帖保嚀

帖保嚀（硝酸甘油貼片），適應症為冠心病的長期治療，預防心絞痛發作，與洋地黃和/或利尿劑合用治療慢性心衰。

基本介紹

• 藥品名稱：帖保嚀
• 藥品類型：處方藥、外用藥
• 用途分類：硝酸酯及亞硝酸酯類

成份

三硝酸甘油酯。

適應症

冠心病的長期治療，預防心絞痛發作，與洋地黃和/或利尿劑合用治療慢性心衰。

規格

32mg。

用法用量

開始時每日使用1片，貼於胸前皮膚，劑量可根據需要酌情增加。

不良反應

開始治療時可出現頭痛，但使用幾日後頭痛症狀通常會消失。貼保寧也會引起血壓下降，特別是初次使用時，在治療開始時也可能出現噁心、嘔吐、眩暈、虛弱感、心率加快以及皮膚潮紅。極少出現對硝酸甘油的皮膚過敏，病人偶爾會感到貼上部位輕微發癢或灼熱、皮膚輕微發紅現象會隨貼膜的去除而消失。

禁忌

急性循環衰竭，嚴重低血壓，急性心肌梗塞。

注意事項

勿用於治療急性心絞痛發作。

孕婦及哺乳期婦女用藥

勿用於妊娠首3個月。

藥物相互作用

同時使用抗高血壓藥物、鈣拮抗劑、血管擴張劑、三環類抗憂鬱藥或酒精可能會加強本藥的降壓作用。如果同時使用硝酸甘油和二氫麥角胺。前者可使後者的血濃度升高而增強其作用。

藥理毒理

硝酸甘油具有松馳血管平滑肌的作用，它對毛細血管後容量血管和主要動脈，特別是仍有反應的冠狀動脈的松馳作用要強於對阻力血管的作用。全身血管舒張使靜脈血容量增加，回心血量減少，心室容積、充盈壓以及舒張期室壁張力減少(前負荷降低)。靠近心臟的主要動脈舒張可降低全身阻力(後負荷降低)和動脈阻力。心室半徑減小和室壁張力下降分別使心肌耗氧量降低。心臟充盈壓減少提高了對缺血敏感的心壁內膜下層的血流，因此可增加心肌供氧量。在分子水平，硝酸甘油可能通過與內皮衍生的松馳因子(EDRF)相同的機理而起作用，即通過增加環磷鳥苷(cGMP)的濃度。

藥代動力學

本藥為一種透皮系統，具有特定的釋藥方式。在貼膜使用期間，帖保嚀5釋放到皮膚的表觀劑量平均為5 mg。釋藥量的個體差異以及吸收點對釋藥量的影響均較小。使用貼保寧後1小時，即達到硝酸甘油的有效濃度，約2-4小時後達到峰濃度，隨後濃度有輕微下降，之後到24小時血藥濃度基本維持不變。每日更換新貼片，則可維持這種血藥濃度，沒有硝酸甘油或其代謝物的蓄積情況出現。如果停用貼膜，那么在1-2小時內硝酸甘油的濃度就下降到量限以下或低於20 pg/mL。硝酸甘油在體內代謝迅速、完全，降解產物幾乎無擴張血管作用。硝酸甘油由酶脫硝基逐步生成二硝酸甘油酯(GDN)、單硝酸甘油酯(GMN)，最後形成甘油。此過程必需的酶是谷胱甘肽-S轉移酶，此酶存在於許多組織中。甘油參與中間代謝(蛋白、糖元、脂質和核糖酸的合成)，且部分氧化成CO2呼出。GDN和GMN也被葡萄糖醛酸化並排入尿中，小部分進入膽管。有關硝酸甘油的代謝資料大部分來源於動物實驗研究，迄今只能檢測人尿中的單硝酸甘油酯。硝酸甘油口服有明顯的首過效應，其生物利用度小於1%，但貼保寧可使藥物由皮膚吸收，從而避開胃腸道和肝臟的首過效應，使生物利用度提高(50%)。

貯藏

儲存溫度不超過25℃。

批准文號

註冊證號BH20030032

生產企業

LTS Lohmann Therapie-Systeme AG