巴柳氮（balsalazide），其化學名為 5（- 對-羧乙基氨甲醯基苯）偶氮水楊酸，由瑞士 Astra 公司於 1997年上市的一種新型 5-氨基水楊酸前藥，商品名為Coiazide。它可用於治療潰瘍性結腸炎、直腸炎和克羅恩病。由於其起效快、療效好、耐受性好、副作用性小等特點，是目前較為理想的抗結腸藥。
巴柳氮鈉用途:抗潰瘍性結腸炎藥。
基本介紹
- 中文名：巴柳氮
- 外文名：balsalazide
- 別名：水楊酸
- 化學式：C17H15N3O6
- 分子量：357.3175
- CAS登錄號：80573-04-2
- 密度：1.44g/cm3
基本信息,巴柳氮相關藥物說明書信息概況,
基本信息
中文名稱：巴柳氮;
中文別名：(E)-5-[[4-(2-羧乙基)氨基甲醯基]苯偶氮基]水楊酸；巴柳氮鈉;
英文名稱：balsalazide
英文別名：BALSALAZIDE SODIUM；balsalazido；BALSALZIDE DISODIUM；BALSALAZIDE DISODIUM SALT；Balsalazide;
CAS號：80573-04-2
分子式：C17H15N3O6
結構式：
分子量：357.31800
精確質量：357.09600
PSA：148.65000
LogP：3.10120
物化性質
外觀與性狀：黃色至橙色結晶粉末
密度：1.44 g/cm
熔點：254-255ºC
折射率：1.649
巴柳氮相關藥物說明書信息概況
用途
抗潰瘍性結腸炎藥。
藥理作用
巴柳氮為5-氨基水楊酸（5-ASA）的前體藥。口服後不受改變地直接輸送到結腸，經結腸細菌酶作用，偶氮鍵發生斷裂，轉變為活性藥物5-ASA而發揮作用。巴柳氮在結腸僅20%被吸收，並經循環很快被清除，因而其療效比5-ASA優，且不良反應少。其作用機制可能通過抑制脂氧化酶導致白三烯釋放降低，以及抑制巨噬細胞移行所致。巴柳氮能抑制結腸腺瘤衍生的細胞系細胞增生；能使結腸糜爛面積縮小，且呈劑量依賴性降低；尚有膜穩定、細胞保護和抗炎作用。
藥代動力學
患者口服巴柳氮3-6g至少1年後，按頓服1.5g折算各項指數中位數為：Cmax 0.324umol/L，Cmin 0.035umol/L，0-12h AUC為1.34（umol·h）/L，清除率 4.5L/h，有0.14%的原型藥經尿排泄。5-ASA及N-乙醯化5-ASA在血漿中的濃度通常高於巴柳氮，Cmax值分別為3.95,4.80，0.324umol/L。多數情況下4-ABA在血漿中的濃度低於檢測限（20ug/L）。在>60歲的受試者中巴柳氮的藥代動力學性質未發生改變。輕度腎衰的患者（肌酐清除率<4.8L/h）較腎功能正常患者的Cmin為高（分別為0.06及0.02umol/h），而清除率較低（分別為4.03及4.88L/h），AUC值相近[分別為1.17及1.37（umol·h）/L]。
適應證
急性輕、中度潰瘍性結腸炎。
禁忌證
孕婦、哺乳期婦女、嚴重腎功能減退者及對水楊酸、對巴柳氮過敏者或巴沙拉嗪鈉代謝物過敏者禁用。
注意事項
1.不推薦給兒童。
2.肝功能損傷及中度腎功能損傷病人慎用。
3.巴柳氮與地高辛有相互作用，不宜同時合用。
不良反應
可有頭痛、腹痛、腹瀉、噁心和嘔吐。
用法用量
750mg/次（鈉鹽），3次/d，直至緩解；最長治療12周。
2.片劑：1.5g/次（3片），4次/d，飯後及睡前服用。療程8周。
劑型與規格
1.每粒含巴柳氮鈉鹽750mg。
2.片劑：0.5mg。
