左羥丙哌嗪膠囊

成份

本品主要成份為左羥丙哌嗪，其化學名稱為：(-)-3-（4-苯基-1-哌嗪基）-1，2-丙二醇
其化學結構式為：

分子式：C₁₃H₂₀N₂O₂
分子量：236.32

性狀

本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色顆粒。

適應症

本品適用於急性上呼吸道感染和急性支氣管炎引起的乾咳和持續性咳嗽。

規格

60mg

用法用量

口服。成人：每次1粒（60mg），每日3次。

不良反應

不良反應較少，主要表現為胃腸道反應，噁心、上腹部疼痛、消化不良、嘔吐、腹瀉，中樞神經系統反應，疲乏、眩暈、思睡、頭痛，及心悸、口乾等，偶見視覺障礙，皮疹、呼吸困難罕見。高劑量時可見轉氨酶的短暫性升高。

禁忌

1．已知或可能對本類藥物過敏者禁用；
2．痰多者或黏膜纖毛清除功能減退者禁用；
3．孕婦、哺乳期婦女禁用。

注意事項

1． 2歲以下兒童、老年人、肝腎功能減退者慎用。
2．因本品偶爾會引起嗜睡，導致注意力和警惕性的降低或喪失，提請患者在駕駛、操作機器或高空作業時注意。
3．建議連續服用最多不超過14天。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

2歲以下兒童慎用。

老年用藥

老年患者的藥代動力學無明顯變化，無需調整服藥劑量或改變服藥間隔的時間。

藥物相互作用

1．經對實驗動物進行的藥理研究，本品在神經系統的藥物吸收迅速。
2．對胰島素的降糖作用以及消化系統藥物亦有影響。
3．對特別敏感的病人，同時服用抑制性藥物時需慎重。
4．臨床研究未發現對同時服用其它治療支氣管肺炎的藥物有不良作用。

藥物過量

過量服用，可能導致輕度間歇性心跳加速，應立即採取措施，如洗胃，服用活性炭，或腸道灌液等。

藥理毒理

本品為外周性鎮咳藥，通過對氣管、支氣管C-纖維外周選擇性抑制作用而發揮鎮咳作用。它的作用部位在外周結後與感覺性神經肽相關的位點。它鎮咳作用強，維持時間長。由於與β腎上腺素受體、M膽鹼受體和阿片受體均無作用，因此它的中樞抑制的不良反應較少，是一種高效安全的鎮咳藥物。
對大鼠和狗進行亞急性和長期毒性試驗資料顯示，用藥期間的主要現象有大鼠流涎，攝食量和體重下降，狗的中樞鎮靜、外周擴血管及心率增加；高劑量時對兩種動物有肝毒性。試驗發現兩種動物最大耐受口服劑量為24mg/kg/d，此劑量為臨床用量的10倍。在臨床用量30倍時左羥丙哌嗪才有微小作用。

藥代動力學

口服後迅速吸收，生物利用度》75%。健康人口服單劑量30～90mg時，0.25～1h達到血藥高峰，與劑量相關；口服本品30mg、60mg、90mg時，血清峰濃度分別為81～263ng/ml、122～436ng/ml、279～651ng/ml；血漿蛋白結合率11%～14%，T_1/2為1～2h左右。本品在體內被廣泛代謝，代謝產物為共軛體、羥基化、共軛羥基化產物，活性不明。35%原型和代謝產物在口服48h內從尿排出。尚無有關食物影響本藥品吸收的資料。