帕吉林

帕吉林化合物，其化學式為N-甲基-N-丙炔基苄胺，是一種白色至灰白色結晶粉末，分子量為159.22800 ，密度為0.94，熔點為156 – 160 ℃。有特異臭。易溶於水。臨床上具有明顯的降壓作用，屬單胺氧化酶抑制劑。

基本介紹

• 中文名：帕吉林
• 外文名：Pargyline
• CAS號：555-57-7 
• 分子式：C11H13N 
• 分子量：159.22800 

化合物簡介

基本信息

中文名稱： 帕吉林

中文別名：N-甲基-N-炔丙基苄胺；優降寧

英文名稱：N-Methyl-N-propargylbenzylamine

英文別名：N-benzyl-N-methylprop-2-yn-1-amine; Benzenemethanamine, N-methyl-N-2-propynyl-

CAS號：555-57-7

MDL號：MFCD00008576

EINECS號：209-101-6

RTECS號：DP6475000

PubChem號：24897164

分子式：C₁₁H₁₃N

結構式：

分子量：159.22800

精確質量：159.10500

PSA：3.24000

LogP：1.75160

物化性質

外觀與性狀：白色至灰白色結晶粉末

密度：0.94

熔點：156 – 160 ℃

沸點：86-88 ℃(4 torr)

閃點：83 ℃

折射率：n20/D 1.522(lit.)

安全信息

符號：GHS06

信號詞：危險

危害聲明：H301; H311; H315; H319; H331; H335

警示性聲明：P261; P280; P301 + P310; P305 + P351 + P338; P311

包裝等級：III

危險類別：6.1(b)

WGK Germany：3

危險類別碼：R22

安全說明：S23

RTECS號：DP6475000

危險品標誌：Xn

毒理學數據

1、急性毒性：小孩經口TDLo：8750μg/kg；大鼠經口LD50：300mg/kg；小鼠經口LD50：680mg/kg；小鼠經腹腔LD50：290mg/kg；小鼠經皮下LD50：380mg/kg；小鼠經靜脈LD50：56mg/kg；

2、生殖毒性：大鼠經腹腔TDLo：180mg/kg；大鼠經注入TDLo：100mg/kg；大鼠經intratesticularTDLo：138mg/kg；

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無

2.氫鍵供體數量:0

3.氫鍵受體數量:1

4.可旋轉化學鍵數量:3

5.互變異構體數量:無

6.拓撲分子極性表面積3.2

7.重原子數量:12

8.表面電荷:0

9.複雜度:159

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

生產方法

由甲基苄胺與氯丙炔縮合，再用鹽酸成鹽而得。

用途

該品為抗高血壓藥。

藥理作用

具有明顯降壓作用，是目前單胺氧化化酶抑制劑中套用於降壓的唯一藥物，其降壓機制尚未完全闡明，可能由於對單胺氧化化酶的抑制，使腎上腺素能神經末梢的酪胺的正常代謝發生變化。產生β-羥酪胺，後者是一種“假介質”，與去甲腎上腺上腺上腺素一樣能被貯存、釋放並與受體結合，但因引起的反應較弱，不能起到節後交感神經衝動的傳導作用，以致血管舒張，血壓下降。帕吉林降壓作用較強，作用出現較慢，一般在用藥1～2周后出現作用，作用維持時間較久，每天服藥1～2次即可。

藥代動力學

帕吉林為單胺氧化酸抑制劑。口服1～2周后出現作用，作用持續12～24h。每天服藥1～2次即可。

適應症

臨床上主要用於重度高血壓，尤其是在其他降壓藥療效不滿意者，自覺症狀較多，特別是精神及情緒均較差者以及對利血平有較嚴重不良反應者。輕度高血壓不宜用本品，中等度高血壓可單用本品，或與口服利尿藥合用。

用法用量

口服：開始劑量每次10mg，每日1～2次。適應以後，可逐漸增加至每日30～40mg，分1～2次服。當血壓下降過多時，則適當減量。維持量每日20mg（少數病例可用10mg），日服1次。

禁忌症

患有甲狀腺功能亢進、妄想型精神病患者、肝腎功能障礙及嗜鉻細胞瘤患者忌用。

注意事項

（1）服用量過大時，可引起體位性低血壓，有時有口乾、胃口不適、失眠、多夢等症狀。

（2）降壓作用出現較慢，作用時間較長，病人反應有較大的個體差異，故治療開始時用量宜小，以後逐漸加大，並隨時增減，以保持適當的血壓水平。

（3）患有甲狀腺機能亢進、肝腎機能障礙及嗜鉻細胞瘤患者忌用。

（4）本品不宜與麻黃鹼、苯丙胺、丙米嗪、乙醇、甲基多巴、利血平、降壓靈、胍乙啶等合用。

（5）服藥期間，忌食合酪胺量高的食物（如扁豆、紅葡萄酒、乾酪等），因食物中的酪胺在正常情況下被肝和腸內的單胺氧化酶破壞，但當此酶被本品抑制時，酪胺即在體內大量貯積，因而可引起高血壓危象甚至死亡。

不良反應

1.服用量過大時，可引起體位低血壓，有時有口乾、食慾缺乏、失眠、多夢。

2.不宜與麻黃鹼、苯丙胺、丙咪嗪、乙醇、甲基多巴、利血平、降壓靈、胍乙啶等合用。

3.服藥期間，忌食含酪胺量高的食物（如扁豆、紅葡萄酒、乾酪等）。因食物中的酪胺在正常情況下被肝和腸內的單胺氧化化酶破壞，但此酶被帕吉林抑制時，酪胺即在體內大量貯積，因而可引起高血壓危象甚至死亡。

與其它藥物的相互作用

該藥為單胺氧化酸抑制劑。臨床用其鹽酸鹽，不宜與麻黃鹼、苯丙胺、丙米嗪、乙醇、甲基多巴、利血平、降壓片、胍乙啶等合用。