必亞欣DoxazosinMesylateTablets是一種藥品。通用名為甲磺酸多沙唑嗪片。
基本介紹
- 藥品名稱：甲磺酸多沙唑嗪片
- 別名：必亞欣
- 外文名稱：DoxazosinMesylateTablets
- 主要適用症：原發性高血壓、良性前列腺增生
- 不良反應：頭暈、頭痛、倦怠不適
- 主要用藥禁忌：喹唑啉類（如哌唑嗪，特拉唑嗪）過敏者禁用
【藥品名稱】
通用名：甲磺酸多沙唑嗪片
英文名：DoxazosinMesylateTablets
漢語拼音：JiahuangsuanDuoshazuoqinPian
【必亞欣成份】
本品主要成份為：甲磺酸多沙唑嗪。化學名稱為：[1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯並二烷。
【必亞欣性狀】
本品為白色或類白色片。
【必亞欣藥理作用】
藥理：多沙唑嗪片是長效a1-受體阻滯劑。本品選擇性作用於節後a1-腎上腺素受體，使周圍血管擴張，周圍血管阻力降低而降低血壓，對心排出量影響不大。與其他的a1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對立位血壓和心率影響較大。本品作用於前列腺和膀胱頸平滑肌的a1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌鬆弛，尿道和膀胱阻力減低，從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞症狀。本品能輕度降低總膽固醇（2%~3%）、LDL-膽固醇（4%），並輕度升高HDL-膽固醇（4%）。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。
毒理：致癌、致突變和生殖毒性大鼠和小鼠分別長期口服（24個月）最大耐受劑量的多沙唑嗪（每日40mg/kg和每日120mg/kg），未發現有致癌活性。致突變研究沒有顯示本品及其代謝產物對染色體和亞染色體結構的影響。大鼠研究證實，每日口服本品20mg/kg，可降低雄性大鼠的生殖能力；但在停服本品後2周內即可恢復其生殖能力。在每日口服本品5mg/kg及10mg/kg時未見其對雄鼠生育力的影響。目前尚未見任何本品對人類男性生育力影響的報告。妊娠兔和大鼠每日分別口服本品高達41mg/kg和20mg/kg（相當於人類服用本品12mg/天時Cmax和ACU的10倍和4倍）時，未發現對胎崽有影響。兔在服用本品達80mg/kg時，可降低胎崽的存活率。放射活性研究顯示本品能通過妊娠大鼠的胎盤。大鼠圍生期的研究表明，每日口服本品40mg/kg或50mg/kg（相當於人類服用本品12mg/天時ACU的8倍）可延緩幼鼠產後發育。哺乳期大鼠研究發現，母鼠單劑量口服[2-14C]標記的本品1mg/kg時，其乳汁中的最大濃度比母體血漿濃度高出20倍。
【必亞欣藥物相互作用】
（1）吲哚美辛或其他非甾體抗炎藥物與本品同用可減弱降壓作用。可能由於抑制腎前列腺素合成和（或）引起水、鈉瀦留。
（2）西咪替丁可輕度增加多沙唑嗪血藥濃度和半衰期，但其臨床意義不詳。
（3）其他降壓藥與本品同用時降壓作用增強，需調整劑量。
（4）雌激素與本品合用時由於體液瀦留而增高血壓。
（5）擬交感胺類與本品合用可使前者升壓作用與後者降壓作用均減弱。
（6）人體外血漿研究表明，多沙唑嗪對地高辛、華法林、苯妥因、吲哚美辛的蛋白結合率無影響。
【必亞欣適應症】
（1）原發性高血壓。
（2）良性前列腺增生。
【必亞欣禁忌症】
（1）對喹唑啉類（如哌唑嗪，特拉唑嗪）過敏者。
（2）服用本品後發生嚴重低血壓者。
【必亞欣不良反應】
（1）發生率在10%以上的不良反應：頭暈、頭痛、倦怠不適。
（2）發生率在2%～10%的不良反應：嗜睡、水腫、噁心、鼻炎、呼吸困難、體位性低血壓、心悸、眩暈、口乾、視覺異常、神經質、性功能障礙、腹瀉、多尿、胸痛和全身疼痛。體位性低血壓、水腫和呼吸困難常為劑量依賴性。
（3）發生率為1%左右的不良反應：心律失常、低血壓、皮疹、瘙癢、關節痛/關節炎、肌肉無力、肌痛、感覺異常、運動障礙、共濟失調、張力過強、肌痙攣、潮紅、結膜炎、耳鳴、抑鬱、失眠、便秘、消化不良、胃腸脹氣、鼻出血、尿失禁、虛弱和顏面浮腫。
（4）發生率為0.3%左右的不良反應：心動過速、外周末梢缺血。
【必亞欣注意事項】
（1）為減少首劑效應和體位性低血壓，治療的首次劑量應為1mg，每1～2周按需增加劑量，初次及每增量後第一劑，都宜睡前服用。
（2）病人在開始治療以及治療中增加劑量時應避免引起突然性體位變化和行動，並注意其可能對身體造成的傷害。
（3）本品治療中若加用其他降壓藥，本品劑量宜減少；若將本品加用於已有的降壓藥治療時應格外小心。
（4）如發生暈厥，應置患者於平臥位，必要時給予支持治療。（5）肝功能受損的患者或正使用任何影響肝代謝的藥物時，套用多沙唑嗪應十分謹慎。
（6）陰莖痙攣是本品治療中一種非常罕見的不良反應，可引起持續性勃起功能障礙，一旦發生需立即治療。
（7）前列腺癌和前列腺增生的許多症狀相同，且兩者常合併存在，故在開始多沙唑嗪治療良性前列腺增生症前，應先排除前列腺癌。
【必亞欣用法與用量】
（1）成人常用量口服，起始劑量1mg，每天一次，1～2周后根據臨床反應和耐受情況調整劑量；首劑及調整劑量時宜睡前服。維持量為1～8mg，每日1次，但超過4mg易引起體位性低血壓。國外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。
（2）小兒劑量尚未確定。
【必亞欣藥代動力學】
本品口服後吸收迅速，達峰時間2～3小時，生物利用度約65%，與蛋白結合率達98%，終末消除半衰期（t1/2）為19～22小時。進食後服藥吸收延遲約1小時，但臨床療效無明顯降低。本品在肝內代謝廣泛。雖然已確定幾種活性和非活性代謝產物，但其藥代動力學特性尚不清楚。本品主要由糞便排除，63%為代謝產物，4.8%為原型；腎臟排泄9%。本品早間給藥的曲線下面積比晚間給藥低11%，且達峰時間明顯低於晚間約2小時。高血壓患者的穩態血藥濃度研究顯示，每日口服多沙唑嗪2～16mg，藥量與藥效呈線性關係。藥代動力學研究表明，多沙唑嗪血漿半衰期和清除率不受年齡或腎功能受損的影響，但肝硬化的患者單劑量口服多沙唑嗪2mg時上述參數增加40%。目前有關藥物對多沙唑嗪肝代謝的影響的資料尚不多
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）目前妊娠婦女使用本品的安全性尚未確定，本品只在非常必要時方可用於孕婦。
（2）尚不知該藥是否可通過人類乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用此藥
【兒童用藥】
作為抗高血壓藥，本品在兒童中套用的安全性和有效性目前尚未明確。
【老人用藥】
（1）本品在老年高血壓者可能有明顯低血壓反應，須減少每日維持量。
（2）本品在良性前列腺增生治療中，老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。
【必亞欣貯藏】
遮光、密封保存。
英文名：DoxazosinMesylateTablets
漢語拼音：JiahuangsuanDuoshazuoqinPian
【必亞欣成份】
本品主要成份為：甲磺酸多沙唑嗪。化學名稱為：[1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯並二烷。
【必亞欣性狀】
本品為白色或類白色片。
【必亞欣藥理作用】
藥理：多沙唑嗪片是長效a1-受體阻滯劑。本品選擇性作用於節後a1-腎上腺素受體，使周圍血管擴張，周圍血管阻力降低而降低血壓，對心排出量影響不大。與其他的a1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對立位血壓和心率影響較大。本品作用於前列腺和膀胱頸平滑肌的a1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌鬆弛，尿道和膀胱阻力減低，從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞症狀。本品能輕度降低總膽固醇（2%~3%）、LDL-膽固醇（4%），並輕度升高HDL-膽固醇（4%）。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。
毒理：致癌、致突變和生殖毒性大鼠和小鼠分別長期口服（24個月）最大耐受劑量的多沙唑嗪（每日40mg/kg和每日120mg/kg），未發現有致癌活性。致突變研究沒有顯示本品及其代謝產物對染色體和亞染色體結構的影響。大鼠研究證實，每日口服本品20mg/kg，可降低雄性大鼠的生殖能力；但在停服本品後2周內即可恢復其生殖能力。在每日口服本品5mg/kg及10mg/kg時未見其對雄鼠生育力的影響。目前尚未見任何本品對人類男性生育力影響的報告。妊娠兔和大鼠每日分別口服本品高達41mg/kg和20mg/kg（相當於人類服用本品12mg/天時Cmax和ACU的10倍和4倍）時，未發現對胎崽有影響。兔在服用本品達80mg/kg時，可降低胎崽的存活率。放射活性研究顯示本品能通過妊娠大鼠的胎盤。大鼠圍生期的研究表明，每日口服本品40mg/kg或50mg/kg（相當於人類服用本品12mg/天時ACU的8倍）可延緩幼鼠產後發育。哺乳期大鼠研究發現，母鼠單劑量口服[2-14C]標記的本品1mg/kg時，其乳汁中的最大濃度比母體血漿濃度高出20倍。
【必亞欣藥物相互作用】
（1）吲哚美辛或其他非甾體抗炎藥物與本品同用可減弱降壓作用。可能由於抑制腎前列腺素合成和（或）引起水、鈉瀦留。
（2）西咪替丁可輕度增加多沙唑嗪血藥濃度和半衰期，但其臨床意義不詳。
（3）其他降壓藥與本品同用時降壓作用增強，需調整劑量。
（4）雌激素與本品合用時由於體液瀦留而增高血壓。
（5）擬交感胺類與本品合用可使前者升壓作用與後者降壓作用均減弱。
（6）人體外血漿研究表明，多沙唑嗪對地高辛、華法林、苯妥因、吲哚美辛的蛋白結合率無影響。
【必亞欣適應症】
（1）原發性高血壓。
（2）良性前列腺增生。
【必亞欣禁忌症】
（1）對喹唑啉類（如哌唑嗪，特拉唑嗪）過敏者。
（2）服用本品後發生嚴重低血壓者。
【必亞欣不良反應】
（1）發生率在10%以上的不良反應：頭暈、頭痛、倦怠不適。
（2）發生率在2%～10%的不良反應：嗜睡、水腫、噁心、鼻炎、呼吸困難、體位性低血壓、心悸、眩暈、口乾、視覺異常、神經質、性功能障礙、腹瀉、多尿、胸痛和全身疼痛。體位性低血壓、水腫和呼吸困難常為劑量依賴性。
（3）發生率為1%左右的不良反應：心律失常、低血壓、皮疹、瘙癢、關節痛/關節炎、肌肉無力、肌痛、感覺異常、運動障礙、共濟失調、張力過強、肌痙攣、潮紅、結膜炎、耳鳴、抑鬱、失眠、便秘、消化不良、胃腸脹氣、鼻出血、尿失禁、虛弱和顏面浮腫。
（4）發生率為0.3%左右的不良反應：心動過速、外周末梢缺血。
【必亞欣注意事項】
（1）為減少首劑效應和體位性低血壓，治療的首次劑量應為1mg，每1～2周按需增加劑量，初次及每增量後第一劑，都宜睡前服用。
（2）病人在開始治療以及治療中增加劑量時應避免引起突然性體位變化和行動，並注意其可能對身體造成的傷害。
（3）本品治療中若加用其他降壓藥，本品劑量宜減少；若將本品加用於已有的降壓藥治療時應格外小心。
（4）如發生暈厥，應置患者於平臥位，必要時給予支持治療。（5）肝功能受損的患者或正使用任何影響肝代謝的藥物時，套用多沙唑嗪應十分謹慎。
（6）陰莖痙攣是本品治療中一種非常罕見的不良反應，可引起持續性勃起功能障礙，一旦發生需立即治療。
（7）前列腺癌和前列腺增生的許多症狀相同，且兩者常合併存在，故在開始多沙唑嗪治療良性前列腺增生症前，應先排除前列腺癌。
【必亞欣用法與用量】
（1）成人常用量口服，起始劑量1mg，每天一次，1～2周后根據臨床反應和耐受情況調整劑量；首劑及調整劑量時宜睡前服。維持量為1～8mg，每日1次，但超過4mg易引起體位性低血壓。國外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。
（2）小兒劑量尚未確定。
【必亞欣藥代動力學】
本品口服後吸收迅速，達峰時間2～3小時，生物利用度約65%，與蛋白結合率達98%，終末消除半衰期（t1/2）為19～22小時。進食後服藥吸收延遲約1小時，但臨床療效無明顯降低。本品在肝內代謝廣泛。雖然已確定幾種活性和非活性代謝產物，但其藥代動力學特性尚不清楚。本品主要由糞便排除，63%為代謝產物，4.8%為原型；腎臟排泄9%。本品早間給藥的曲線下面積比晚間給藥低11%，且達峰時間明顯低於晚間約2小時。高血壓患者的穩態血藥濃度研究顯示，每日口服多沙唑嗪2～16mg，藥量與藥效呈線性關係。藥代動力學研究表明，多沙唑嗪血漿半衰期和清除率不受年齡或腎功能受損的影響，但肝硬化的患者單劑量口服多沙唑嗪2mg時上述參數增加40%。目前有關藥物對多沙唑嗪肝代謝的影響的資料尚不多
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）目前妊娠婦女使用本品的安全性尚未確定，本品只在非常必要時方可用於孕婦。
（2）尚不知該藥是否可通過人類乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用此藥
【兒童用藥】
作為抗高血壓藥，本品在兒童中套用的安全性和有效性目前尚未明確。
【老人用藥】
（1）本品在老年高血壓者可能有明顯低血壓反應，須減少每日維持量。
（2）本品在良性前列腺增生治療中，老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。
【必亞欣貯藏】
遮光、密封保存。
