帕尼培南概況
帕尼培南是日本三共株式會社研製的品種,1994年3月上市。目前是日本第一製藥三共旗下的品種。該藥的作用同於亞胺培南,對革蘭陽性菌與陰性菌、需氧菌和厭氧菌都有強力抗菌作用。為了進一步提高安全性,該品與有機離子運送抑制劑倍他米隆(β-苯甲醯氨基丙酸,betamipron)1∶1合成為複合製劑帕尼培南/倍他米隆。2004年全球帕尼培南/倍他米隆市場為0.86億美元,2005年為0.73億美元。
化合物簡介
基本信息
中文名稱:帕尼培南
中文別名:(5R,6S)-2-[1-乙醯氨基吡咯烷-3(S)-硫]-6-[1(R)-羥乙基]-2-碳青黴烯-3-羧酸
英文名稱:Panipenem
英文別名:FAROPENEM;carbapenemrs-533;cs533;PAPM;Panipenan;
CAS號:87726-17-8
分子式:C15H21N3O4S
結構式:
分子量:339.41000
精確質量:339.12500
PSA:130.23000
LogP:0.67430
物化性質
密度:1.62 g/cm3
沸點:555.5ºC at 760 mmHg
閃點:289.7ºC
折射率:1.745
藥理作用:
本品為碳青黴素烯類抗生素。是帕尼培南與倍他米隆(Betamipron)按1:1(重量比)配製的合劑,商品名為克倍寧。本品的抗菌譜廣,對革蘭陽性與陰性菌、需氧菌和厭氧菌皆有強大抗菌活性。對青黴素敏感或耐藥的金葡菌MIC90為0.1~25mg/L.,優於亞胺培南。對大腸桿菌、肺炎桿菌、流感嗜血桿菌、陰溝菌屬、變形菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、類桿菌屬等MIC90值為0.20~1.56 mg/L,與亞胺培南相同或稍強,對綠膿桿菌遜於亞胺培南。本品對各種β-內醯胺酶穩定。倍他米隆無抗菌活性,但可減少帕尼培南的腎毒性。
藥物動力學
60min靜脈滴注單劑量200mg、500mg及1000mg的帕尼培南,其血藥峰濃度各為14.3 mg/L、27.5 mg/L及49.7 mg/L。倍他米隆各為7.3 mg/L、15.6mg/L。及23.7 mg/L。帕尼培南血清t1/2為1h,倍他米隆約為0.7h。約30%帕尼培南及90%以上倍他米隆以原形由尿排出。帕尼培南的人血漿蛋白結合率為3.9%.倍他米隆為74.7%。二者主要經腎小球濾過,受丙磺舒影響小。給藥500mg帕尼培南後痰、膽汁、女性生殖系統、耳、鼻、喉、口腔及皮膚組織中含藥量亦高。
適應症
用於上述敏感菌引起的敗血症、呼吸道、泌尿生殖系統、膽囊炎、肝膿腫、腹膜炎、眼球炎及中耳炎等感染。
臨床有效率和細菌清除率均在80%以上。本品對青黴素類、頭孢菌素類、氨基糖甙類治療無效者的有效率也超過80%。
用法用量
靜滴。成人每日1g,分2次,滴注時間30min,最大劑量每日2g,滴注時間60min;
小兒每日30~60mg/kg,分3次,滴注時間30min,重症及難治性感染每日0.1g/kg,最大劑量每日不超過2g。
不良反應
藥物不良反應發生率為2.4%~3.4%,以胃腸道反應為主如腹瀉、噁心和嘔吐,次為過敏反應如皮疹、藥疹、發熱、瘙癢等,此外尚有頭痛、頭重感,偶有黃疸、無抽搐、神志不清發生。
禁忌症
對該品過敏者及以往有休克者忌用,新生兒、孕婦、老人、腎功能不全、過敏性疾病及營養不良患者慎用。
劑型與規格
注射劑(粉針):0.5g、1.0g。
批准文號
註冊證號 H20070306
生產企業
日本三共株式會社平冢工廠,北京科諾恆信科技有限公司
處方類型
該品為處方藥!