帕斯坦

帕斯坦（奧沙拉秦鈉膠囊），適應症為用於輕中度急慢性潰瘍性結腸炎的治療。

基本介紹

• 藥品名稱：帕斯坦
• 藥品類型：處方藥
• 用途分類：其他消化系統用藥

成份

本品主要成份為奧沙拉秦鈉，其化學名稱為：3，3′-偶氮雙（6-羥基苯甲酸鈉）

化學結構式：

分子式：C₁₄H₈N₂Na₂O₆

分子量：346.21

性狀

本品為硬膠囊劑，內容物為暗黃色小顆粒。

適應症

用於輕中度急慢性潰瘍性結腸炎的治療。

規格

0.25g

用法用量

口服 治療開始一日1g(4粒)，分次服用，以後逐漸提高劑量至一日3g(12粒)，分3～4次服用。兒童劑量為每天20～40mg/kg。長期維持治療成人每次0.5g(2粒)，一日2次，兒童為每天15～30mg/kg，或遵醫囑。本品應在進餐時伴服。

不良反應

常見腹瀉，可有噁心嘔吐、上腹不適、消化不良、腹部痙攣、皮疹、頭痛、頭暈、失眠、關節痛、白細胞減少及短暫性焦慮等。

禁忌

水楊酸過敏或嚴重腎功能損害者禁用。

注意事項

有胃腸道反應者慎用。一旦發現漏服可立即補服，但不要在同一時間服用兩倍劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦用藥安全性尚未確立，哺乳期婦女用藥也缺乏臨床經驗，應慎重。

兒童用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

與華法林同服可增加凝血酶原時間。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理

1、藥理作用

本品以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺吡啶中無活性的磺胺吡啶，即通過偶氮鍵連線兩分子5-氨基水楊酸，提高了療效，降低了不良反應發生率。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結腸炎的有效成分，但口服5-氨基水楊酸後在小腸被吸收，乙醯化後隨尿排出，不能到達結腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解，到達結腸部位後其偶氮鍵在細菌作用下斷裂，分解為二分子5-氨基水楊酸並作用於結腸炎症黏膜 ，抑制前列腺素合成，抑制炎症介質白三烯的形成，降低腸壁細胞膜的通透性，減輕腸黏膜水腫。

2、毒理研究

本品口服急性毒性很低，小鼠LD₅₀為5000mg/kg，狗LD₅₀為3000mg/kg；慢性毒性：大鼠連續口服800mg/kg(約為人體維持劑量的40倍)一年，顯示有骨盆擴張、腎小管出現沉積物及纖維化的毒性，狗連續口服1000mg/kg一年，病理組織學未見異常，偶見嘔吐、大便鬆散和腹瀉；長期毒性試驗證明對大鼠無潛在致突變和致癌作用。大鼠的生殖試驗顯示在100～400mg/kg/天的劑量範圍內(約為人體維持劑量的5～20倍)不影響其生育力。

藥代動力學

本品原形很少被吸收，口服劑量的99%到達結腸，全身吸收少。人口服15mg/kg後1～2小時血藥濃度達峰值2～4mg/L，24小時後仍有少量存留在血液中。本品表觀分布容積(Vd)約6L，蛋白結合率高。有效成分5-氨基水楊酸局部結腸濃度大於血清中藥濃度的1000倍。本品及其代謝物主要通過尿和糞便排出體外。

貯藏

密封，乾燥處保存。

包裝

塑膠瓶裝，每瓶50粒；鋁塑泡罩包裝，每板12粒，每盒2板。

有效期

24個月。

執行標準

國家藥品標準WS₁-（X-126）-2003Z

批准文號

國藥準字H20010061

生產企業

浙江眾益藥業有限公司

核准日期

2007年05月31日