思吉寧片是藥品，是白色片劑，每片含氫氧化司來吉林5mgg,還含有甘露醇氫芥，玉米澱粉，微晶纖維素，聚烯吡酮，乙醇，硬脂酸鎂。
基本介紹
- 藥品名稱：思吉寧片
- 別名：思吉寧片
- 外文名稱：Selegiline Hydrochloride Tablets
- 不良反應：有報導服用後病人口乾
- 主要用藥禁忌：對本藥成分過敏者禁用
- 主要成分：鹽酸司來吉蘭
基本信息,用法用量,注意事項,
基本信息
【通用名】：鹽酸司來吉蘭片
【漢語拼音】：sijining
【藥理毒理】：本藥是一種選擇性單胺氧化酶-β抑制劑，抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進腦內多巴胺的功能。在早期帕金森病治療中，雙盲臨床驗證顯示，單用本藥不加左旋多巴病人，比安慰劑組病人顯著維持較長時間，而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當加入左旋多巴後，本藥能增加及延長左旋多巴的效果，所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴並用時，本藥特別能減少帕金森病的波動。與傳統的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同，本品不會增加酪胺類物質的高血壓（芝士效應）反應。
【藥代動力學】：本藥迅速被胃腸道吸收，口服半小時後達血藥濃度的高峰。生物利用度低，僅平均10%的原型藥物在循環系統內（個體差異大）。本藥是親脂性，略帶鹼性，可迅速滲入各組織，包括腦，並迅速分布於人身體各部分。靜注10毫克後，其分布體積約500公升。在治療劑量下，本品約有75-85%與血漿蛋白結合。主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺。人類一次及多次用藥後，可在血漿及尿液探測到這三種代謝物。平均清除半衰期為1.6小時。總清除率約每小時240公斤。代謝物主要通過尿液排泄，15%經糞便排泄。由於本品不可逆轉地抑制MAO-B受體，臨床作用時間不取決於本品清除率，所以每日一次劑量已足夠。
【適應證/功效】：單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫翔酶抑制劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用於治療運動波動例如由於大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。
【不良反應/副作用】：單獨服用耐受性好，有報導服用後病人口乾，短暫血清轉氨酶值上升及睡眠障礙(例如失眠)的發生率比用安慰劑病人增加。由於思吉寧能增加左旋多巴效果，左旋多巴副反應也會增加。加入思吉寧給已服用最大耐受劑量左旋多巴病者，可能出現不隨意運動、噁心、激越、錯亂、幻覺、頭痛、位置性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報導。應監測潛在的副反應。所以，當加入思吉寧治療時，左旋多巴劑量應降低平均百分之三十。
【禁忌】：對本藥成分過敏者禁用。
用法用量
單獨服用適用治療早期帕金森病或與左旋多巴或左與旋多巴/外周多巴脫翔酶抑制劑合用。兩者開始劑量為早晨5毫克。思吉寧劑量可增至每天10毫克（早晨一次服用或分開2次）。若病人在合用左旋多巴製劑時顯示類似左旋多巴的副反應，左旋多巴劑量應減低。
注意事項
有胃及十二指腸潰瘍，不穩定高血壓，心律異常，嚴重心絞痛或精神病患者服用司來吉蘭需特別注意。若服過大劑量(超過每天30毫克)，會消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開始顯著增加。所以，同時服用大劑量司來吉蘭及含高酪胺食品可能引發理論上的高血壓症危險，曾報告在司來吉蘭治療期中有短暫性肝轉氨酶增高。運動員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】：孕婦慎用
【藥物相互作用】：要留意本藥與間接擬交感神經藥相互作用所引起的理論上高血壓反應。治療帕金森病所用的本藥劑量與含酪胺食品同時服用未發現有高血壓反應。本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴重低血壓。同時與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用並無耐藥問題的報告。但同期服用此類藥品（MAOA及MAOB抑制劑）及酪胺類物質（含酪胺食品，如發酵食品及飲料、芝士、香腸、醃肉類、野味、動物肝臟、牛肉湯、鹹魚、豆類及豌豆、德國醃菜及酵母製品），會輕度增加高血壓反應。由於本品與嗎氯貝胺同時服用文獻報導不詳，這兩種藥不能同時服用。
有報告本藥與度冷丁有相互作用，由於有些相互作用可致命並且機理未被確定，所以應避免同時服用。本藥與氟西汀同時服用有報告產生嚴重反應，例如共濟失調、震顫、高熱、高/低血壓、驚厥、心悸、流汗、臉紅、眩暈及精神變化（激越、錯亂及幻覺），演變至譫妄及昏迷。本藥與其他兩種5-羥色胺再攝取抑制劑舍曲林及帕羅西汀同時服用也有類似報導，並且相互作用機制並不清楚了解，這些藥物及本藥應避免同時服用。由於氟西汀及其代謝產物的半衰期較長，氟西汀停藥最少5星期後才可開始服用本藥。本藥及其代謝產物半衰期短，停藥2星期後即可開始服用氟西汀。
在健康志願者中，同時服用本藥及西酞普蘭無任何臨床，藥效學或藥物動力學的相互作用。不過，同時服用本藥及所有選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，如維拉法辛及氟伏沙明都要注意。本藥及三環類抗抑鬱藥同用時要小心，曾報告有嚴重中樞神經症狀，有兒例出現高熱、震顫及激越的死亡報告。其他報告同時服用本藥及三環類抗抑鬱藥的副反應有：高/低血壓、眩暈、出汗增加、震顫、抽搐、行為及精神改變。由於相互作用機理尚未清楚，同時服用這些藥物時要謹慎。
