帕司煙肼為處方類藥物，用於治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。並可作為與結核病相關手術的保護藥，也可用於預防長期或大劑量皮質激素、免疫抑制治療的結核感染及復發。
基本介紹
- 藥品名稱：帕司煙肼
- 別名：力克肺疾、對氨基水楊酸異煙肼
- 外文名稱：Pasiniazid Tablets
- 是否處方藥：處方藥
- 用法用量：口服
- 不良反應：頭暈、失眠、發熱、皮疹、噁心
- 主要用藥禁忌：精神病、癲癇、嚴重肝功能障礙者禁用
- 劑型：一日按體重10～20mg/kg
- 運動員慎用：慎用
- 批准文號：國藥準字H50022019
- 貯藏：遮光，密封，在乾燥處保存。
- 包裝：塑膠瓶裝，100片/瓶或120片/瓶
- 保質期：2年
藥理毒理,藥代動力學,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,藥物相互作用,
藥理毒理
1．藥理
本品為異煙肼(INH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolic acid)的合成而使細胞壁破裂。
PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內的乙醯化過程。因此，本品在血液中維持較高、較久的INH濃度並且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品後發現，12小時INH血藥濃度僅有0.03mg/L，本品卻有2.6mg/L；14小時INH血濃度已為0，本品仍高達2 mg/L，為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用，同時也延遲了細菌耐藥性的產生。
臨床證實，在與其他抗結核藥聯合治療中，本品的抗結核療效顯著優於INH，而胃腸道反應、肝功能損害和白細胞減少，不良反應發生率顯著低於INH。
動物試驗表明，對人工感染的小白鼠，本品抗結核效力約為INH的5倍；本品每日10mg/kg的治療效果顯著優於INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合製劑。
2．毒理
本品小白鼠、兔經口LD50為0.4g/kg·d和0.8—1.6g/kg，分別為INH的2倍。
藥代動力學
本品口服後迅速自胃腸道吸收，並分布於全身組織和體液中，包括腦脊液和乾酪樣組織中。在體內逐漸分解為INH和PAS。大部分在肝中乙醯化而成無活性的代謝物，主要經腎排泄。以INH為標記物tmax=3.4h，t1/2=6.8h。
注意事項
1．本品至少應連續服用3個月，如無不良反應，中途不宜停藥，經臨床確診痊癒後方可停藥。
2．孕婦、肝腎功能不良者和有精神病史、癲癇病史及腦外傷史者慎用。
3．用藥期間應定期進行肝功能檢查。少數病人在用藥的前兩個月可出現一過性氨基轉移酶升高。在保肝治療下繼續用藥，氨基轉移酶可恢復正常。若繼續升高，則應停藥。
4．如療程中出現視神經炎症狀，需立即進行眼部檢查，並定期複查。
5．同服維生素B6可防治周圍神經炎等神經系統的不良反應。
6．抗酸藥，尤其是氫氧化鋁，可抑制本品吸收，不宜同服。
7．本品可加強香豆素類抗凝血藥，某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽鹼藥、三環抗抑鬱藥的作用，合用時需注意
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥慎用。
藥物相互作用
尚不明確
