德寶益（注射用硫酸西索米星），適應症為本品適用於革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系統感染、泌尿生殖系統感染、膽道感染、皮膚和軟組織感染、感染性腹瀉及敗血症等。本品用於上述嚴重感染時宜與青黴素或頭孢菌素等聯合套用。
基本介紹
- 藥品名稱：德寶益
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,批准文號,生產企業,
成份
本品主要成份為硫酸西索米星，其化學名為O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿伯糖吡喃糖基（1→4）-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-（1→6）]-2-去氧-L-鏈霉胺硫酸鹽。
分子式：(C19H37N5O7)2·5H2SO4
分子量：1385.43
分子式：(C19H37N5O7)2·5H2SO4
分子量：1385.43
性狀
本品為白色或類白色的疏鬆塊狀物。
適應症
本品適用於革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系統感染、泌尿生殖系統感染、膽道感染、皮膚和軟組織感染、感染性腹瀉及敗血症等。
本品用於上述嚴重感染時宜與青黴素或頭孢菌素等聯合套用。
本品用於上述嚴重感染時宜與青黴素或頭孢菌素等聯合套用。
規格
7.5萬單位（以西索米星計）
用法用量
靜脈滴注。
1．腎功能正常者
成人：輕度感染一日0.1g（以西索米星計），重度感染一日0.15g（2瓶），均分2～3次給藥。
小兒：按體重一日2～3 mg/kg，分2～3次給藥。
療程均不超過7～10日。有條件時應進行血藥濃度監測。
2．腎功能減退者
腎功能減退患者套用本品時，應根據腎功能調整劑量。有條件者應同時監測血藥濃度，以調整劑量。
1．腎功能正常者
成人：輕度感染一日0.1g（以西索米星計），重度感染一日0.15g（2瓶），均分2～3次給藥。
小兒：按體重一日2～3 mg/kg，分2～3次給藥。
療程均不超過7～10日。有條件時應進行血藥濃度監測。
2．腎功能減退者
腎功能減退患者套用本品時，應根據腎功能調整劑量。有條件者應同時監測血藥濃度，以調整劑量。
不良反應
1．常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食慾減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩、眩暈(耳毒性，影響前庭)、噁心或嘔吐(耳毒性，影響前庭，腎毒性)。
2．少見視力減退(視神經炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經肌肉阻滯)、皮疹等過敏反應、血象變化、肝功能改變、消化道反應和注射部位疼痛、硬結、靜脈炎等。
3．極少見過敏性休克。
2．少見視力減退(視神經炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經肌肉阻滯)、皮疹等過敏反應、血象變化、肝功能改變、消化道反應和注射部位疼痛、硬結、靜脈炎等。
3．極少見過敏性休克。
禁忌
1．對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈黴素引起耳聾或其他耳聾者禁用。
2．腎衰竭者禁用。
2．腎衰竭者禁用。
注意事項
1． 腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退、失水、重症肌無力或帕金森病者及老年患者慎用。
2． 用藥時間一般不宜超過10日，若必須繼續用藥時，應對聽覺器官和腎功能進行嚴密監護。
3．交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、慶大黴素過敏的患者，可能對本品過敏。
4．有條件時在療程中應監測血藥濃度(本品血藥峰濃度超過10mg/L，谷濃度超過2mg/L時易出現毒性反應)，並據此調整劑量，不能測定血藥濃度時，應根據測得的肌酐清除率調整劑量，尤其對腎功能減退者、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年人、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水等患者。
5．本品不能靜脈注射，以免產生神經肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
6．長期套用本品可能導致耐藥菌過度生長。
7．應給患者補充足夠的水分，以減少腎小管損害。
2． 用藥時間一般不宜超過10日，若必須繼續用藥時，應對聽覺器官和腎功能進行嚴密監護。
3．交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、慶大黴素過敏的患者，可能對本品過敏。
4．有條件時在療程中應監測血藥濃度(本品血藥峰濃度超過10mg/L，谷濃度超過2mg/L時易出現毒性反應)，並據此調整劑量，不能測定血藥濃度時，應根據測得的肌酐清除率調整劑量，尤其對腎功能減退者、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年人、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水等患者。
5．本品不能靜脈注射，以免產生神經肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
6．長期套用本品可能導致耐藥菌過度生長。
7．應給患者補充足夠的水分，以減少腎小管損害。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．本品可透過血-胎盤屏障，在羊水中達到一定濃度，可能對胎兒的第8對腦神經造成損害，故孕婦禁用。
2．哺乳期婦女慎用，套用本品期間暫停哺乳。
2．哺乳期婦女慎用，套用本品期間暫停哺乳。
兒童用藥
早產兒、新生兒、嬰幼兒慎用本品。若使用本品，應根據血藥濃度或肌酐清除率調整劑量。
老年用藥
老年患者套用本品後可產生各種毒性反應，因此在療程中監測腎功能極為重要。腎功能正常者用藥後亦可能產生聽力減退。此外，老年患者應採用較小劑量或延長給藥間隔，以與其年齡、腎功能和第8對腦神經的功能相適應。
藥物相互作用
1．本品與其他氨基糖苷類同用或先後連續局部或全身套用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。可能發生聽力減退，停藥後仍可能進展至耳聾；聽力損害可能恢復或呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)，用抗膽鹼酯酶藥或鈣鹽有助於阻滯作用恢復。
2．本品與神經肌肉阻滯藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸、呋塞米及捲曲黴素、順鉑、萬古黴素等合用，或先後連續局部或全身套用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發生聽力損害，且停藥後仍可能發展至耳聾，聽力損害可能恢復或呈永久性。
3．本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
4．本品與多粘菌素類合用，或先後連續局部或全身套用，因可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用，後者可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。
5．本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先後套用，以免加重腎毒性或耳毒性。
6．本品不宜與兩性黴素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和四環素等(以上均為注射液)聯合套用，因可發生配伍禁忌。
7．本品與β內醯胺類(頭胞菌素類或青黴素類)合用常可獲得協同作用。
8．本品與β內醯胺類(頭胞菌素類或青黴素類)混合可導致相互失活，需聯合套用時必須分瓶滴注。
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2．本品與神經肌肉阻滯藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸、呋塞米及捲曲黴素、順鉑、萬古黴素等合用，或先後連續局部或全身套用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發生聽力損害，且停藥後仍可能發展至耳聾，聽力損害可能恢復或呈永久性。
3．本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
4．本品與多粘菌素類合用，或先後連續局部或全身套用，因可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用，後者可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。
5．本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先後套用，以免加重腎毒性或耳毒性。
6．本品不宜與兩性黴素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和四環素等(以上均為注射液)聯合套用，因可發生配伍禁忌。
7．本品與β內醯胺類(頭胞菌素類或青黴素類)合用常可獲得協同作用。
8．本品與β內醯胺類(頭胞菌素類或青黴素類)混合可導致相互失活，需聯合套用時必須分瓶滴注。
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藥物過量
長期或大量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經肌肉阻滯作用等。由於缺少特異性拮抗劑，主要用對症療法和支持療法。腹膜透析或血液透析可幫助本品從血液中清除。
藥理毒理
藥理作用
本品屬氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大黴素相似。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。體外研究提示，硫酸西索米星對金黃色葡萄球菌和大腸埃希菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、痢疾桿菌等革蘭陰性菌有效。對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大黴素強，與妥布黴素相近；對沙雷桿菌的作用低於慶大黴素，但高於妥布黴素。
毒理研究
聽覺毒性：豚鼠連續30天肌注或靜注硫酸西索米星，500mg/Kg/天組動物均出現耳廓反射消失，聽覺性腦幹反應振幅下降，螺旋器損傷及前庭功能輕度損傷，其損傷程度，出現頻率在給藥途徑間未見差別；30mg/Kg/天組中，8例中有1例出現輕度前庭功能損傷。
本品屬氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大黴素相似。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。體外研究提示，硫酸西索米星對金黃色葡萄球菌和大腸埃希菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、痢疾桿菌等革蘭陰性菌有效。對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大黴素強，與妥布黴素相近；對沙雷桿菌的作用低於慶大黴素，但高於妥布黴素。
毒理研究
聽覺毒性：豚鼠連續30天肌注或靜注硫酸西索米星，500mg/Kg/天組動物均出現耳廓反射消失，聽覺性腦幹反應振幅下降，螺旋器損傷及前庭功能輕度損傷，其損傷程度，出現頻率在給藥途徑間未見差別；30mg/Kg/天組中，8例中有1例出現輕度前庭功能損傷。
藥代動力學
本品的體內過程與慶大黴素相近。正常人單次靜脈給藥1mg/kg後，血藥峰濃度(Cmax)約為7.4mg/L，血消除半衰期(t1/2β)約為2小時，腎功能減退者半衰期相應延長。24小時內自尿排出給藥量的75%左右。與其他氨基糖苷類抗生素相仿，本品可在腎中積聚，腎皮質中濃度較髓質高，尿毒症患者經8小時血液透析後血藥濃度可降低約50%。
貯藏
密閉，在涼暗處保存。
包裝
西林瓶裝，10瓶/盒。
有效期
2年。
批准文號
國藥準字H20030954
生產企業
海口康力元製藥有限公司
