帕斯坦（奧沙拉秦鈉膠囊），適應症為用於輕中度急慢性潰瘍性結腸炎的治療。
基本介紹
- 藥品名稱：帕斯坦
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：其他消化系統用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,
成份
本品主要成份為奧沙拉秦鈉，其化學名稱為：3，3′-偶氮雙（6-羥基苯甲酸鈉）
化學結構式：
分子式：C14H8N2Na2O6
分子量：346.21
化學結構式：
分子式：C14H8N2Na2O6
分子量：346.21
性狀
本品為硬膠囊劑，內容物為暗黃色小顆粒。
適應症
用於輕中度急慢性潰瘍性結腸炎的治療。
規格
0.25g
用法用量
口服 治療開始一日1g(4粒)，分次服用，以後逐漸提高劑量至一日3g(12粒)，分3～4次服用。兒童劑量為每天20～40mg/kg。長期維持治療成人每次0.5g(2粒)，一日2次，兒童為每天15～30mg/kg，或遵醫囑。本品應在進餐時伴服。
不良反應
常見腹瀉，可有噁心嘔吐、上腹不適、消化不良、腹部痙攣、皮疹、頭痛、頭暈、失眠、關節痛、白細胞減少及短暫性焦慮等。
禁忌
水楊酸過敏或嚴重腎功能損害者禁用。
注意事項
有胃腸道反應者慎用。一旦發現漏服可立即補服，但不要在同一時間服用兩倍劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦用藥安全性尚未確立，哺乳期婦女用藥也缺乏臨床經驗，應慎重。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
與華法林同服可增加凝血酶原時間。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
1、藥理作用
本品以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺吡啶中無活性的磺胺吡啶，即通過偶氮鍵連線兩分子5-氨基水楊酸，提高了療效，降低了不良反應發生率。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結腸炎的有效成分，但口服5-氨基水楊酸後在小腸被吸收，乙醯化後隨尿排出，不能到達結腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解，到達結腸部位後其偶氮鍵在細菌作用下斷裂，分解為二分子5-氨基水楊酸並作用於結腸炎症黏膜 ，抑制前列腺素合成，抑制炎症介質白三烯的形成，降低腸壁細胞膜的通透性，減輕腸黏膜水腫。
2、毒理研究
本品口服急性毒性很低，小鼠LD50為5000mg/kg，狗LD50為3000mg/kg；慢性毒性：大鼠連續口服800mg/kg(約為人體維持劑量的40倍)一年，顯示有骨盆擴張、腎小管出現沉積物及纖維化的毒性，狗連續口服1000mg/kg一年，病理組織學未見異常，偶見嘔吐、大便鬆散和腹瀉；長期毒性試驗證明對大鼠無潛在致突變和致癌作用。大鼠的生殖試驗顯示在100～400mg/kg/天的劑量範圍內(約為人體維持劑量的5～20倍)不影響其生育力。
本品以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺吡啶中無活性的磺胺吡啶，即通過偶氮鍵連線兩分子5-氨基水楊酸，提高了療效，降低了不良反應發生率。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結腸炎的有效成分，但口服5-氨基水楊酸後在小腸被吸收，乙醯化後隨尿排出，不能到達結腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解，到達結腸部位後其偶氮鍵在細菌作用下斷裂，分解為二分子5-氨基水楊酸並作用於結腸炎症黏膜 ，抑制前列腺素合成，抑制炎症介質白三烯的形成，降低腸壁細胞膜的通透性，減輕腸黏膜水腫。
2、毒理研究
本品口服急性毒性很低，小鼠LD50為5000mg/kg，狗LD50為3000mg/kg；慢性毒性：大鼠連續口服800mg/kg(約為人體維持劑量的40倍)一年，顯示有骨盆擴張、腎小管出現沉積物及纖維化的毒性，狗連續口服1000mg/kg一年，病理組織學未見異常，偶見嘔吐、大便鬆散和腹瀉；長期毒性試驗證明對大鼠無潛在致突變和致癌作用。大鼠的生殖試驗顯示在100～400mg/kg/天的劑量範圍內(約為人體維持劑量的5～20倍)不影響其生育力。
藥代動力學
本品原形很少被吸收，口服劑量的99%到達結腸，全身吸收少。人口服15mg/kg後1～2小時血藥濃度達峰值2～4mg/L，24小時後仍有少量存留在血液中。本品表觀分布容積(Vd)約6L，蛋白結合率高。有效成分5-氨基水楊酸局部結腸濃度大於血清中藥濃度的1000倍。本品及其代謝物主要通過尿和糞便排出體外。
貯藏
密封，乾燥處保存。
包裝
塑膠瓶裝，每瓶50粒；鋁塑泡罩包裝，每板12粒，每盒2板。
有效期
24個月。
執行標準
國家藥品標準WS1-（X-126）-2003Z
批准文號
國藥準字H20010061
生產企業
浙江眾益藥業有限公司
核准日期
2007年05月31日
