帕米膦酸二鈉葡萄糖注射液

帕米膦酸二鈉葡萄糖注射液,適應症為惡性腫瘤並發的高鈣血症和溶骨性癌轉移引起的骨痛。

基本介紹

  • 藥品名稱:帕米膦酸二鈉葡萄糖注射液
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
  • 用途分類:鈣及骨代謝調節劑
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,

成份

本品主要成份是帕米膦酸二鈉,其化學名為3-氨基-1-羥基亞丙基-1,1-二膦酸二鈉五水合物。
分子式:C3H9NNa2O7P2·5H2O
分子量:369.11

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

惡性腫瘤並發的高鈣血症和溶骨性癌轉移引起的骨痛。

規格

250ml:30mg帕米膦酸二鈉(按無水物計)和12.5g葡萄糖。

用法用量

緩慢靜脈滴注。治療骨轉移性疼痛:每次250ml或遵醫囑,滴速不得大於30mg/2小時,一次用藥30~60mg。
治療高鈣血症: 應嚴格按照血鈣濃度,在醫生指導下酌情用藥。一般:
血鈣  mmol/L<3.0  3.0 ~3.5  3.5~4.0 >4.0
mg%<12.0  12.0~14.0  14.0~16.0
mg 15~30  30~60  60~90  90

不良反應

少數病人可出現輕度噁心、胸痛、胸悶、頭暈乏力及輕微肝腎功能改變等,偶見發熱反應。

禁忌

對本品或其他雙膦酸類藥物有過敏史者禁用。

注意事項

1.腎功能損傷或減退者慎用;
2.用於治療高鈣血症時,應同時注意補充液體,使每日尿量達2L以上;
3.使用本品過程中,應注意監測血清鈣、磷等電解質水平;
4.本品應保存在兒童不能觸及的地方;
5.本品不得與其他種類雙膦酸類藥物合併使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

因缺乏臨床經驗,除非遇到危及生命的高鈣血症病人時,孕婦不應使用;藥物可進入母乳中,哺乳期婦女用藥期間,不應授乳。

兒童用藥

因缺乏臨床經驗,兒童不應使用。

老年用藥

同成年人,詳見用法用量的詳細描述。

藥物相互作用

本品隨其它常用抗癌藥物(如三苯氧胺、苯丙氨酸氮芥)使用時未發生相互作用。與降鈣素聯合使用治療嚴重高鈣血症病人時,可產生協同作用,導致血清鈣更為迅速降低。
因本品與骨結合,故可干擾骨同位素掃描圖象。
本品不得與其他種類雙膦酸類藥物合併使用。由於與二價陽離子形成複合物,因此本品不應加入含鈣靜脈注射藥物。

藥物過量

病人用藥量超過推薦劑量時,應對其進行嚴密監測。如病人出現明顯的周圍神經感覺異常、抽搐和低鈣血症臨床症狀時,可注射葡萄糖酸鈣使其恢復正常。

藥理毒理

本品為雙膦酸類藥物,是一種強效的破骨細胞性骨吸收抑制劑。在體外,它與羥磷灰石晶體精密結合併抑制這些晶體溶解。在體內,它可與骨礦物質結合,對破骨細胞性骨吸收具有一定的作用。本品能夠抑制破骨細胞前體附著骨並抑制其轉化為成熟的、有功能的破骨細胞。無論在體內和體外,與骨結合的雙磷酸鹽的局部和直接抗骨吸收效應是其主要作用模式。
實驗研究表明,在直接或移植腫瘤細胞之前或同時給藥,帕米膦酸二鈉均可抑制腫瘤引起的骨溶解。
本品抑制腫瘤引起的高鈣血症作用表現為如下生物化學改變:血清鈣和磷酸鹽降低,繼而尿中鈣,磷酸鹽和羥脯氨酸水平降低。
高鈣血症可導致細胞外液容量減少和腎小球濾過率(GFR)降低。帕米膦酸二鈉可通過控制高鈣血症,改善大多數病人的腎小球濾過率並降低其升高的血清肌酐水平。
在乳腺癌溶骨性骨轉移和多發性骨髓瘤骨質溶解的病人,通過臨床實驗觀察發現,帕米膦酸二鈉可防止或延緩病人的骨併發症及相關治療(高鈣血症、骨折發生、接受放療和骨科手術治療)並減輕骨痛,與正規抗癌治療方案聯合套用時,帕米膦酸二鈉可延緩骨轉移的進展。另一方面,已證實對細胞毒和激素治療無效的溶骨性骨轉移,影象學可以表明其疾病處於穩定或硬化狀態,體外和動物試驗表明可強烈抑制羥磷灰石的溶解和破骨細胞的活性,對骨質的吸收具有十分顯著的抑制作用。對癌症的溶骨性骨轉移所致的疼痛有止痛作用,亦可用於治療癌症所致的高鈣血症。

藥代動力學

吸收:靜脈給藥,藥物完全吸收;
分布:帕米膦酸二鈉血藥濃度在滴注開始後迅速升高,在滴注結束後迅速下降。血漿表觀半衰期約為0.8小時,滴注約2~3小時後達到表觀穩態濃度。靜脈滴注60mg帕米膦酸二鈉1小時後的血漿峰濃度為10nmol/ml。
清除:靜脈滴注72小時內,約20%~55%帕米膦酸二鈉以原形從尿中排出。保留在體內的藥量百分比與給藥劑量和滴注速度無關。文獻報導,癌症病人靜脈滴注4小時以上,平均有51%的藥物以原形從尿中排泄;尿的排泄顯示雙相處置動力學特點,α和β半衰期分別為1.6小時和27.2小時,腎臟表觀清除率約為54ml/min,且與肌酐清除率呈明顯相關趨勢。動物實驗表明:給藥後迅速從循環系統消除,主要分布在骨骼、肝臟、脾臟和氣管軟骨中。本品可長期滯留於骨組織中,半衰期最長可達300天。

貯藏

遮光密閉,室溫(10-30℃)保存。

包裝

非PVC共擠輸液袋裝,250ml/袋,12袋/箱。

有效期

暫定一年。

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