度的時間(Tmax)是，肌內注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥後立刻-3分鐘，血清中最高總B12濃度增加部分(除去內源性血清總B12)(ΔCmax)各自為22.4 ng/ml，85.0ng/ml。
另外，給藥後截止144小時，從實測值的增加部分計算的血清中總B12濃度時間曲線下面積(ΔAUC)，肌內注射、靜脈注射給藥各自為204.1 h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在結合飽合率上兩個給藥組在給藥後截止144小時中顯示了大體相等的增加。
單劑量注射甲鈷胺注射液0.5mg的藥代動力學參數(n＝12)
(2)連續給藥
給6位健康成年男子靜脈注射每天一次甲鈷胺0.5mg連用10天，每次給藥前，血清中總B12濃度(ΔCmin)隨著給藥天數的增加而不斷上升，給藥兩天后與初次給藥後24小時值(3.9±1.2ng/ml)相比約達1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，給藥三天后則達約1.7倍(6.8±1.5ng/ml)，該濃度一直持續到最後給藥。
2、動物藥代動力學
給大白鼠靜脈注射[sup]57[/sup]Co- CH3-B12 10μg/kg，24小時後，組織內濃度由高到低依次為腎、腎上腺、腸、胰、腦垂體，在眼、脊髓、腦、肌肉等濃度低。
(1)單次給藥
給12位健康成年男子一次肌內注射以及靜脈注射甲鈷胺(CH3-B12)0.5mg，達到血清中最高總維生素B12(簡稱B12)濃度的時間(Tmax)是，肌內注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥後立刻-3分鐘，血清中最高總B12濃度增加部分(除去內源性血清總B12)(ΔCmax)各自為22.4 ng/ml，85.0ng/ml。
另外，給藥後截止144小時，從實測值的增加部分計算的血清中總B12濃度時間曲線下面積(ΔAUC)，肌內注射、靜脈注射給藥各自為204.1 h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在結合飽合率上兩個給藥組在給藥後截止144小時中顯示了大體相等的增加。
單劑量注射甲鈷胺注射液0.5mg的藥代動力學參數(n＝12)
(2)連續給藥
給6位健康成年男子靜脈注射每天一次甲鈷胺0.5mg連用10天，每次給藥前，血清中總B12濃度(ΔCmin)隨著給藥天數的增加而不斷上升，給藥兩天后與初次給藥後24小時值(3.9±1.2ng/ml)相比約達1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，給藥三天后則達約1.7倍(6.8±1.5ng/ml)，該濃度一直持續到最後給藥。
2、動物藥代動力學
給大白鼠靜脈注射[sup]57[/sup]Co- CH3-B12 10μg/kg，24小時後，組織內濃度由高到低依次為腎、腎上腺、腸、胰、腦垂體，在眼、脊髓、腦、肌肉等濃度低。
貯藏
避光、密封保存。
包裝
內包裝採用棕色西林瓶包裝，外套鋁袋。
有效期
暫定18個月。
批准文號
國藥準字H20041227
生產企業
湖北武漢怡奧藥業有限公司
