布康唑

布康唑化學名為1-[4-(4-氯苯基)-2-(2,6-二氯苯基)硫丁基]咪唑；分子式為C19H17Cl3N2S；是一類抗病源性微生物藥和抗真菌感染藥物的原料藥。

在醫療上該品對白色念珠菌、熱帶念珠菌和該屬其它種引起的陰道感染有高效。用於念珠菌引起的外陰道真菌感染。

基本介紹

• 中文名：布康唑
• 外文名：Butoconazole
• CAS：64872-76-0;67085-13-6
• 分子式：C19H17Cl3N2S

基本信息

中文名稱：布康唑

中文別名：1-[4-(4-氯苯基)-2-(2,6-二氯苯基)硫丁基]咪唑；(±)-1-[4-(4-氯苯基)-2-[(2,6-二氯苯基)硫]丁基]-1H-咪唑;

英文名稱：butoconazole

英文別名：1-[4-(4-Chlorophenyl)-2-(2,6-dichlorophenyl)sulfanyl-butyl]imidazole；Butooonazole；Butoconazole；(+/-)-1-[4-(4-chlorophenyl)-2[(2,6-dichlorophenyl)thio]butyl]-1H-imidazole；1-[4-(4-chloro-phenyl)-2-(2,6-dichloro-phenylsulfanyl)-butyl]-1H-imidazole;

CAS號：64872-76-0

分子式：C₁₉H₁₇Cl₃N₂S

結構式：

分子量：411.77600

精確質量：410.01800

PSA：43.12000

LogP：6.63700

物化性質

密度：1.32 g/cm³

熔點：68-70.5ºC

沸點：566.9ºC at 760 mmHg

閃點：296.7ºC

折射率：1.633

安全信息

包裝等級：II

危險類別：8

海關編碼：2933290090

危險品運輸編碼：UN 3260 8/PG 2

WGK Germany：3

危險類別碼：R14; R34; R40; R42/43

安全說明：S22; S26; S36/37/39; S45

危險品標誌：C

生產方法

以對氯苄基氯為原料，轉化為格氏試劑後,和氯代環氧丙烷反應，得1-氯-4-對氯苯基丁醇-2-引入咪唑基，再把羥基轉化為氯後，引入2,6-二氯苯硫酚，得布康唑。用硝酸酸化可得布康唑硝酸鹽。

布康唑相關藥品說明書概況信息

藥理作用

本品為咪唑類抗真菌藥。臨床用其硝酸鹽，商品名Femstat。其作用機制和抗菌譜均同酮康唑(對皮膚真菌、酵母菌（念珠菌、糠秕孢子菌、隱球菌)、雙相真菌具有抑菌和殺菌活性，但對麴黴菌中克氏孢子絲菌、毛黴菌屬不敏感。酮康唑抑制真菌細胞膜麥角甾醇的合成，影響細胞膜的通透性，而抑制其生長。對皮膚真菌，酵母菌和一些深部真菌有效。還有抑制孢子轉變為菌絲體的作用，可防止進一步感染。因肝毒性強而主要作外用藥套用。)。

藥動學

陰道給藥後可吸收本品5%。t_1/2為21～24h。

適應症

主要用於外陰念珠菌病。

禁忌症

1.孕婦及哺乳期婦女禁用。

2.對本品過敏者禁用。

注意事項

貯藏要避光保存。

不良反應

1.陰道內給藥可引起刺激和燒灼感。

2.還可導致血小板減少，發生此不良反應的病人既往使用本品曾發生白細胞減少，證實此乃特應性反應。

用法用量

陰道內置入本品栓劑100mg或乳膏5g(2%)，連用3～6晚。

劑型與規格

① 栓劑：100mg；

② 乳膏：2%。