復仙安™（注射用鹽酸頭孢替安），適應症為主要用於對本品敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎球菌、流感桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌屬、腸道菌屬、枸櫞酸桿菌屬、奇異變形桿菌，普通變形桿菌，雷特格氏變形桿菌，摩根氏變形桿菌等所致下列感染：敗血症，術後感染，燒傷感染，皮下膿腫、臃、癤、癤腫，骨髓炎，化膿性關節炎，扁桃體炎（扁桃體周圍炎，扁桃體周圍膿腫），支氣管炎，支氣管擴張合併感染，肺炎，肺化膿症，膿胸，膽管炎，膽囊炎，腹膜炎，腎盂腎炎，膀胱炎，尿路炎，前列腺炎，腦脊膜炎，子宮內膜炎，盆腔炎，子宮旁組織炎，附屬檔案炎，前庭大腺炎、中耳炎、副鼻竇炎。
基本介紹
- 藥品名稱：復仙安?
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,包裝企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品的活性成份為鹽酸頭孢替安。
化學名稱為：(6R， 7R)–7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙醯基]氨基]-3-[[1-[2-（二甲氨基）乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鹽酸鹽。
化學結構式為：
分子式：C18H23N9O4S3·2HCl
分子量：598.54
輔料：碳酸鈉(無水物)
化學名稱為：(6R， 7R)–7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙醯基]氨基]-3-[[1-[2-（二甲氨基）乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鹽酸鹽。
化學結構式為：
分子式：C18H23N9O4S3·2HCl
分子量：598.54
輔料：碳酸鈉(無水物)
性狀
本品為白色至淡黃色結晶性粉末。
適應症
主要用於對本品敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎球菌、流感桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌屬、腸道菌屬、枸櫞酸桿菌屬、奇異變形桿菌，普通變形桿菌，雷特格氏變形桿菌，摩根氏變形桿菌等所致下列感染：
敗血症，術後感染，燒傷感染，皮下膿腫、臃、癤、癤腫，骨髓炎，化膿性關節炎，扁桃體炎（扁桃體周圍炎，扁桃體周圍膿腫），支氣管炎，支氣管擴張合併感染，肺炎，肺化膿症，膿胸，膽管炎，膽囊炎，腹膜炎，腎盂腎炎，膀胱炎，尿路炎，前列腺炎，腦脊膜炎，子宮內膜炎，盆腔炎，子宮旁組織炎，附屬檔案炎，前庭大腺炎、中耳炎、副鼻竇炎。
敗血症，術後感染，燒傷感染，皮下膿腫、臃、癤、癤腫，骨髓炎，化膿性關節炎，扁桃體炎（扁桃體周圍炎，扁桃體周圍膿腫），支氣管炎，支氣管擴張合併感染，肺炎，肺化膿症，膿胸，膽管炎，膽囊炎，腹膜炎，腎盂腎炎，膀胱炎，尿路炎，前列腺炎，腦脊膜炎，子宮內膜炎，盆腔炎，子宮旁組織炎，附屬檔案炎，前庭大腺炎、中耳炎、副鼻竇炎。
規格
（1）0.5g（2）1.0g (按頭孢替安C18H23N9O4S3計)
用法用量
通常，成年人一日0.5-2g，分2-4次；小兒一日40-80mg/kg，分3-4次，靜脈注射。本品可隨年齡和症狀的不同適當增減，對成年人敗血症一日量可增至4g，對小兒敗血症、腦脊膜炎等重症和難治性感染，一日量可增至160mg/kg。靜脈注射時，可用生理鹽水或葡萄糖注射溶液溶解後使用。此外也可將本品的一次用量0.25-2g添加到糖液、電解質液或胺基酸等輸液中於30分鐘至2小時內靜脈滴注，對小兒則可參看前面所述給藥量，添加到補液中後於30分鐘至1小時內靜脈滴注。
(本品注射液的配製法)
本品含有緩衝劑無水碳酸鈉，溶解時因發生CO2，故將瓶內製成了負壓。溶解1克時，可向瓶內注入約5ml溶解液使其溶解。
（1克注射液用本品如用作靜脈滴注用，可加入100ml溶解液使其溶解。）
靜注時，一般是將1克稀釋至20ml後注射。
靜脈滴注時，不可用注射用水稀釋，因不能成等滲溶液。
溶解本品時，請詳細讀本品所附之溶解法說明書。
本劑注射液調製時會發生接觸性麻疹。調製時，如果在手上發生腫，癢，發紅、全身性發疹，癢、腹痛、噁心、嘔吐，以後應避免接觸本產品。
(本品注射液的配製法)
本品含有緩衝劑無水碳酸鈉，溶解時因發生CO2，故將瓶內製成了負壓。溶解1克時，可向瓶內注入約5ml溶解液使其溶解。
（1克注射液用本品如用作靜脈滴注用，可加入100ml溶解液使其溶解。）
靜注時，一般是將1克稀釋至20ml後注射。
靜脈滴注時，不可用注射用水稀釋，因不能成等滲溶液。
溶解本品時，請詳細讀本品所附之溶解法說明書。
本劑注射液調製時會發生接觸性麻疹。調製時，如果在手上發生腫，癢，發紅、全身性發疹，癢、腹痛、噁心、嘔吐，以後應避免接觸本產品。
不良反應
（1）休克：偶有發生休克症狀，因而給藥後應注意觀察，若發生感覺不適，口內感覺異常、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等症狀，應停止給藥。
（2）過敏性反應：若出現皮疹、蕁麻疹、紅斑、搔癢、發熱、淋巴腺腫大、關節痛等過敏性反應時應停止給藥並做適當處置。
（3）腎臟：偶爾出現急性腎功能衰竭等嚴重腎障礙，因而應定期實行檢查，充分觀察，出現異常情況時，應中止給藥，並做適當處置。
（4）血液：有時出現紅細胞減少，粒細胞減少，嗜酸性白細胞增高，血小板減少，偶爾出現溶血性貧血。
（5）肝臟：有時出現S-GOT， S-GPT，鹼性磷酸酶增高，偶爾出現膽紅素、乳酸脫氫酶、γ－谷氨醯轉肽酶增高。
（6）消化系統：偶爾出現偽膜性結腸炎等伴隨帶血便症狀的嚴重結腸炎，若因套用本品而出現腹痛或多次腹瀉時應立即停藥並做適當處置。本品有時可引起噁心、腹瀉，偶也出現嘔吐、食欲不振、腹痛等症狀。
（7）呼吸系統：偶爾發生伴隨發燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性白細胞增高等症狀的間質性肺炎，若出現上述症狀，應停藥並採取注射腎上腺皮質荷爾蒙等適當處置。
（8）中樞神經系統：對腎功能衰竭患者大劑量給藥時有時可出現痙攣等神經症狀。
（9）菌群交替現象：偶有出現口腔炎、念珠菌症。
（10）維生素缺乏症：偶有出現維生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血傾向等），維生素B族缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等）。
（11）其他：偶有引起頭暈、頭痛、倦怠感、麻木感等。
（2）過敏性反應：若出現皮疹、蕁麻疹、紅斑、搔癢、發熱、淋巴腺腫大、關節痛等過敏性反應時應停止給藥並做適當處置。
（3）腎臟：偶爾出現急性腎功能衰竭等嚴重腎障礙，因而應定期實行檢查，充分觀察，出現異常情況時，應中止給藥，並做適當處置。
（4）血液：有時出現紅細胞減少，粒細胞減少，嗜酸性白細胞增高，血小板減少，偶爾出現溶血性貧血。
（5）肝臟：有時出現S-GOT， S-GPT，鹼性磷酸酶增高，偶爾出現膽紅素、乳酸脫氫酶、γ－谷氨醯轉肽酶增高。
（6）消化系統：偶爾出現偽膜性結腸炎等伴隨帶血便症狀的嚴重結腸炎，若因套用本品而出現腹痛或多次腹瀉時應立即停藥並做適當處置。本品有時可引起噁心、腹瀉，偶也出現嘔吐、食欲不振、腹痛等症狀。
（7）呼吸系統：偶爾發生伴隨發燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性白細胞增高等症狀的間質性肺炎，若出現上述症狀，應停藥並採取注射腎上腺皮質荷爾蒙等適當處置。
（8）中樞神經系統：對腎功能衰竭患者大劑量給藥時有時可出現痙攣等神經症狀。
（9）菌群交替現象：偶有出現口腔炎、念珠菌症。
（10）維生素缺乏症：偶有出現維生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血傾向等），維生素B族缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等）。
（11）其他：偶有引起頭暈、頭痛、倦怠感、麻木感等。
禁忌
（1）對本品有休克既往史者。
（2）對本品或對頭孢類抗生素有過敏既往史者。
（2）對本品或對頭孢類抗生素有過敏既往史者。
注意事項
1．下列患者慎重用藥：
（1）對青黴素類抗生素有過敏既往史者。
（2）本人或父母兄弟有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態反應性疾病體質者。
（3）嚴重腎功能障礙者。
（4）經口攝取不良的患者或採取非經口營養的患者，高齡者，全身狀態不佳者因可能出現維生素K缺乏症，要充分進行觀察。
2．一般注意事項：
（1）由於有發生休克的可能性，給藥前應詳細問診，最好在注射前做皮膚敏感實驗。
（2）應事先做好發生休克時急救處置的準備，另應讓用藥患者保持安靜狀態，充分觀察。
3．對臨床化驗值的影響：
（1）除檢尿糖試條外，用班氏試劑，弗林氏試驗檢查尿糖有時出現假陽性反應。
（2）有時可使直接庫姆斯氏試驗出現陽性，應注意。
4．用藥時的注意事項：
（1）只可用於靜脈內注射。
（2）為了避免大劑量靜脈給藥時偶爾引起的血管痛，血栓性靜脈炎，應充分注意注射液的配製，注射部位，注射法等，並儘量減慢注射速度。
（3）溶解後的藥液應迅速使用，若必須貯存亦應在8小時內用完，此時微黃色的藥液可能隨著時間的延長而加深。
5．其他：
本品給藥期間，最好定期做肝功、腎功、血液象等檢查。
（1）對青黴素類抗生素有過敏既往史者。
（2）本人或父母兄弟有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態反應性疾病體質者。
（3）嚴重腎功能障礙者。
（4）經口攝取不良的患者或採取非經口營養的患者，高齡者，全身狀態不佳者因可能出現維生素K缺乏症，要充分進行觀察。
2．一般注意事項：
（1）由於有發生休克的可能性，給藥前應詳細問診，最好在注射前做皮膚敏感實驗。
（2）應事先做好發生休克時急救處置的準備，另應讓用藥患者保持安靜狀態，充分觀察。
3．對臨床化驗值的影響：
（1）除檢尿糖試條外，用班氏試劑，弗林氏試驗檢查尿糖有時出現假陽性反應。
（2）有時可使直接庫姆斯氏試驗出現陽性，應注意。
4．用藥時的注意事項：
（1）只可用於靜脈內注射。
（2）為了避免大劑量靜脈給藥時偶爾引起的血管痛，血栓性靜脈炎，應充分注意注射液的配製，注射部位，注射法等，並儘量減慢注射速度。
（3）溶解後的藥液應迅速使用，若必須貯存亦應在8小時內用完，此時微黃色的藥液可能隨著時間的延長而加深。
5．其他：
本品給藥期間，最好定期做肝功、腎功、血液象等檢查。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本藥用於孕婦時是否安全的問題尚未確定，因而對孕婦或可能已妊娠的婦女，在治療上只有認為有益性大於危險性時才可給藥。
兒童用藥
本品用於早產兒和新生兒是否安全的問題尚未確定。
老年用藥
老年患者用藥劑量應按其腎功能減退情況酌情減量，對高齡患者應調整給藥劑量和給藥間隔時間，預防不良反應的發生。
藥物相互作用
與本品類似的化合物（別種頭孢類抗生素）與速尿等利尿藥並用可增強腎毒性，因而本品與速尿等利尿藥並用時應注意腎功能。
藥物過量
如發生藥物過量，應立即停用本品，必要時可進行血液透析或腹膜透析。
藥理毒理
1.抗菌作用：
（1）對革蘭氏陰性菌和陽性菌都有廣泛的抗菌作用。尤其對大腸桿菌、克雷白桿菌屬、奇異變形桿菌，流感桿菌等，顯示了更強的抗菌活性。對腸道菌屬、枸櫞酸桿菌屬、吲哚陽性的普通變形桿菌、雷特格氏變形桿菌，摩根氏變形桿菌也顯示了良好的抗菌活性。
（2）本品的抗菌作用為殺菌性的。
2.作用機制：
本品的抗菌作用機理是阻礙細菌細胞壁的合成。本品對革蘭氏陰性菌有較強的抗菌活性是因為它對細菌細胞外膜有良好的通透性和對β-內醯胺酶比較穩定以及對青黴素結合蛋白1B和3親和性高，從而增強了對細胞壁粘肽交叉聯結的抑制作用所致。
3.毒理研究：
亞急性及慢性毒性實驗
將本品分別按0.1，0.3，1，3g/kg/日給大鼠肌注1個月和按0.03，0.1，0.3，1g/kg/日肌注6個月；給狗按0.1，0.3，1g/kg/日靜注及肌注1個月和按0.03，0.1，0.3g/kg/日靜注6個月；給猴按0.1，0.3，1g/kg/日靜注或肌注1個月的實驗中可認為是由本品引致的主要所見如下：
（1）對腎臟的影響
在猴的1g/kg的給藥組除見到近端腎小管上皮壞死和腎小管腔內細胞性或玻璃樣圓柱體增加以外無其他異常所見；在對大鼠1g/kg/日肌注1個月和對猴1g/kg/日肌注1個月的實驗中還和先鋒黴素I的1g/kg/日給藥組做了對照比較研究，其結果是本品對腎臟的影響與先鋒黴素I大致相同。
（2）對肝臟的影響
除猴的1g/kg和大鼠3g/kg給藥組出現了肝細胞脂肪化和GOT，GPT增高外，未見其他異常變化。
（3）其他
各種動物的大劑量肌注組在注射部位出現了局部刺激作用及其伴隨的局部血管收縮，對狗除見到特異的皮膚潮紅和腫脹以外別無其他異常所見。
生殖實驗
在大鼠和家兔的器官形成期各給肌注噻乙胺唑頭孢菌素0.03，0.1，0.3g/kg/日和0.01，0.03，0.09g/kg/日的實驗中除看到家兔0.09g/kg/日給藥組母動物出現體重抑制與死亡外未見有致畸作用和對胎仔的影響等。
在對大鼠的妊娠前及妊娠期給藥實驗以及圍產期及授乳期給藥實驗中皆未見到異常變化。
（1）對革蘭氏陰性菌和陽性菌都有廣泛的抗菌作用。尤其對大腸桿菌、克雷白桿菌屬、奇異變形桿菌，流感桿菌等，顯示了更強的抗菌活性。對腸道菌屬、枸櫞酸桿菌屬、吲哚陽性的普通變形桿菌、雷特格氏變形桿菌，摩根氏變形桿菌也顯示了良好的抗菌活性。
（2）本品的抗菌作用為殺菌性的。
2.作用機制：
本品的抗菌作用機理是阻礙細菌細胞壁的合成。本品對革蘭氏陰性菌有較強的抗菌活性是因為它對細菌細胞外膜有良好的通透性和對β-內醯胺酶比較穩定以及對青黴素結合蛋白1B和3親和性高，從而增強了對細胞壁粘肽交叉聯結的抑制作用所致。
3.毒理研究：
亞急性及慢性毒性實驗
將本品分別按0.1，0.3，1，3g/kg/日給大鼠肌注1個月和按0.03，0.1，0.3，1g/kg/日肌注6個月；給狗按0.1，0.3，1g/kg/日靜注及肌注1個月和按0.03，0.1，0.3g/kg/日靜注6個月；給猴按0.1，0.3，1g/kg/日靜注或肌注1個月的實驗中可認為是由本品引致的主要所見如下：
（1）對腎臟的影響
在猴的1g/kg的給藥組除見到近端腎小管上皮壞死和腎小管腔內細胞性或玻璃樣圓柱體增加以外無其他異常所見；在對大鼠1g/kg/日肌注1個月和對猴1g/kg/日肌注1個月的實驗中還和先鋒黴素I的1g/kg/日給藥組做了對照比較研究，其結果是本品對腎臟的影響與先鋒黴素I大致相同。
（2）對肝臟的影響
除猴的1g/kg和大鼠3g/kg給藥組出現了肝細胞脂肪化和GOT，GPT增高外，未見其他異常變化。
（3）其他
各種動物的大劑量肌注組在注射部位出現了局部刺激作用及其伴隨的局部血管收縮，對狗除見到特異的皮膚潮紅和腫脹以外別無其他異常所見。
生殖實驗
在大鼠和家兔的器官形成期各給肌注噻乙胺唑頭孢菌素0.03，0.1，0.3g/kg/日和0.01，0.03，0.09g/kg/日的實驗中除看到家兔0.09g/kg/日給藥組母動物出現體重抑制與死亡外未見有致畸作用和對胎仔的影響等。
在對大鼠的妊娠前及妊娠期給藥實驗以及圍產期及授乳期給藥實驗中皆未見到異常變化。
藥代動力學
30分鐘靜脈滴注本品1g和2g，血藥峰濃度分別為75和148mg/L；靜脈推注本品0.5g後，5分鐘的血藥濃度為51mg/L，本品的血清半衰期為0.6-1.1小時。
靜脈注射給藥後，本品可廣泛分布於體內各組織，血液、腎組織及膽汁中濃度較高。靜脈滴注2g後，2小時平均膽汁中藥物濃度為702mg/L，靜脈推注0.5g後，腎組織中濃度超過100mg/kg。藥物在體內可分布至扁桃體、痰液、肺組織、胸水、膽囊壁、腹水、腎組織、膀胱壁、前列腺、盆腔滲出液、羊水等，乳汁中有微量分布，但本品難以透過血腦屏障。
本品在體內無積蓄作用，主要以原形經腎排泄，其次為膽汁排泄，血清蛋白結合率約為8%。1次靜脈滴注或靜注0.5g、1g和2g後，至6小時後，尿中排出給藥量的60-75%。靜脈推注0.5g後，尿藥濃度在給藥後0-2小時、2-4小時和4-6小時，分別達到2000mg/L、350mg/L和66mg/L。小兒1次靜脈給藥10、20或40mg/kg後，6小時內尿中排泄情況與成人大致相仿。
靜脈注射給藥後，本品可廣泛分布於體內各組織，血液、腎組織及膽汁中濃度較高。靜脈滴注2g後，2小時平均膽汁中藥物濃度為702mg/L，靜脈推注0.5g後，腎組織中濃度超過100mg/kg。藥物在體內可分布至扁桃體、痰液、肺組織、胸水、膽囊壁、腹水、腎組織、膀胱壁、前列腺、盆腔滲出液、羊水等，乳汁中有微量分布，但本品難以透過血腦屏障。
本品在體內無積蓄作用，主要以原形經腎排泄，其次為膽汁排泄，血清蛋白結合率約為8%。1次靜脈滴注或靜注0.5g、1g和2g後，至6小時後，尿中排出給藥量的60-75%。靜脈推注0.5g後，尿藥濃度在給藥後0-2小時、2-4小時和4-6小時，分別達到2000mg/L、350mg/L和66mg/L。小兒1次靜脈給藥10、20或40mg/kg後，6小時內尿中排泄情況與成人大致相仿。
貯藏
遮光、密閉，30℃以下保存。
包裝
西林瓶裝，10瓶/盒，1瓶/盒。
有效期
36個月。
執行標準
進口藥品註冊標準：JX20050166
批准文號
進口藥品註冊證號：H20110086（0.5g)H20110088(1.0g)
分包裝批准文號：國藥準字J20110024（0.5g)國藥準字J20110025（1.0g)
分包裝批准文號：國藥準字J20110024（0.5g)國藥準字J20110025（1.0g)
生產企業
韓美藥品株式會社
包裝企業
北京韓美藥品有限公司
核准日期
2007年1月31日
修訂日期
2010年07月30日 2011年05月23日 2012年08月06日
